青藤碱微乳的制备及其体外经皮渗透研究

目的：筛选最佳处方制备青藤碱微乳,考察青藤碱微乳对离体大鼠皮肤的经皮渗透特征。方法：以油酸－聚山梨酯80-无水乙醇-水作为微乳的组成进行伪三元相图研究,采用改进的Franz 扩散池研究青藤碱微乳的透皮行为,筛选最佳处方组成,并与青藤碱凝胶作透皮比较。结果：青藤碱微乳的透皮稳态流量大于青藤碱凝胶 (P<0.01),青藤碱微乳平均透皮速率为116.44 μg·cm^-2·h ^-1,透皮吸收符合零级模式(r>0.99)。结论：青藤碱微乳有较强的透皮能力,有望成为青藤碱的新型透皮给药制剂。     

青藤碱凝胶抗炎作用的研究

目的:研究青藤碱凝胶局部给药的抗炎作用。方法:考察青藤碱凝胶对大鼠角叉菜胶足跖肿胀作用,大鼠棉球肉芽肿作用,以及对佐剂性关节炎的预防和治疗作用。结果:青藤碱凝胶对急慢性炎症,大鼠佐剂关节炎的预防和治疗具有明显的作用。结论:青藤碱凝胶与口服给药同样具有抗炎作用。     

精氨洛芬盐制备工艺研究

目的:研制开发精氨洛芬盐的制备过程,确定其合理的制备工艺.方法:通过制备温度、加水量、干燥温度的选择,并通过关键指标考察.结果:通过本制备工艺可以制备出符合指标的样品.结论:精氨洛芬盐制备工艺合理可行,质量稳定.     

氯雷他定胶囊在健康人体的生物等效性

目的:评价国产氯雷他定胶囊与进口片剂在健康人体生物等效性。方法:采用双周期自身对照交叉试验设计,20名健康志愿者单次口服40mg供试制剂和参比制剂,采用固相萃取反相HPLC,测定血浆中氯雷他定的浓度。结果:氯雷他定片剂和胶囊的AUC0-∞分别为(57.3±20.7)μg.h.L-1和(60.1±23.7)μg.h.L-1,AUC0-8分别为(56.5±20.8)μg.h.L-1和(59.2±23.8)μg.h.L-1,Cmax分别为(22.9±5.1)μg.h.L-1和(22.9±5.4)μg.L-1,tmax分别为(0.93±0.20)h和(1.06±0.25)h,t1/2分别为(1.3±0.4)h和(1.2±0.4)h,氯雷他定胶囊相对于进口片剂生物利用度为(105.0±12.3)%,经方差分析,双单侧t检验差异均无显著性。结论:氯雷他定胶囊与片剂生物等效。     

富马酸卢帕替芬杂质C制备工艺和结构确证

以卢帕替芬为原料,经溴代丁二酸亲核取代反应,分离纯化获取高纯度的杂质C化合物,运用IR、UV、MS、¹H NMR、¹³C NMR、DEPT135°、HSQC、HMBC、¹H-¹HCOSY等技术手段对其结构进行确证。本研究制备的杂质C制备工艺简单、条件温和、易于获得,纯度99.0%,收率25%～30%;并且样品经结构确证符合目标化合物。杂质C的制备和结构确证为新药富马酸卢帕替芬原料及制剂的杂质研究提供了杂质C对照品,为富马酸卢帕替芬质量控制提供了理论依据。     

青藤碱凝胶兔体内经皮给药的药动学

目的:研究青藤碱凝胶经皮给药的药动学特征。方法:采用HPLC测定血浆中青藤碱的浓度,分别给予家兔1%,2%,5%的青藤碱凝胶,以口服给药为对照,测定不同时间的青藤碱血药质量浓度,用3P97药动学程序进行处理,计算药动学参数。结果:青藤碱凝胶经皮给药后血药质量浓度明显低于口服给药,但达峰时间和半衰期延长。结论:青藤碱凝胶可达到缓慢释放的效果。