5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成及其抗流感病毒活性

目的设计合成5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性.方法经IR、1H-NMR和MS确证目标物结构,并经体外抗病毒试验进行活性筛选.结果与结论合成了9个5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,初步活性试验表明,具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用,其中,化合物Ⅷ1、Ⅷ2、Ⅷ5的抗病毒活性与利巴韦林和阿比朵尔相当.     

2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗炎活性

目的设计合成2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物,并对其抗炎活性进行初步评价.方法以环戊酮、4-甲磺酰基苯甲醛及胺类化合物为原料,经多步反应合成目标化合物,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性.结果与结论共合成10个新化合物,经1H-NMR和MS确证其结构.初步药理实验结果显示9个目标化合物均具有一定的抗炎活性.     

盐酸右美托咪定合成路线图解

盐酸右美托咪定（dexmedetomidine hydrochloride，1），化学名为（R）-4-[1-（2，3-二甲基苯基）乙基]-1H-咪唑单盐酸盐，右美托咪定（12）是美托咪定的活性右旋体，是Orion pharma／Abott公司研发的镇静催眠药，2000年首次在美国上市。本品为高效的α2-肾上腺素受体激动剂，对肾上腺素受体的亲和力比可乐定高8倍，半衰期短、有效剂量小，适用于重症监护治疗期间开始插管和使用呼吸机患者的镇静。本品尚可改善手术中血流动力学的稳定性和降低心肌局部缺血的发生率。现对本品的合成路线进行了综述（图1）。     

抗癌药雷替曲塞的合成

目的研究抗癌药雷替曲塞的合成。方法以2-噻吩甲醛为起始原料,经硝化、氧化、酯化、还原、氨基保护、N-甲基化、水解、缩合、脱保护、N-烷基化、水解11步反应合成雷替曲塞。结果与结论总收率为12.9%,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。     

乌梅及其常见混淆品的性状鉴别

乌梅及其常见混淆品的性状鉴别董金华乌梅是常用中药，具敛肺涩肠、生津、安蛔之功效，临床上主用于肺虚久咳，久痢滑汤，虚热消渴，蛔厥呕吐腹痛，胆道蛔虫等症。中国药典１９９０年版一部收载该药，为蔷薇科植物梅）Ｐｒｕｎｕｓｒｎｕｍｅ（ｓｉｅｂ）ｓｉｅｂ，ｅｔｚ...     

金钱草及其伪品的鉴别

金钱草及其伪品的鉴别董金华②贺立梅②田式顺②金钱草为报春花科植物过路黄ＬｙｓｉｍａｃｈｉａｃｈｒｉｓｔｉｎａｅＨａｎｃｅ的干燥全草，具有清利湿热，通淋、消肿之功效。近年来我们在药品监督检验工作中发现，金钱草和同属植物聚花过路黄相混，为保证用药准确，现...     

镇痛灵软膏质量标准研究

本文采用薄层扫描法测定镇痛灵软膏中蟾酥的有效成分华酥毒基的含量，并用薄层层析的方法鉴别延胡索，白芍、大黄，黄连的存在。     

氧氟沙星注射液的制备

氧氟沙星（氟嗪酸,Ofloxacin,OFLX）是目前广泛应用于临床的第三代喹诺酮类药物,主要用于治疗呼吸道、泌尿道、肠道、皮肤、关节及软组织等多种系统的感染,具有抗菌谱广、作用强、与多种抗菌药物间无交叉耐药性的特点。有关其滴耳剂、滴眼剂的制备已有报道。我们根据有关资料「’」配制了氧氟沙星注射液,经临床使用,效果较为满意。现将其制备工艺介绍如下。工仪器与试剂751－GW型可见紫外分光光度计（上海分析仪器厂）;PHS－25A型酸度计（上海理达仪器厂）;注射用氧氟沙星粉（江苏省昆山制药总厂）;注射用氯化钠（南通勤奋制…     

Florbetapir^（18）F

Florbetrdpir^（18）F（^（18）F-AV45）是由美国Eli Lilly and ompany 开发的一种放射性诊断剂,于2012年4月获美国FDA批准上市,其商品名为Amyvid。     

δ-榄香烯体内外抗肿瘤作用研究

目的:研究δ-榄香烯体内外抗肿瘤作用。方法:以肿瘤生长抑制率为指标,体外采用MTT法检测δ-榄香烯对人宫颈癌Hela、胃癌SGC-7901、结肠腺癌DLD-1、黏液性表皮样肺癌NCI-H292、乳腺癌MCF-7、肝癌HepG-2细胞及急性前髓细胞性白血病HL-60细胞和小鼠正常骨髓细胞及人正常肝胚胎细胞WRL-68的生长抑制作用;体内检测δ-榄香烯对裸鼠移植性人肝癌HepG2肿瘤细胞的生长抑制作用,电镜下观察细胞形态变化。结果:δ-榄香烯在体外对上述7种人肿瘤细胞的半数抑制浓度分别为157.9、323.6、222.4、233.2、287.3、231.6、154.5μmol·L-1,而对小鼠骨髓细胞和人正常肝胚胎细胞的生长无抑制。给药剂量为75mg·kg-1和150mg·kg-1的δ-榄香烯在体内对裸鼠移植性人肝癌HepG2细胞的生长抑制率分别为33.84%和47.47%;电镜下150mg·kg-1δ-榄香烯组细胞膜表面可见细胞表面泡状突起形成、微绒毛消失或基本消失、胞体固缩,并可见分离出的凋亡小体。结论:δ-榄香烯具有一定的抗肿瘤作用,此作用可能是通过诱导肿瘤细胞凋亡实现的。