埃克替尼治疗非小细胞肺癌的研究进展

埃克替尼是我国第一个自主创新的小分子靶向抗癌药,用于表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,是我国继吉非替尼后第二个用于该适应证的一线药物.2021年6月,埃克替尼单药作为Ⅱ～ⅢA期伴有EGFR敏感突变NSCLC术后辅助治疗的新适应证获批上市,成为第一个用于此类型...     

载积雪草总苷同轴和混纺纳米纤维膜的制备和缓释性能评价

目的 采用静电纺丝法制备同轴及混纺载积雪草总苷的纳米纤维膜,研究其形貌及体外释药行为,为深Ⅱ度烧伤提供新型功能性敷料.方法 采用静电纺丝工艺,制备芯层载积雪草总苷的同轴海藻酸钠／聚乙烯醇-壳聚糖纳米纤维膜.进行处方工艺优化,包括壳层、芯层中聚合物浓度、制备工艺等,同时制备海藻酸钠／聚乙烯醇混纺载积雪草总苷纳米纤维膜.用扫描电子显微镜、透射电子显微镜和X射线衍射表征纳米纤维.考察载积雪草总苷混纺和同轴纳米纤维膜的体外释药行为.结果 载积雪草总苷同轴纳米纤维膜的最优处方是壳层由0.8％海藻酸钠、7％聚乙烯醇混合溶液制备,芯层由含2.5％积雪草苷的3％壳聚糖溶液制备.最优工艺是静电电压23 kV,针头和接收屏距离15 cm,壳层溶液推注速度0.8 ml/h,芯层溶液推注速度0.2 ml/h.混纺纳米纤维膜与同轴纳米纤维膜的处方和工艺类似.同轴纳米纤维膜有明显壳核结构,其芯层直径为99.2nm,整个纤维直径为166.8 nm.与混纺纳米纤维比较,同轴纳米纤维膜有药物缓释效果,机制以Fick's扩散为主.结论 同轴纳米纤维膜有明显药物缓释效果,有利于积雪草苷发挥促愈合效果,可用于深Ⅱ度烧伤的治疗.     

EGFR-TKIs治疗非小细胞肺癌获得性耐药机制研究进展

表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs)是EGFR敏感突变非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗药物,但患者在长期使用后不可避免地产生耐药性,已成为影响长期治疗效果的重要不利因素之一。目前研究发现的可能耐药机制包括EGFR突变、旁路信号激活、EGFR下游通路异常激活、上皮间质转换（EMT）、ABC转运体蛋白变化、基因融合以及肿瘤微环境改变等。了解耐药机制有助于开发相应干预治疗方案,提高对NSCLC的治疗效果,改善患者的生活质量。     

慢性肾脏病的并发症及其安全用药的基本原则

慢性肾脏疾病（CKD）是一种非常常见的临床肾脏疾病,患者常伴发贫血、代谢紊乱、糖尿病、高血压和心力衰竭等多种疾病,需要合用多种药物治疗。CKD患者本身肾脏功能异常,加之很多药物经过肾脏排泄,一方面会使得患者原本受损的肾功能因药物治疗而造成进一步损伤和代谢紊乱,另一方面也会影响药物在体内的安全性与疗效。对CKD的常见并发症及安全用药原则进行综述,以期为药师参与临床开展CKD患者药物治疗管理提供参考。     

白藜芦醇二棕榈酰卵磷脂脂质粉雾剂的制备及其抗菌作用研究

目的为解决白藜芦醇口服生物利用度低的问题,研制白藜芦醇二棕榈酰卵磷脂(DPPC)脂质粉雾剂。方法采用薄膜分散法制备白藜芦醇DPPC脂质体,冷冻干燥得粉雾剂。采用正交试验设计优化处方,并对其粒径、包封率、电位、体外释放及肺部沉积进行研究。采用肉汤稀释法进行体外抗菌活性评价并测定最低抑菌浓度。结果 DPPC与胆固醇的质量比3∶1、药物与DPPC的物质的量比1∶3、水化时间15min、甘露醇与DPPC质量比2∶1制备得到白藜芦醇DPPC脂质粉雾剂,其包封率为(69.8±1.6)%,载药量为(2.4±0.9)%,粒径为(191.5±4.5)nm,Zeta电位为(12.4±1.5)m V。粉雾剂的空气动力学粒径为(3.2±0.2)μm,体外肺部沉积率为28.1%。对金黄色葡萄球菌、鲍曼不动杆菌、肺炎链球菌和铜绿假单胞菌进行体外抗菌活性评价,测得白藜芦醇原料药组对金黄色葡萄球菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌和肺炎链球菌均无抗菌活性,而白藜芦醇DPPC脂质粉雾剂组对金黄色葡萄球菌、鲍曼不动杆菌有抗菌活性,最低抑菌浓度分别为4.0、2.0mg/mL。结论制备的白藜芦醇DPPC脂质粉雾剂粒径小、分布均匀、稳定性良好,肺部沉积率高,体外对金黄色葡萄球菌和鲍曼不动杆菌有抗菌活性,有望成为替代传统抗生素治疗细菌性肺炎的有效制剂。