开设临床药理学教学第二课堂初探

目的：加强素质教育,探讨适合临床药理学教学的第二课堂。方法：采用临床用药处方调查和新药人体生物等效性研究作为第二课堂。选取五年制临床医学专业四年级学生32名,随机分为调查组和对照组,对4所医院的8141张门诊处方进行临床用药处方调查。另外,选取100名学生作为自愿受试参加新药人体生物等效性研究。并比较参加第二课堂活动对正常课程学习的影响。结果：8141张门诊处方中不合理用药处方达5．03％,包括配伍不合理、用法用量不当和不恰当联合用药等。4所医院联合用药处方为61．9％－80．6％,且不合理用药处方随联合用药处方比例增加而增加。另外,100名学生作为健康自愿受试全部完成了10个新药的人体生物等效性研究。对参加第二课堂学生与对照组同学5门主要课程期终考试成绩相比无明显差异（P＞0．05）,表明参加第二课堂活动对学生正课学习无明显影响。结论：临床用药处方调查和新药人体生物等效性研究可以做为临床药理学教学的第二课堂形式。     

氢溴酸右美沙芬片健康人体生物等效性

目的 :研究氢溴酸右美沙芬片在健康人体的药动学及相对生物利用度。方法 :8名健康受试者单剂量随机交叉口服氢溴酸右美沙芬片参比制剂和被试制剂 6 0mg ,采用HPLC法测定用药后不同时间的血药浓度。结果 :2种制剂的体内过程均符合一房室开放模型 ,参比制剂和被试制剂的tmax分别为 (2 72± 0 2 1)h和 (2 74± 0 19)h ,cmax分别为 (5 5 1± 0 4 4) μg·L-1和(5 5 8± 0 2 7) μg·L-1,AUC分别为 (4 5 3± 2 9) μg·h·L-1和 (4 5 7± 3 0 ) μg·h·L-1,被试制剂的相对生物利用度为 (10 1±5 9) %。结论 :2种制剂具有生物等效性。     

替米沙坦片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究国产和进口替米沙坦片在健康人体的药代动力学并评价2制剂的生物等效性。方法20名健康志愿者单次、交叉口服替米沙坦片80mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆替米沙坦浓度。用3P97药代动力学软件计算药代动力学参数。结果2种替米沙坦片在健康志愿者体内的药-时曲线均符合二室模型,2种制剂的主要药代动力学参数:Cmax分别为(944.71±376.08),(852.72±333.78)ng·mL-1;tmax分别为(0.98±0.60),(1.28±0.65)h;t1/2β分别为(28.78±13.88),(25.83±9.25)h;AUC0-t分别为(4.14±2.44),(3.83±1.97)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(4.64±2.84),(4.17±2.22)mg·h·L-1。国产对进口制剂的平均相对生物利用度F0-t为(99.64±23.93)%,F0-∞为(97.97±26.20)%。结论国产和进口替米沙坦片剂为生物等效制剂。     

司他夫定片在人体药动学和相对生物利用度研究

 目的研究司他夫定片剂的健康人体药动学和相对生物利用度。方法采用高效液相色谱法测定20名健康志愿者自身交叉、单剂量口服司他夫定胶囊和片剂各40mg后血浆司他夫定浓度。用3P97药动学软件进行药动学参数计算及生物等效性评价。结果两种司他夫定的药-时曲线均符合一房室模型,参比制剂、被试制剂的主要药动学参数如下:ρ_max分别为(1.01±0.24)和(0.95±0.30)mg·L^-1;t_max分别为(0.78±0.22)和(0.70±0.21)h;t_1/2ke分别为(1.47±0.22)和(1.47±0.23)h;AUC_0～t分别为(2.21±0.46)和(2.08±0.53)mg·h·L^-1;AUC_0～∞分别为(2.33±0.53)和(2.16±0.58)mg·h·L^-1。与标准参比制剂相比,被试制别的相对生物利用度F_0～t为(97.02±27.71)%,F_0～∞为(96.33±29.51)%。对两制剂间的AUC_0～t、AUC_0～∞和ρ_max进行双向单侧t检验,表明两种制剂具有生物等效性。结论司他夫定胶囊和片剂具有生物等效性。     

国产阿奇霉素在健康人体内的药代动力学

采用微生物法，对１６名男性健康志愿者单剂口服国产阿奇霉素胶囊后的药代动力学进行了研究。口服后不同时间收集血、尿标本。检测菌为藤黄八叠球菌２８００１。测定结果用３Ｐ８７软件经微机处理。结果：口服本品后药时曲线符合二室模型，主要药动学参数，峰时间为（１９６±０７８）ｈ，峰浓度为（１０２±０４０）ｍｇ／Ｌ，药时曲线下面积为（１６２６±３１９）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１，消除半衰期为（４７４１±５３３）ｈ，１９２ｈ尿累积排出率为（１３１１±２２９）％。结果提示：国产阿奇霉素体内过程与进口阿奇霉素相仿     

青霉素过敏休克机制的研究 Ⅳ、6-氨基青霉烷酸蛋白结合物免疫学的进一步观察

6-氨基青霉烷酸(6-APA)为青霉素的母核及半合成青霉素原料,文献报道其蛋白 结合物属次要抗原决定簇,与青霉素过敏反应有关,但关于其蛋白结合物的免疫学研究     

青霉素过敏休克机制的研究Ⅳ6～氨基青霉烷酸蛋白结合物免疫学的进一步研究

为探讨6—APA—BSA的抗原特异性及过敏休克发生的机制,我们进一步对小白鼠过敏休克模型及导体动物PCA试验的观察。实验证明6—APA—BSA致敏小鼠。尾静脉注射抗原攻击后,休克发生率与死亡率分别为100％(20/20)与80％(16/20);导体动物PCA试验证明小鼠体内有抗6—APA抗体产生,并有种属特异性,即可在豚鼠出现阳性反应,抗血清滴度为1:64～1:128,而在大鼠则为阴性,结果表明6—APA—BSA属次要抗原决定簇,县有较强的抗原性,和青霉素过敏休克发生有重要关系。     

格列齐特片健康人体药物动力学及相对生物利用度

目的　研究格列齐特片的健康人体药物动力学及相对生物利用度。方法　 8例健康受试者单剂量交叉口服格列齐特片标准参比制剂和被试制剂 80mg后 ,用高效液色谱法测定血浆中格列齐特片浓度。结果　两药体内过程均符合一房室开放模型 ,Tmax分别为 (5 5 0± 0 5 3)h和 (5 0 0± 0 5 3)h ,Cmax为 (2 95± 0 4 1)mg·L-1和 (3 0 2± 0 31)mg·L-1,AUC为 (45 79± 5 99)mg·h·L-1和 (42 99± 6 93)mg·h·L-1,被试制剂的相对生物利用度为 (10 2 9± 8 2 ) %。两种制剂的药动学参数无显著性差异。结论　两种制剂具有生物等效性。     

X线机体层装置在定点投照上的应用

定点投照法优于其他投照法，其特点在于，一是照射部位准确，二是胶片利用率高，从而达到在适当的胶片范围内恰好满足所需部位的显示。特别是对头颅、颜面部（如乳突、副鼻窦、下颌关节及头颅各微细结构等），以及躯干给角度投照，更能显示出其独特的优越性。     

进口罗红霉素在健康人体内的药代动力学

为探讨进口罗红霉素在国人体内的过程特点，对１６名男性健康志愿者单剂口服罗红霉素片剂后的药代动力学进行了研究。采用微生物法测定口服本品后不同时间血清中药物浓度，药时数据用３Ｐ８７软件经微机处理。结果：口服本品后的体内过程符合二房室开放模型，主要药动学参数，如峰时间、峰浓度、消除半衰期、药时曲线下面积分别为（１６７±０５７）ｈ、（８８０±１３０）ｍｇ／Ｌ、（１３８８±１３８）ｈ、（１０８７３±２００２）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１。结果表明：国人罗红霉素药动学特点与国外报道相似