二氢青蒿素和11—羟基二氢青蒿素的酯类衍生物的合成

为寻找抗疟活性更高和化学性质更稳定的青蒿素衍生物，合成了７个二氢青蒿素和１１－羟基二氢青蒿素的酯类衍生物并进行了鼠疟筛选，（４ａ）和（４ｂ）的抗疟活性与青蒿素相当，而５ａ－５ｅ则远不如青蒿素本身，这一实验结果表明１１－羟基的引入导致抗疟活性的下降，经长期的稳定性观察，发现这些酯类衍生物中大体职取代基团的存在有利于它们的稳定。     

四氢吖啶类化合物的合成与脑神经保护作用

早老性痴呆（ＡＤ）为一种慢性进行性神经功能衰退性疾病。以他克林为先导物,设计合成了２０个未见文献报道的新化合物,其中目的物１４个。初步药理试验结果表明,所合成狐对谷氨酸诱导的神经细胞损伤有一定的保护作用,其中３ｃ和３ｋ活性较好,抑制率分别为６１．１％和６４．８％。     

来氟米特的合成研究

以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经五步反应制得来氟米特,总收率为４３．６％,反应原料易得,反应条件温和,后处理方便,适合工业化生产。     

罗红霉素合成工艺改进

红霉素A硫氰酸盐与盐酸羟胺缩合成红霉素A-9-肟,在相转移催化下与甲氧乙氧氯甲醚成肟醚得罗红霉素。     

香草酸受体调节剂

综述了近年来国内外香草酸受体调节剂的研究进展。香草酸受体是瞬时受体电位离子通道家族中的成员,为治疗疼痛的新靶点。     

穿心莲内酯硝甲基衍生物的合成

目的合成穿心莲内酯硝甲基衍生物.方法利用Michael加成反应机理,将硝甲基基团引入到穿心莲内酯的分子结构中,再对其进行一系列的酯化反应.结果合成了16个新的穿心莲内酯硝甲基衍生物,这些新化合物的分子结构经核磁共振谱、质谱等数据确证.结论化合物Ⅰ1～Ⅰ16显示出不同的抗肿瘤活性.     

ALK基因重排在子宫肿瘤STUMP亚型中高表达

<正>当一个平滑肌肿瘤的生物学潜能不能确定时被称之为恶性潜能未定的平滑肌肿瘤(STUMP),是一种少见的诊断。由于该亚组肿瘤形态学上的异质性,其初始鉴别诊断非常广泛。最近有资料表明伴有ALK基因重排的子宫炎性肌纤维母细胞瘤(IMTs)可能被误诊为STUMP,但这种情况的发生程度并未得到检验。作者分析60例女性肿瘤患者,包括既往诊断为STUMP(48例)及前瞻性考虑诊断为STUMP(12例)。对每个病例均进行组织学复查及行ALK免疫组化检     

小分子AMPK直接激动剂的最新研究进展

2型糖尿病是一种慢性代谢性疾病,其主要表现为高血糖和微血管并发症,是影响人类生活的重大疾病之一,目前尚无理想的治疗药物。腺苷酸活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK)是一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在细胞和机体能量代谢与平衡等方面发挥重要作用;小分子AMPK直接激动剂因在降低血糖方面的作用而有望成为新一代治疗2型糖尿病的药物。本文按结构分类,对近几年报道的小分子AMPK直接激动剂进行综述。     

偶联一氧化氮供体的槟榔碱结构类似物的合成及舒血管活性

目的寻找作用于血管内皮、具有血管舒张作用的抗动脉粥样硬化药物。方法将N-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶环通过酯键或酰胺键与NO供体单元3,4-二苯磺酰基-1,2,5-恶二唑-2-氧化物结合，合成具有NO释放和内皮乙酰胆碱靶标激动作用的槟榔碱结构类似物。结果合成了18个新的目标化合物，其结构经MS，IR，¹H NMR及元素分析确证，并对合成的化合物进行大鼠胸主动脉血管舒张活性试验，所有化合物均具较好的体外舒血管活性。结论目标化合物具有较强的血管舒张作用，值得深入研究。     

N-乙酰基-12-氨基亚甲基-14-脱氧穿心莲内酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性

目的:设计和合成出新的穿心莲内酯衍生物并研究其抗肿瘤活性.方法:以穿心莲内酯(1)为原料,在醇钠作用下,和硝基甲烷发生Michael加成反应脱水生成12-硝基甲基-14-脱氧穿心莲内酯(2),再在醋酐的保护下在铁粉醋酸中还原生成N-乙酰基-12-氨基亚甲基-14-脱氧穿心莲内酯(3),然后再与酸在DCC、DMAP作用下酯化生成目标化合物.按MTT方法测定了目标化合物的抗肿瘤活性.结果和结论:合成了未见文献报道的10个穿心莲内酯衍生物(4a～4j),其结构经核磁、质谱和元素分析等数据确证.初步的抗肿瘤活性研究表明:10个目标化合物均具有不同程度的抗肿瘤活性;其中化合物4c对人肝细胞肝癌SMMC-7721的抑制百分率超过穿心莲内酯.