制剂工艺对独活寄生汤抗炎镇痛作用的影响

目的:比较不同方法制备的独活寄生汤的抗炎、镇痛药效.方法:用Freund`s 佐剂、醋酸扭体与热板法模型进行抗炎、镇痛作用评价.结果:独活寄生汤具有明显抗炎、镇痛作用,传统煎剂的药效明显优于原川标合剂制备方法与部标合剂制备方法,尤以后者作用为弱.结论:原川标工艺较合理,现部标工艺制法值得商榷.     

酶法降解白及粗多糖

目的用酶法降解白及粗多糖制备低分子质量多糖。方法用纤维素酶、β-葡聚糖酶、β-葡萄糖苷酶降解水提醇沉制得白及粗多糖;经梯度乙醇分级沉淀收集不同分子质量段的还原糖,测定其黏均分子质量和总糖量,计算还原糖得率以及它们的紫外和红外光谱图。结果最佳酶解条件为配制20 mg/mL的白及多糖溶液并调节pH为5.0,加入250 U/mg的纤维素酶液,45℃保温振荡5 h,煮沸5 min灭活酶;用体积分数50%、70%、90%(mL/mL)的乙醇分级沉淀后可得黏均分子质量约为5.3、3.7、1.1 kDa的白及多糖,它们的还原糖和总糖量约为30%和85%,紫外和红外光谱图无明显差异。结论酶法降解白及粗多糖得到不同分子质量段多糖可供进一步研究和应用。     

2005年版《中国药典》(公示稿)中药材部分修订动向

目的 :及时掌握2005年版《中国药典》中药材部分修订动向 ,为修订工作建言献策。方法 :对2005年版《中国药典》(公示稿 )中药材部分新增品种、增订项目的变化动向进行详细分析。结果 :2005年版《中国药典》(公示稿 )中药材质量标准在继承传统经验鉴别———辨状论质的基础上 ,吸收了新的、成熟的技术 ,但仍有部分有待完善。结论 :新修订中药质量控制指标将更趋合理化、标准化 ,更接近国际天然药物质量标准。     

胡芦巴降脂活性部位的筛选

目的 对传统中药胡芦巴的降血脂有效活性部位进行初步分离和筛选,初步确认胡芦巴降血脂作用的活性部位.方法 采用喂饲高脂饲料的方法建立大鼠高血脂模型;采用乙醇回流提取法分离得到胡芦巴总皂苷供试液;残渣挥干乙醇,加水采用超声波提取法得到胡芦巴多糖供试液;以胡芦巴水提液、总皂苷、多糖、辛伐他汀灌胃治疗;各给药组于第21天摘除眼球采血,测定高血脂大鼠的血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C) .结果 与模型组比较 ,胡芦巴水提液组、总皂苷组和多糖组的TG,TC,LDL-C明显降低( P<0.05～0.01) , HDL-C变化不大;胡芦巴水提液组的TG,TC,LDL-C降低更显著(P<0.01).结论 胡芦巴总皂苷和总多糖均有一定的降血脂作用,水提液降脂效果更为显著.     

胡芦巴对Caco-2细胞胆固醇载体基因表达的影响

目的研究胡芦巴对小肠主要胆固醇载体ABCG5/G8、ABCA1、SR-B1和NPC1L1在Caco-2细胞基因表达的影响,探讨其降脂机制。方法将胡芦巴水溶液暴露于Caco-2细胞中24和48h作为治疗组,未加药者为对照组,从细胞中分离mRNA,进行Real-Time PCR分析,以GAPDH为内部标准测定ABCG5/G8,ABCA1和NPC1L1基因的表达。结果胡芦巴可以抑制胆固醇载体ABCG5（90%）/G8（80%）、ABCA1（70%）、SR-B1（70%）和NPC1L1（70%）表达。结论胡芦巴可抑制Caco-2细胞胆固醇载体的基因表达水平。     

聚氧乙烯骨架缓释片的处方及体外释药机制研究

目的 以聚氧乙烯(PEO)为亲水凝胶骨架制备缓释片剂,并考察其体外释药机制。方法 基于两种规格PEO的用量比与释药速率之间的关系,优化缓释片处方。通过考察片剂的体外释放度和溶蚀比探讨其释药机制,并对不同溶解度药物的体外释放行为进行比较。结果 缓释片体外释药速率与PEO用量比呈线性关系,所得优化处方在12 h内以接近恒速释药,其体外释药与溶蚀过程基本同步,且在所考察用量范围内不同溶解度药物的体外释放度相近。结论 PEO制成的亲水凝胶骨架片缓释性能良好,其体外释药是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。     

低共熔溶剂温浸提取葡萄皮籽渣中原花青素的工艺优化研究

目的 采用低共熔溶剂温浸提取葡萄皮籽渣中原花青素,优化主要影响因素,建立绿色高效的提取工艺。方法 联合单因素考察与中心组合实验设计,以葡萄皮籽渣中原花青素提取含量为评价指标,逐步优选提取溶剂、提取方法以及低共熔溶剂含水量、料液比、提取温度、提取时间等工艺参数。结果 提取工艺是以含水量16.47%的氯化胆碱-乳酸(1∶2)为提取溶剂,料液比为1∶10.63,在50℃、磁力搅拌提取40 min条件下原花青素提取含量达143.53 mg·g^-1,是传统的乙醇回流提取工艺的2.3倍;实验结果与响应面模型预测值接近。结论 相较于传统乙醇回流浸提法,低共熔溶剂温浸法提取葡萄皮籽渣中原花青素的效率明显提高。该方法具有简便、高效特点,可为低共熔溶剂提取天然活性产物提供参考。     

甘草黄酮纳米结晶的制备与评价

目的: 优选甘草黄酮纳米结晶的制备工艺并对所得纳晶进行初步评价。方法: 以超声辅助-反溶剂沉淀法制备纳米混悬液,采用正交试验L₉(3⁴),考察药物浓度、药物与表面活性剂的质量比、注入速度、超声时间对纳晶粒径及其分布的影响,并进一步优选稳定剂及冻干保护剂;比较所得纳晶与原药的平衡溶解度和体外溶出度。结果: 最优处方工艺为:药物浓度20 mg·mL^-1,稳定剂为10 mg·mL^-1 SDS、5 mg·mL^-1PEG-400、0.2% PVA,注入速度0.5 mL·min^-1,超声7 min,加入5%乳糖作为冻干保护剂;此条件下制得纳晶冻干前后粒径分别为(61.70±1.40) nm和(108.9±1.67) nm,呈电中性、粒径较均匀;冻干粉载药量31.04%,原料药和纳晶在pH 6.8 PBS中的溶解度分别为3.41 mg·mL^-1和7.37 mg·mL^-1,2 min时溶出率为8.33%和55.91%。结论: 该纳米结晶制备工艺简便易行,可显著改善甘草黄酮的溶解度和溶出度。     

均匀设计法优化秋水仙碱渗透泵控释片的衣膜处方

目的：研制秋水仙碱渗透泵控释片，建立衣膜参数与释药速率之间的相关性。方法：利用均匀设计法获得释药速率与控释衣膜厚度（醋酸纤维素）和增塑剂用量（PEG6000）之间的定量关系，通过回归方程预测并优化处方。结果：回归方程的显著性和准确性较好，据此制备的秋水仙碱渗透泵控释片符合零级释药方式（r=0.9902）。结论：采用均匀设计法优化初级渗透泵控释片的处方简便、有效。     

HPLC法测定叶黄素的平衡溶解度及表观油水分配系数

目的 测定叶黄素在不同溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法 建立高效液相色谱法用于测定叶黄素含量,采用摇瓶法考察叶黄素在多种有机溶剂及不同pH值缓冲液中的平衡溶解度,并测定其表观油水分配系数。结果 叶黄素几乎不溶于水及缓冲液,在有机溶剂中溶解度有不同程度提高,其中在四氢呋喃中的溶解度最高（66 mg·mL^-1）;其表观油水分配系数为1.03。结论 叶黄素在多数溶剂中的溶解度均较低,可通过提高溶解度改善溶出和吸收。