高效液相色谱法对大鼠体内槐果碱的药代分析

目的研究苦参中有效成分槐果碱在大鼠体内血、组织和脏器中的浓度,进行药代动力学分析.方法建立槐果碱的高效液相色谱法(HPLC),对大鼠静注槐果碱(20 mg/kg)后的药时曲线、组织分布进行研究;房室模型及药动学参数通过3p87软件拟合计算.结果槐果碱的相对回收率100.7%～108.7%,日内、日间精密度RSD＜5%.血药浓度在0.625～20.0μg/mL、组织浓度在2.5～80.0μg/g范围内呈线性关系(r分别为0.99998、0.9964).大鼠静注槐果碱后,药代过程符合二室模型.组织分布以肾最高,多数脏器给药后15 h仍能测到.结论槐果碱在大鼠体内的药代动力学过程符合二室模型,且与组织有特异性结合.     

连钱草-小蓟混合粉中总黄酮的含量测定

目的 建立连钱草-小蓟(2：1)混合粉中总黄酮的含量测定方法。方法 以芦丁为对照品，采用三氯化铝比色法。在510nm处测定吸光度。结果 线性范围为0～1．3mg(r=0．9993)，样品中总黄酮的含量为4．22％。结论 所用方法简便、准确，可用于本品的质量控制。     

国产与进口盐酸西替利嗪的生物利用度测定

目的：比较国产与进口盐酸西替利嗪片剂在健康成年男性志愿者体内的药代动力学和生物利用度.方法：12例健康志愿者采用2周期随机交叉设计自身对照试验法,口服进口或国产盐酸西替利嗪片各10 mg,以反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度.结果：国产西替利嗪与进口西替利嗪的主要药物动力学参数为：Cmax分别为(429.00±108.80)和(469.82±113.83) ng·mL 1,Tmax分别为(0.90±0.51)和(0.91±0.40) h,以梯形法计算AUC0～36分别为(3 312.72±682.39)和(3 417.11±517.42) ng·h·mL 1.国产西替利嗪相对生物利用度(97.21±13.32)%.主要药物动力学参数经方差分析和双单侧t检验证明差异无显著性(P＞0.05).结论：国产西替利嗪与进口西替利嗪在受试者体内的药代动力学参数相似,具有生物等效性.［关键词］西替利嗪,盐酸;生物利用度;反相高效液相色谱法     

苦参素注射液的人体药动学

目的：建立测定苦参素血药浓度的HPLC法并研究苦参素注射液在健康人体内的药物动力学。方法：18名健康男性受试者，肌注300mg药物后，采用HPLC法测定血药浓度，用3p87软件经微机处理药－时数据。结果：苦参素注射液的体内过程符合二室模型。结论：此法提供了苦参素注射液在健康人体中的药动学数据。     

尿石通颗粒质量标准的研究

目的 :建立尿石通颗粒的质量控制方法。方法 :用薄层色谱法对尿石通颗粒中的连钱草进行定性鉴别 ;以芦丁为对照品 ,采用分光光度法法测定颗粒中总黄酮 (以芦丁计 )含量。结果 :薄层色谱中斑点清晰 ,易于识别 ;分光光度法重复性好 ,总黄酮在 8.7～ 6 9.6 μg·ml-1浓度范围内呈线性关系 ,r =0 .9999,平均加样回收率 97.5 % (n =5 ) ,RSD =2 .8%。结论 :本法可有效地控制尿石通颗粒的质量。     

盐酸雷尼替丁口服液的生物利用度研究

采用反相高效液相色谱法，对１０名健康志愿者单剂量ｐｏ雷尼替丁（Ｒａｎ）口服液和胶囊的生物利用度进行测试，结果表明，２种剂型的Ｔ＿（ｍａｘ），Ｃ＿（ｍａｘ），ＡＵＣ均无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。口服液的生物利用度为胶囊的９７．５６％。     

高效液相色谱法对大鼠体内槐果碱的药代分析

目的 研究苦参中有效成分槐果碱在大鼠体内血、组织和脏器中的浓度,进行药代动力学分析。方法建立槐果碱的高效液相色谱法(HPLC),对大鼠静注槐果碱(20 mg/kg)后的药时曲线、组织分布进行研究;房室模型及药动学参数通过3p87软件拟合计算。结果 槐果碱的相对回收率100.7％～108.7％,日内、日间精密度RSD<5％。血药浓度在0.625～20.0μg/mL、组织浓度在2.5～80.0μg/g范围内呈线性关系(r分别为0.99998、0.9964)。大鼠静注槐果碱后,药代过程符合二室模型。组织分布以肾最高,多数脏器给药后15 h仍能测到。结论 槐果碱在大鼠体内的药代动力学过程符合二室模型,且与组织有特异性结合。     

新的长效胃肠道脂肪酶抑制剂——奥列司他

奥列司他(ｏｒｌｉｓｔａｔ,ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｌｉｐｓｔａｔｉｎ),是一个新型的、由链霉菌属毒麦黄酮衍生的内源性脂肪酶抑制剂。其结构式如下:1　药理作用[1～2]本品是一个新的减少营养吸收药,作用于胃肠道,为胰腺酶和其它脂肪酶抑制剂,主要阻止脂肪酶的催化分解,抑制由饮食摄入的约三分之一的脂肪吸收。其消除半衰期为14～19ｈ。对正常健康的志愿者,奥列司他组(80ｍｇ,ｔｉｄ),32%的摄入脂肪从粪便排出,而安慰剂组只有4.4%;剂量从360ｍｇ·ｄ-1上升至600ｍｇ·ｄ-1,粪便中的脂肪排泄量没有明显增加。另外,每天服用600ｍｇ的本品,随着…     

健康男性志愿者体内阿那曲唑生物利用度和药代动力学研究

目的　比较国产和进口阿那曲唑片在健康人体内的生物利用度和药代动力学。方法　二十名中国健康男性志愿者随机交叉单剂量口服 2mg国产和进口阿那曲唑片 ,用GC ECD法测定血药浓度。血药浓度测定的线性范围为1 32 5～ 10 6 μg·L-1。低、中、高血药浓度 (5 3、2 1 2、5 3 0 μg·L-1)提取回收率分别为 76 8%、87 0 %、78 7%。天内和天间精密度均小于 9%。通过方差分析和双单侧t检验比较两种制剂的药—时曲线下面积 (AUC0 -t)、最大血药浓度(Cmax)和达峰时 (Tmax)。结果　阿那曲唑的体内分布符合二室模型。国产和进口阿那曲唑的药动学参数Cmax分别为(36 5± 6 9)和 (35 6± 9 4 ) μg·L-1;Tmax分别为 (1 5 6±0 4 1)和 (1 5 3± 0 4 9)h ;AUC0 -t分别为 (14 0 3 6± 32 1 2 )和 (1371 6± 32 9 4 ) μg·h·L-1,T1/ 2 β分别为 (42 5 7± 10 15 )和 (43 4 1± 8 5 9)h。经t检验做等效性判断 ,说明两制剂具有生物等效性。结论　两种制剂为生物等效 ,国产阿那曲唑片的相对生物利用度为 (10 2 7± 5 6 ) %。     

气相色谱—电子捕落法测定阿那曲唑血药浓度

目的：建立测定人血浆中阿那曲唑药物浓度的GC-ECD方法。方法：以安定为内标，用乙醚一次提取。HP-50毛细管柱测定。结果：检测浓度在0.5-20ug.L^-1内，线性方程为Y=0.0178c-0.0284,r=0.9998。方法回收率平均为97.54%。3种浓度1.9,10.0,20.0ug.L^-1提取回收率分别为84.54%,93.94%,97.03%;日内、日间精密度分别为4.79%,2.13%,1.71%及6.70%,2.96%,4.17%(n=5)，在志愿者单剂量口服阿那曲唑1mg后，0.33-106h内血药浓度范围在1.27-10.19ug.L^-1。结论：该法简便、准确、灵敏，可用于测定该药在人血浆中的药物浓度。