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6-(4-氨基苯基)-2,3,4,5-四氢哒嗪-3-酮衍生物的合成及生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的合成6-(4-氨基苯基)-2,3,4,5-四氢哒嗪-3-酮结构的衍生物,探讨其生物活性.方法对6-(4-氨基苯基)-2,3,4,5-四氢哒嗪-3-酮进行结构修饰,考察此类化合物对心血管系统和肿瘤细胞生长两方面的作用.结果设计并合成了2个系列共8个新化合物,所有新化合物结构均经IR、1H-NMR、MS及元素分析确证;8个目标化合物对大鼠离体心房肌收缩频率影响较小,而正性肌力作用明显,其中化合物I d和Ⅱa活性较高;在体外对肿瘤细胞(人肺癌细胞A549、人低分化胃腺癌细胞BGC-823、人原髓细胞白血病细胞HL-60和人肝癌细胞SMMC-7721)的生长具有不同程度的抑制作用,且对HL-60的抑制作用具有一定的专一性,化合物Ⅰ b和Ⅱc对人肺癌细胞A549的抑制作用较强.结论6-(4-氨基苯基)-2,3,4,5-四氢哒嗪-3-酮衍生物除了具有强心作用外,在体外对肿瘤细胞生长还具有抑制作用. 相似文献
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血管肽酶抑制剂的研究与开发 总被引:2,自引:0,他引:2
血管肽酶抑制剂(VPIs)能同时抑制血管紧张素转化酶和中性肽链内切酶,从而抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统和钠利尿肽的降解,促进血管舒张和尿钠排泄,发挥降低血压和改善心肾功能的作用。综述VPIs的作用机制及其产品用于高血压和充血性心衰的开发现状。 相似文献
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目的改进抗精神病药阿立哌唑的合成工艺。方法以间氨基苯甲醚为原料,经酰胺化、傅-克烃化、醚化、N-烷基化四步反应合成阿立哌唑。结果通过优化条件合成了阿立哌唑,总收率40%,目标化合物的结构经元素分析、质谱、氢谱、红外光谱确证。结论改进后的工艺操作简便,易于控制,且节省了反应时间,降低了生产成本,更有利于工业化生产。 相似文献
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目的 寻找有β-受体阻滞活性,且高效低毒的化合物。方法 以β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物,根据药物设计中的结构拼合原理,对其丙醇胺侧链进行结构修饰。设计并合成了3个1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物V11-V13及其6个相应的酯化物VI1-VI6。结果和讨论 所合成的目的物均未见文献报道,结构经红外光谱,核磁共振氢谱,质谱,元素分析或高分辨质谱确证,初步药理筛选结果显示,9个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速,其中化合物V12,Ⅵ3,Ⅵ4的活性与先导化合物相当。 相似文献
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磷酸二酯酶5(PDE5)是磷酸二酯酶家族中的一员,以水解和环磷酸鸟苷为主,广泛分布于血管平滑肌和气管平滑肌,在血小板、肾脏以及阴茎海绵体也有分布。临床试验证明,PDE5抑制剂具有降低肺动脉高压、抗血栓、治疗心绞痛和勃起功能障碍等作用。综述PDE5的分子结构、调节机制以及PDE5抑制剂的构效关系和临床应用。 相似文献
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植物体内具有某些微量、非营养性的有机化合物。它们在植物体内某部位合成,然后运转作用的部位,对植物生长、发育的各个阶段起着重要的调节作用。这类化合物称为内源性植物 相似文献
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目的:寻找有-β-受体阻滞活性,且高效低毒的化合物。方法:以β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物,根据药物设计中的结构拼合原理,对其内醇胺侧链进行结构修饰,设计并合成了10个1-(9H-卟唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物V1-V10。结果和结论:所合成的目的物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示,10个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心支过速,其中化合物V1、V3、V4的活性与先导化合物相似。 相似文献
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环腺苷酸(cAMP)和环鸟苷酸(cGMP)是重要的细胞内第二信使,其在细胞内水平的高低对调节细胞的各种功能具有重要意义。参与调节细胞内cAMP和cGMP水平的酶类包括腺苷酸环化酶(AC)、鸟苷酸环化酶(GC)和磷酸二酯酶(PDE)。这几种酶的平衡使细胞内的cAMP和cGMP水平维持在正常范围(图1)。在某些疾病状态下如高血压、心绞痛等可发现细胞内cAMP和cGMP水平下降。为提高细胞内cAMP和cGMP的水平,可通过激动AC、GC和抑制PDE两种途径来实现,且第二种途径效果更佳。近年来,人们对研究和开发PDE抑制剂表现出极大热情,并… 相似文献