三七总皂苷微乳对帕金森模型小鼠行为学及纹状体多巴胺含量的影响

[目的]研究三七总皂苷微乳及溶液对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的帕金森模型小鼠的治疗作用,为后期药代动力学及PK-PD研究奠定基础。[方法]首先成功复制MPTP所致帕金森病的小鼠模型,连续5 d腹腔注射MPTP(30 mg/kg)。于造模起第3天给予三七总皂苷微乳及溶液(100 mg/kg)预处理MPTP所致的帕金森模型小鼠。于最后1次给药后进行行为学指标的测试,行为学实验结束后第2天各组小鼠断头取脑,用高效液相色谱-荧光检测器测定多巴胺(DA)含量。[结果]在MPTP所致的帕金森模型小鼠中,其行为学障碍明显;三七总皂苷微乳及溶液治疗组,行为学障碍略有改善。与正常组比较,模型组DA含量显著降低(P0.01),PNS微乳及溶液给药组DA含量显著升高(P0.01),且两组间有统计学差异(P0.01)。[结论]三七总皂苷微乳对帕金森模型小鼠有明显的治疗作用,且三七总皂苷微乳组的效果优于溶液组。     

苦黄栓的制备与刺激性评价

[目的]制备中药妇科栓剂苦黄栓,并进行初步刺激性评价。[方法]以融变时限为指标,筛选了水溶性基质与油溶性基质,并进行苦黄栓儿茶的薄层色谱鉴别。以健康雌性SD大鼠为模型动物,考察SUPPOCIRE NAS50基质苦黄栓的大鼠阴道黏膜刺激性。[结果] SUPPOCIRE基质栓剂偏硬,融变时限符合药典规定。S40基质栓剂与PEG1500基质栓剂的融变时限偏长。综合考虑,采用SUPPOCIRE NAS50作为苦黄栓的基质;在与对照品色谱和对照药材色谱相应的位置上,供试品色谱显相同颜色的荧光斑点,阴性无干扰,大鼠阴道解剖前后直观结果与病理切片分析结果表明,SUPPOCIRE NAS50基质苦黄栓给药组与空白组间无显著性差异。[结论]选择SUPPOCIRE NAS50作为苦黄栓的基质;SUPPOCIRE NAS50基质苦黄栓对大鼠阴道黏膜无刺激,安全性好,可用于阴道炎的治疗。     

HPLC法同时测定升麻葛根汤中3个有效成分的含量

[目的]用高效液相色谱(HPLC)法,建立一种能同时测定升麻葛根汤汤剂中异阿魏酸、葛根素和芍药苷含量的分析方法。[方法]Waters XBridge~Shield RP18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:甲醇-0.05 mol/L磷酸二氢钾为流动相,梯度洗脱,体积流量为0.8 mL/min,双波长检测,检测波长分别为230 nm、317nm,柱温30℃。[结果]芍药苷、葛根素和异阿魏酸在该色谱条件下能分离良好,且阴性无干扰。其中芍药苷、葛根素和异阿魏酸的线性范围分别为0.382~6.118μg、1.602~25.626μg和0.081~1.303μg;平均回收率(n=6)分别为101.5%、102.9%和98.1%,RSD均小于3.0%。[结论]本方法操作简便、准确、重复性好,可同时测定升麻葛根汤中芍药苷、葛根素和异阿魏酸的含量,为升麻葛根汤的质量评价提供科学依据。     

LC－MS/MS法测定升麻葛根汤颗粒在犬体内的药代动力学研究

[目的]建立液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)的方法测定犬灌胃给药升麻葛根汤颗粒后葛根素、芍药苷、异阿魏酸的药代动力学。[方法]采用Waters ACQUITY UPLCBEH C18柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm),流动相:0.05%甲酸水(A)-乙腈(B)梯度洗脱;流速:0.2 mL/min;柱温:25℃;进样量:5μL。以甲苯磺丁脲为内标,采用电喷雾离子源(ESI离子源),在负离子检测方式下进行多反应离子检测(MRM),检测离子对分别为m/z 415.2→294.9(葛根素)、m/z 525.0→449.0(芍药苷)、m/z 193.05→133.9(异阿魏酸)、m/z 269.09→169.9(甲苯磺丁脲,内标)。[结果]葛根素、芍药苷、异阿魏酸在10～4 000 ng/mL范围内线性关系良好。血浆中内源性物质不干扰测定,方法回收率、基质效应、精密度、准确度和稳定性均符合生物样品的测定要求。[结论]该方法准确度强,专属性好,灵敏度高,可用于检测葛根素、芍药苷、异阿魏酸的药代动力学。