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以环己酮为起始原料,经与苯肼缩合、氧化、Mannich 反应制得1,2,3,9-四氢-3-二甲胺基甲基-4H-咔唑-4-酮盐酸盐(5),后者再与2-甲基咪唑缩合、甲基化合成翁丹西隆,总收率为10.4%。 相似文献
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孕酮受体拮抗剂ZK98299类似物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
为寻找新的、活性强且毒副作用小的孕酮受体拮抗剂,从3,3-乙撑二氧-5α、10α-环氧-△(9(11))-雌烯-17-酮(1)开始经四步反应得到孕酮受体拮抗剂ZK98299类似物(12)、(13)及其C(17)差向异构体(10)、(11),化合物(3~13)均未见文献报道,目的物(10~13)的生物活性正在进行测试。 相似文献
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目的 寻找新型降糖活性的化合物。方法 运用拼合原理将磺酰脲类降糖活性化合物的药效团磺酰脲基与有降糖活性的香豆素拼合,设计合成了香豆素磺酰脲类化合物。结果 设计并合成了6个新的化合物,该类化合物未见文献报道,结构均经IR、1H-NMR、MS鉴定。结论 初步药理实验表明MSU-3在2 h和4 h对正常小鼠都有明显的降血糖作用(P<0.01,与0.5%CMC-Na组比较)。 相似文献
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美丽红豆杉素A(Taxamairin A,1)和美丽红豆杉素B(Taxamairin,B,2),是1985年从美丽红豆杉植物中分离得到的天然产物。它们是新型的含有革酮结构的三环二萜类化合物,体外药理试验发现具 相似文献
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本文报道了化合物E-(1-羟基-2,2-二甲基-6-苯亚甲基-3,3-亚乙二氧基环己基)乙酸(12)的合成路线。并以2,2-二甲基-1,3-环己酮为起始原料,经过单缩酮化、羟醛缩合、Reformatsky反应,酯水解四步反应制得目的物,总收率为13.9%。 相似文献
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苦木素类(Quassinoids)化合物具有明显的抗肿瘤活性。根据对化学结构与生理活性关系的研究,以及这类化合物基本骨架中A环与D环的类似性,本文设计了全合成B、C、D、E环型化合物(50)a)、b)、c)、d),并报道了由环已酮[2]甲酸乙酯为原料合成中间体α-羟基内酯(48)的三十五步反应。原料经鲁宾森环合反应得B、C环。用乙烯基锂对不饱和酮(21)进行1,4加成,引入乙烯基,然后用NBS溴化,进一步在DMF中加热,可形成E环。内酯(42)经水解得到酸,再用碘进行卤内酯化得D环。 相似文献
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3-取代-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮衍生物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
根据已知5-HT_3受体拮抗剂的结构特点,本文设计并合成了3-(2-烷基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮(Ⅶa-b)及3-(1H-苯并三唑-1-基)甲些-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮(IXa,b)衍生物共10个。目的物从相应的1,2,3,9-四氧-4H-咔唑-4-酮(Ⅳ,Ⅴ)经过Mannich反应,成盐反应、与2-烷基苯并咪唑或苯并三唑缩合反应制得,并经光谱确证。 相似文献
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目的寻找新型降糖活性的化合物。方法运用拼合原理将磺酰脲类降糖活性化合物的药效团磺酰脲基与有降糖活性的香豆素拼合,设计合成了香豆素磺酰脲类化合物。结果设计并合成了6个新的化合物,该类化合物未见文献报道,结构均经IR、1H-NMR、MS鉴定。结论初步药理实验表明MSU-3在2h和4h对正常小鼠都有明显的降血糖作用(P<0.01,与0.5%CMC-Na组比较)。 相似文献