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替莫唑胺的合成及抗肿瘤活性 总被引:8,自引:0,他引:8
以5—氨基—3H—咪唑—甲酰胺盐酸盐为原料,经重氮化、与异氰酸甲酷进行环合反应生成替莫唑胺,并对其进行抗肿瘤活性试验。结果显示本品具有明显的体外抑瘤活性,可显著抑制小鼠S180实体瘤重、延长艾氏腹水瘤小鼠的生存时间。 相似文献
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替莫唑胺多晶型的制备及其热稳定性 总被引:5,自引:1,他引:5
替莫唑胺在不同条件下进行了重结晶,经熔点、红外光谱、差热分析和粉末X—射线衍射法鉴定,确认替莫唑胺存在A、B两种晶型和一种粒状固体C,采用差热分析法对A、B和C的热稳定性进行了测定和比较。 相似文献
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替莫唑胺含量测定方法的研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:建立一种适合替莫唑胺的含量测定方法。方法:采用紫外分光光度法、高效液相色谱法、凯氏定氮法分别对替莫唑胺进行含量测定。结果:3种方法均适用于替莫唑胺的含量测定,且都有较高的灵敏度和精密度。结论:紫外分光光度法准确、快速、简便,是替莫唑胺含量测定的最佳方法。 相似文献
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小鼠血浆中替莫唑胺HPLC测定及药动学研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 研究替莫唑胺口服后在小鼠体内药动学过程。方法 采用HPLC测定灌胃后在小鼠血浆中 ,不同时间间隔血药浓度 ,血药浓度 时间数据在计算机上经 3P97程序拟合进行自动模型判别及参数计算。结果 替莫唑胺在 0 .2 5~ 2 0 μg·mL-1范围内线性关系良好 ,其回归方程为c =6 .95× 10 -4A +0 .16 5 (r =0 .9995 ) ,平均回收率在 96 %以上 ,日内精密度≤2 .79% ,日间精密度≤ 7.6 3%。结论 口服替莫唑胺后 ,小鼠体内药动学过程符合二室开放模型 相似文献
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5-(4-羟基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-硫酮及其4种新曼尼期碱的合成庞华,张君仁,刘培曼,帅翔,张志华,卢来春(山东医科大学药学系,济南250012)SYNTHESISOF5-(4-HYDROXYPHENYL)-1,3,4-OXADIAZOL-... 相似文献
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介绍HPLC用于β-受体阻滞剂类药物对映体拆分的研究进展。根据近年献对拆分方法的作用原理、特点及研究概况等方面加以综述。HPLC法可以快速、准确地拆分并测定β-受体阻滞剂对映体,在β-受体阻滞剂类手性药物的拆分与测定研究中已得到广泛应用,联用手性柱、HPLC-MS联用和HPLC-NMR联用具有广阔的研究和发展前景。 相似文献