磷酸苯丙哌林缓释片人体生物利用度试验

目的 :比较磷酸苯丙哌林缓释片与咳快好普通片单剂与多剂双交叉试验的生物等效性、缓释片特殊释放特点以及体外释放与体内吸收间的相关性。方法 :采用高效液相色谱法测定磷酸苯丙哌林血药浓度 ,计算药代动力学参数和磷酸苯丙哌林的相对生物利用度。结果 :单剂口服磷酸苯丙哌林和咳快好T1/2( β) 分别为 (11 99±1 15)h、(11 91±1 41)h ,Tpeak分别为 (3 80±0 42)h、(2 25±0 26)h ,Cmax 分别为 (0 2787±0 03) μg/ml、(0 4507±0 07) μg/ml,AUC0～48 分别为 (4 1445±0 48) μg/(ml·h)、(3 8981±0 54) μg/(ml·h) ,AUC0～∞分别为 (4 7908±0 42) μg/(ml·h)、(4 3278±0 55) μg/(ml·h) ,磷酸苯丙哌林相对生物利用度为(112 40±0 06) %。多剂口服磷酸苯丙哌林和咳快好T1/2( β) 分别为 (11 68±1 24)h、(10 83±1 01)h ,Tpeak分别为 (3 10±0 32)h、(1 95±0 16)h ,Cmax 分别为 (0 4737±0 32) μg/ml、(0 6163±0 42) μg/ml ,AUC0～48 分别为 (9 3954±0 80) μg/(ml·h)、(8 5223±0 76) μg/(ml·h) ,AUC0～∞分别为 (10 1336±0 87) μg/(ml·h)、(8 8821±0 77) μg/(ml·h) ,波动系数分别为(48 32±16 80) %、(83 10±11 24) %。磷酸苯丙哌林体外释放度和体内吸收分数间相关吸收为0 992     

尼莫地平在神经系统疾病的新用途

尼莫地平 (ＮＭＤ)是迄今为止所发现的选择性扩张脑血管作用最强的钙拮抗剂。近年来随着临床研究的逐步深入 ,其用途已由治疗高血压、冠心病、急性缺血性脑血管病拓宽到许多神经系统疾病之中 ,现综述如下供参考。1 难治性癫痫 :患者应用苯妥英钠 ,卡马西平等常规药物常难奏效 ,病情不易控制。目前认为尼莫地平具有膜稳定作用 ,可抑制癫痫发作时脑细胞的异常放电 ,同一般抗癫痫药物的作用机理。用法为 :在常规用药的基础上给予尼莫地平 2毫克 (以每天每公斤体重计 )分三次服 ,西比灵 2 0毫克 /次 ,睡前一次服 ,疗程一年以上 ,发作缓解率达 70…     

休息痢治验

徐某,女,50岁,常州七中教师。1979年8月10日初诊。休息痢频发,经治不愈已五年余。症见便艰如栗,外包冻垢,有时夹血,腹痛偏左。苔黄带腻,脉滑。脾有积湿,肠有燥气。治宜化脾湿,润肠燥,并参苦辛通降之法。小川朴5克、肥知母10克、焦苍术6克、瓜萎仁15克、炒川连2克、炒黄芩6克、炒防风6克、左秦艽10克、煨木香3克、焦     

miR-33a-5p 靶向SMAD7 对血管平滑肌细胞增殖、凋亡、迁移及细胞外 基质降解的影响

目的:探究miR-33a-5p靶向SMAD7对血管平滑肌细胞增殖、凋亡、迁移及细胞外基质降解的影响。方法:生物信息学预测靶向关系,荧光素实验进一步验证靶向关系,RT-PCR检测miR-33a-5p和SMAD7的表达,CCK-8法检测VSMC的增殖,流式检测细胞凋亡,划痕实验检测细胞迁移,Western blot检测Ki67、PCNA、Caspase-3、 Caspase-9、MMP-2和MMP-9蛋白表达水平。结果:PDGF-bb处理能够增强血管平滑肌细胞增殖,抑制miR-33的表达;miR-33a-5p与SMAD7在3′UTR区存在结合位点,miR-33a-5p直接靶向作用于SMAD7,且miR-33a-5p过表达抑制SMAD7的表达;miR-33a-5p靶向SMAD7抑制PDGF-bb诱导的血管平滑肌细胞增殖、下调增殖标记蛋白PCNA和Ki67表达,促进细胞凋亡、上调凋亡标记蛋白Caspase-3和Caspase-9的表达,降低伤口愈合率、抑制细胞迁移,下调MMP-2和MMP-9的表达(P0.01)。结论:miR-33a-5p靶向SMAD7抑制PDGF-bb诱导的血管平滑肌细胞增殖、迁移和细胞外基质的降解,并促进凋亡。