99mTc—DTPA—甲硝唑正常动物体内分布研究

目的：探讨＾９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ－甲硝唑在正常动物的体内分布。方法：经小鼠和家兔耳缘静脉注射＾９９ｍＴｃ－ＤＰＴＡ－甲硝唑（３．７ＭＢｑ）后５ｍｉｎ２４ｈ,连续采集血液和其它脏器标本,测其放射性。结果：＾９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ－甲硝唑正常小鼠生物分布除肝脏、肾脏外,其余器官无明显分布。家兔血液清除研究在血中清除快,在血中呈双指数下降Ｔ１／２α为０．４５ｈ,Ｔ１／２β为３．１８ｈ。结论：＾９９ｍＴｃ－     

WWW上的药学信息资源

Ｉｎｔｅｒｎｅｔ(国际互联网 )是使用公用语言互相通讯的计算机连接而成的、供人们进行资源共享的一个巨大的全球信息网络。Ｉｎｔｅｒｎｅｔ上有极丰富的资源信息 ,据统计到目前为止仅仅ＷＷＷ就有近亿个网址 ,而且 ,每天还有新的网址诞生 ,旧网址的内容也不断更新、补充 ,其中与药学有关的信息资源也相当惊人。如何有效地获得所需的、特别是最新的信息 ,充分利用Ｉｎｔｅｒｎｅｔ上的资源 ,对从事药学科研、教学和生产的同行十分重要。本文综合有关网点上的药学信息资源并结合实际应用体会 ,介绍如何通过Ｉｎｔｅｒｎｅｔ查阅ＷＷＷ上的…     

188Re-DTPA-DG的制备和荷瘤裸鼠实验研究

目的建立^188Re标记DTPA-脱氧葡萄糖（DG）的方法，观察其在荷瘤裸鼠体内分布和治疗效果。方法DTPA—DG的^188Re标记体系有氯化亚锡、葡萄糖酸钠，pH值5．5，反应体系温度为37％，反应3h，用纸层析法以生理盐水和丙酮作展开剂，测定标记物的放化纯及其在体外的稳定性。将标记物经荷乳腺癌MCF-7裸鼠尾静脉注射，于注射后1，4，8，12，24h显像。经尾静脉注射0．1ml 92．5GBq／L的^188Re—DTPA—DG，21d后观察疗效。结果^188Re—DTPA—DG的放化纯可达到95．0％。^188Re—DTPA—DG荷瘤裸鼠显像示肿瘤组织摄取高，病灶／健侧后肢对应部位放射性计数（T／NT）比值在12和24h分别为5．9和7．8。^188Re-DTPA-DG组裸鼠治疗21d后肿瘤体积[（823．6±50．58）mm^3]明显比生理盐水组[（1162．7±73．08）mm^3]小，2组间差异有统计学意义（P〈0．01），抑瘤率为29．2％。结论^188Re—DTPA—DG经荷瘤裸鼠尾静脉注射后可被肿瘤组织高选择性摄取，其对肿瘤生长抑制作用明显，可能成为肿瘤内照射治疗药物。     

^99mTc—DTPA—DG肿瘤显像的实验研究

目的：探讨~(99m)Tc-DTPA-DG(二乙三胺五乙酸-脱氧葡萄糖)探测肿瘤的价值。材料和方法：荷MCF-7乳腺癌裸鼠和金葡萄球菌炎症小鼠注射3．7MBq ~(99m)Tc-DTPA-DG 0．1mL后,行动物体内分布及体外显像研究。结果：静脉注射3．7MBq ~(99m)Tc-DTPA-DG后2小时分布实验显示荷瘤裸鼠肿瘤组织的放射性摄取值为2．10±0．02,肿瘤/肌肉放射性摄取率比值为5．01±1．02,金葡萄球菌炎症小鼠炎症组织的放射性摄取值为0．81±0．03,炎症/肌肉放射性摄取率比值为1．2±0．08。静脉注射~(99m)Tc-DTPA-DG后2小时显像荷瘤裸鼠的肿瘤/本底比值3．8±0．95明显高于炎症小鼠的炎症/本底比值1．2±0．62(P＜0．05)。结论：~(99m)Tc-DTPA-DG显示较好肿瘤靶向性,能清晰显示肿瘤组织。     

药学类电子期刊资源

目的：使药学工作者熟悉互联网上电子期刊的特点和查阅方法。方法：系统介绍电子期刊的服务和资源网点,并分类给出著名药学电子期刊的网址。结果和结论：掌握电子期刊的查阅,有利于及时、全面了解学科的最新发展。     

微波技术在药物中间体合成中的应用

目的运用微波技术进行药物中间体合成.方法对硝基还原反应、缩合反应、环合反应采用微波催化的方法进行.结果合成五个药物中间体,反应时间均大大缩短.结论该方法具有操作简单,反应时间短等优点,有一定实用意义.     

贝诺酯的相转移催化合成

以聚乙二醇（ＰＥＧ）为相转移催化剂，采用液－液相转移催化的方法，由乙酰水杨酰氯和乙酰氨基苯酚制得高产率的贝诺酯，且反应时间短，操作简便，同时，考察了不同分子量的ＰＥＧＣ地产率的影响。     

微波技术在药物合成反应中的应用研究：Ⅱ.无溶剂条件下酚羟基…

在无溶剂条件下，以硫酸二甲酯作为甲基化试剂，采用微波辐射技术进行酚羟基的甲基化反应，合成了４个含甲氧基化合物药物中间体，该方法具有操作简单，反应时间短和成本低等优点，有一定实用意义。     

有机锗倍半硫化物合成方法的改进

用含结晶水的硫化钠代替无水硫化钠作为原料，通过与苯共沸脱水后，与三氯锗化物反应，制得高纯度、高产率的６个有机锗倍半硫化物，方法简便，有实用价值。