2,4-二氨基-5-取代苯胺基嘧啶类化合物的合成及抗菌活性

在嘧啶类化合物中,以2,4-二氨基嘧啶类化合物对二氢叶酸还原酶的抑制作用较强。甲氧苄胺嘧啶(TMP)已作为磺胺类药物及某些抗生素的抗菌增效剂广泛用于临床。为了寻找抑酶活性或对细菌选择性抑制作用比TMP更强的化合物,对2,4-二氨基-5-取代苄基嘧啶类的苯环上取代基的改造已做了大量的工作;对这类化合物抑酶活性的构效关系也进行了较多的研究。但对这类化合物中嘧啶环与苯环间的桥键次甲基的改造则报道不多。为了     

5-取代苯氨基-2,4-二氨基嘧啶对大肠杆菌二氢叶酸还原酶抑制作用的定量构效关系

报道了10个5-取代苯氨基-2,4-二氨基嘧啶对大肠杆菌MB-1428二氢叶酸还原酶的抑制活性,并采用Hansch方程对它们的定量构效关系进行研究。其定量相关式与5-取代苄基-2,4-二基氨嘧啶类的不同,可能是由于-NH-的疏水性与-CH_2-不同,使它们与二氢叶酸还原酶活性部位的结合与5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶类的不同的关系     

二氢叶酸还原酶抑制剂研究——2,4-二氨基-5-(取代苄氨基)嘧啶类的合成及其抑酶活性

本文报道2,4-二氨基-5-取代苄氨基嘧啶类的合成。这类化合物的合成是以2,4,5-三氨基嘧啶与相应的取代的苯甲醛缩合,然后经还原制得。测定了它们对大肠杆菌(MB1428)二氢叶酸还原酶的抑制活性。     

手部瘢痕畸形整复104例报告

<正> 1978年～1985年期间我科收治各种原因引起的手部瘢痕畸形病人104例,其中双手畸形11例,计115只手,经整复治疗绝大部分取得了较满意效果,报道如下。临床资料本组病人男77例,女27例。最小年龄2岁,最大38岁,平均12岁,13岁以下儿童84例。烧伤58例,烫伤18例,电击伤19例,化学灼伤及其它外伤9例。瘢痕畸形存在时间:最短2个月,最长26年,平均5。6年,6个月以内者10例。修复创面采用中厚度皮移植61例,全厚皮移植24例,保存真皮下血管网游离皮肤移植13例,局部皮瓣旋转加游离皮片移植6例。植皮成活率:中厚皮98.5％,全厚皮97.5％,保存真皮下血     

喹唑啉类化合物抗肿瘤作用的定量构效关系研究

在肿瘤的化疗药物中,经典的二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨喋呤(ｍｅｔｈｏｔｒｅｘａｔｅ,ＭＴＸⅠ)占有相当重要的地位。遗憾的是肿瘤细胞对其易产生耐药性。研究表明增大二氢叶酸还原酶抑制剂的脂溶性有可能克服肿瘤细胞的耐药性[1,2]。因此我们设计合成了一系列2,4二氨基5...     

早期乳癌根治即时硅囊假体植入乳房再造

<正>乳腺癌早期(Ⅰ、Ⅱ期)传统治疗原则多为广泛、彻底、整块切除,术后加用放射、化学药物治疗,间或内分泌综合治疗。近40年来,传统的乳癌根治术已趋于以切除组织比较保守的、保留胸大肌或胸大小肌的乳癌改良根治术所替代,这为开展硅囊假体即时植入再造乳房创造有利条件。     

筋膜皮瓣修复放射性溃疡及小腿慢性溃疡观察

<正> 1986年 4月～1994年 9月,作者应用筋膜皮瓣修复放射性溃疡及小腿下段慢性溃疡15例,取得了理想的效果,报告如下。 临床资料 本组放射性溃疡7例,小腿下段慢性溃疡8例。男性9例,女性6例。年龄:8～60岁,平均35岁。溃疡面:4cm×3cm～10×8cm,平均47cm~2。病程:2个月～15年,平均 4年 2个月。溃疡扩大切除后旋转筋膜皮瓣最大 22cm×     

舌状组织瓣修复尿道下裂术后尿瘘

1990年2月至1995年12月,采用带蒂舌状组织瓣修复尿道下裂术后尿瘘16例,全部一次成功。资料与方法本组16例,年龄3～17岁,采用Ⅱ期皮管法尿道成形者13例,采用阴囊中隔岛状瓣Ⅰ期成形者3例。单个瘘口者14例,两个瘘口的2例。瘘口小者0.2cm,大者约0.8cm,位于阴茎体部8例,阴茎根部8例。16例均     

吡啶并[2,3d]嘧啶类叶酸拮抗剂抗癌药物的研究

根据生物电子等排原理对叶酸结构中蝶呤环进行改造;将4-位羰基改变为氨基;同时N_(10)上的氢以甲基取代,得甲氨蝶呤(MTX),是最早应用于临床的叶酸拮抗剂类抗肿瘤药物。在研究氨基蝶呤环与DHFR的结合作用时,发现增加N_1上的碱性,氨基与氮原子和DHFR形成氢键是非常要的;经X-衍射证实,蝶呤环4-位羟基被氨基取代后可使整个分子与DHFR的结合能力增强,因此,确定了蝶呤环部分2,4-二氨基是与DHFR活性中心结合的基本结构。N_5、N_8上     

内脏部分发育异常伴有“胃翻转”一例报告

<正> 我院收治一名“游走脾,因脾蒂扭转发生脾脏急性淤血、肿大”的患者,入院后经放射科胃肠钡餐检查发现,患者同时伴有“全胃翻转”,特报告如下: 患者汪××,男,42岁,农民,住院号5960。因下腹部阵发性疼痛,发现巨大肿块十余天于1980年7月3日入院。入院体格检查:体温36.5℃,脉搏76次/分,血压116/80毫米汞柱。消瘦贫血面容,营养稍差,唇裂(Ⅱ°右)。肺部听诊(一),