丹参素对血小板聚集性及血小板膜流动性的影响

丹参素具有明显抑制由凝血酶或ADP诱导的血小板聚集作用。为进一步探索丹参素仰制血小板聚集的分子机制,本文用荧光探剂DPH标记血小板膜脂,借助荧光偏振技术,监测丹参素对血小板膜脂质流动性的影响。实验结果表明:抑制血小板聚集剂量的丹参素,能明显升高血小板膜的流动性。提示丹参素治疗冠心病有效,可能与纠正冠心病患者血小板膜的分子缺陷,增加血小板膜的流动性有关。     

β-苯基乳酸对离体小鼠子宫的平滑肌作用

(士)β-苯基乳酸(PLA)为合成的丹参素类似物,它能抑制离体小鼠子宫平滑肌的自发收缩,以及雌激素预处理和早孕小鼠的离体子宫平滑肌的张力降低,其作用呈莉量依赖性。其子宫平滑肌的抑制作用与Ca~(2+)、垂体后叶素无关。普萘洛尔能使PLA的剂量一松弛效应曲线右移,最大效应降低,且[~3H]DHA与大鼠肺细胞膜的结合试验表明PLA对该试验无抑制作用,说明PLA的子宫平滑肌的抑制作用与β肾上腺素受体无关。u-46619的PD_2值不受PLA的影响,但PLA的剂量一松弛效应曲线可被u-46519压低,说明其抑制作用与血栓素A_2(TXA_2)的减少有关。     

五种丹参素衍生物的合成

5个丹参素衍生物的制备是用苯甲醛或取代苯甲醛经四步反应合成β-苯基乳酸或β-取代苯基乳酸及它们的乙酯。用阿司匹林及合成丹参素进行对照试验,观察血小板解聚作用的强度,表明苯基乳酸和它的酯>合成丹参素。     

β-苯基乳酸对心血管系统的实验研究

β-苯基乳酸(PLA)是合成丹参素的类似物。不同浓度(0.16～10mg/m})PLA能使离体豚鼠心脏冠状动脉的灌流量增加,以1.25 mg/ml浓度作用最强,提示有一定的扩张冠状动脉作用。iv.50 mg/kg对家兔冠状动脉左前降支(LAD)—结扎模型的心肌梗塞范围有显著缩小作用(P<0.05),与普萘洛尔(0.2 mg/kg)组相比无明显差异(P>0.05),表明PLA对家兔急性心肌梗塞有一定疗效。     

丹参素[β-(3,4-二羟基苯基)乳酸钠]的合成

本文报道人工合成丹参素取得成功,无论用化学或物理方法均证明人工合成的丹参素,其结构与天然品完全相同。在合成路线中采用了Clemmensen还原法,将α-酮酸还原为α-羟基酸,并对Clemmensen还原法中的反应机理提出了一个可能的设想。     

丹参素对微循环障碍和血浆乳酸含量影响的实验研究

对静注高分子右旋糖酐造成家兔微循环障碍或局部滴注去甲肾上腺素(NA)造成小鼠肠系膜微循环障碍,给予丹参素后可明显增加兔眼球结膜毛细血管数并降低兔血浆乳酸含量。丹参素能扩张收缩状态的肠系膜微动脉,加快血液流速,因而消除肠系膜的血液瘀滞。本实验用天然丹参素与丹参注射液、合成丹参素同时比较观察,各药之间改善微循环障碍的效果没有差别。     

丹皮酚(2-羟基-4-甲氧基苯乙酮)的合成

本文报道丹皮酚的合成。合成品经化学法和光谱鉴定,均被证明其结构与天然品完全相同。改进后的合成路线,方法简便,原料易得,适宜于工业批量生产。     

丹参素衍生物的合成

丹参素是从丹参的水溶性酚性酸中提取出的R( )-3,4-二羟基苯基乳酸的钠盐。它是丹参水溶性成分中抗心肌缺血的主要成分,有扩张血管、增加冠脉流量等作用。仅从丹参植物中提取有效成分有局限性,同时丹参素的结构极易氧化,因此薛芬,董纪昌等改进合成了消旋的丹参素和几个取代苯基乳酸。从中筛选到苯基乳酸有较强抑制血小板聚集和抑制微循环障碍的作用,现正进行临床药理试验。