羟丙基甲基纤维素对单层及双层缓释骨架制剂体外释放的影响

目的:考察羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethyl cellulose,HPMC)作为亲水凝胶材料和调控层材料对骨架型缓释制剂体外释放的影响。方法:以盐酸地尔硫卓为水溶性模型药物,HPMC为亲水凝胶材料,分别制备盐酸地尔硫卓缓释片和具有调控层的双层骨架片,考察HPMC作为凝胶骨架材料和调控层材料对水溶性药物缓释制剂体外释放的影响。结果:改变HPMC的黏度,调节其用量由20%至40%可以减慢药物释放,但具有一定的限度;联合应用5%～20%的羧甲基纤维素钠(carboxymethylcellulose sodium,CMC-Na)为骨架材料可以显著减慢药物体外前期的释放,达到24 h持续释放;当以HPMC和乙基纤维素(ethylcellulose,EC)为调控层辅料制备双层骨架片时,增加调控层的重量(为含药层的10%～40%)及调控层中HPMC的比例,能减慢药物释放,尤其减少了前期突释现象。结论:HPMC的黏度、用量及与骨架材料的联合应用等对药物的释放影响较大;在缓释片的基础上加上一层不含药物的调控层制备双层骨架片,可以有效控制缓释药物前期释放过快,改变药物释放规律。     

大孔吸附树脂纯化紫斑牡丹籽中白藜芦醇的工艺研究

目的优选大孔吸附树脂纯化紫斑牡丹籽中白藜芦醇的最佳工艺。方法采用紫外可见分光光度计测定紫斑牡丹籽中白藜芦醇的含量;先从多种型号大孔吸附树脂中优选出对白藜芦醇吸附量和洗脱量均较高的树脂型号,然后对选取的树脂进行工艺研究,分别考察上柱液浓度、pH、流速对吸附效果的影响和洗脱剂体积分数、流速对洗脱效果的影响,并对相应因素进行优化。结果白藜芦醇的回归方程为A=0.141 8C-0.015 3(R2=0.999 8),表明白藜芦醇在0.9～7.2μg/m L范围内具有良好的线性关系。通过静态和动态吸附解析试验,优选出最佳型号大孔吸附树脂为HPD-100,得到最佳型号纯化工艺为:上柱液白藜芦醇质量浓度0.7～0.8 mg/m L,pH 7,流速2 BV/h,洗脱剂乙醇体积分数60%,洗脱剂流速1 BV/h;在此工艺条件下,经纯化后的产品纯度达29.96%,较提取液粗产品的纯度提高了18.3倍。结论该工艺成本低,对白藜芦醇得到了显著富集,为后续的进一步纯化打下了基础,也为充分开发紫斑牡丹籽资源提供了科学依据。     

羟丙基甲基纤维素对单层及双层缓释骨架制剂体外释放的影响

目的：考察羟丙基甲基纤维素 (hydroxypropylmethyl cellulose,HPMC)作为亲水凝胶材料和调控层材料对骨架型缓释制剂体外释放的影响。方法：以盐酸地尔硫卓为水溶性模型药物,HPMC 为亲水凝胶材料,分别制备盐酸地尔硫卓缓释片和具有调控层的双层骨架片,考察HPMC作为凝胶骨架材料和调控层材料对水溶性药物缓释制剂体外释放的影响。结果：改变HPMC的黏度,调节其用量由20%至40%可以减慢药物释放,但具有一定的限度;联合应用5%～20%的羧甲基纤维素钠（carboxymethylcellulose sodium , CMC-Na）为骨架材料可以显著减慢药物体外前期的释放,达到24 h持续释放;当以HPMC 和乙基纤维素（ethylcellulose, EC）为调控层辅料制备双层骨架片时,增加调控层的重量（为含药层的10%～40%）及调控层中HPMC 的比例,能减慢药物释放,尤其减少了前期突释现象。结论：HPMC 的黏度、用量及与骨架材料的联合应用等对药物的释放影响较大;在缓释片的基础上加上一层不含药物的调控层制备双层骨架片,可以有效控制缓释药物前期释放过快,改变药物释放规律。