氟氯西林镁颗粒的人体生物等效性研究

目的:比较氟氯西林镁颗粒与氟氯西林钠胶囊的人体生物等效性。方法:24名健康受试者随机分为两组,采用双周期自身交叉方法,单剂量口服受试制剂氟氯西林镁颗粒或参比制剂氟氯西林钠胶囊0.5 g。用液-质联用(LC-MS/MS)法测定氟氯西林的血浆浓度,并计算其药动学参数,比较二者的人体生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:t1/2(1.53±0.29)、(1.55±0.25)h,cmax(34.56±8.13)、(34.67±8.89)mg/L,tmax(0.72±0.25)、(0.74±0.25)h,AUC0-24 h(69.51±15.34)、(70.47±16.19)mg·h/L,受试制剂的相对生物利用度为(99.29±10.34)%。结论:氟氯西林镁颗粒与氟氯西林钠胶囊在吸收程度上具有生物等效性。     

羟苯磺酸钙颗粒剂在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的研究羟苯磺酸钙(改善微循环、抗血栓药)颗粒剂和胶囊在健康人体的药代动力学及生物等效性。方法20名健康志愿者随机双交叉、单剂量口服受试制剂和参比制剂0.5 g,剂间间隔为1周,用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆中羟苯磺酸钙浓度,用DAs ver 2.0药代动力学程序进行有关药代动力学参数、相对生物利用度计算,并评价2种制剂生物等效性。结果受试与参比制剂的药代动力学参数如下:t_(max)分别为(4.33±0.92)和(4.50±0.83)h,t_(1/2)分别为(4.05±1.37)和(4.06±1.53)h,C_(max)分别为(10.77±2.96)和(11.77±3.26)mg·L~(-1),AUC_(0-t)分别为(85.22±18.76)和(86.75±18.67)mg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)分别为(88.69±21.14)和(89.71±19.88)mg.h·L~(-1),羟苯磺酸钙颗粒剂的相对生物利用度为(98.90±12.11)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

乌骨藤药材中绿原酸的含量测定方法研究

目的:建立乌骨藤药材中绿原酸的高效液相测定方法。方法:采用Hypersil ODS2色谱柱(5μm,4.6 mm×200mm);流动相:乙腈-0.4%磷酸(9∶91);流速:0.9 mL/min;检测波长327 nm。结果:绿原酸色谱峰得到很好的分离,在0.0512~0.8192μg范围内线性关系良好(r=0.999 1),回收率97.59%。结论:该方法精密度高,重复性好,可用于控制药材的质量。     

HPLC法测定感冒软胶囊中葛根素的含量

感冒软胶囊为部颁标准收载之品种，原标准项下无含量测定项。按《新药审批办法》要求，我们采用高效液相色谱法，对其中的葛根素进行了含量测定研究，结果显示本方法重现性好，稳定，可作为控制本品质量的标准。     

安吡昔康胶囊在健康志愿者体内的生物等效性

目的：测定人血浆中安吡昔康代谢物吡罗昔康的浓度,评价安吡昔康胶囊在健康志愿者体内的生物等效性。方法：20例健康志愿者,随机分成两组,分别单次口服27mg受试制剂安吡昔康胶囊和参比制剂安吡昔康片。采用HPLC-UV法测定给药后不同时间点血浆中的安吡昔康代谢物吡罗昔康血浓度,用DAS2.1软件计算其药代动力学参数,并作方差分析和双单侧t检验。结果：口服受试制剂和参比制剂后的T1/2为（49.19±11.50）和（47.85±9.86）h,Cmax为（1.885±0.361）和（1.90±0.40）mg.L-1,Tmax为（7.21±3.34）和（6.95±3.33）h,AUC0-216为（155.02±36.60）和（150.23±31.371）mg/L.h,AUC（0-∞）为（164.52±41.20）和（159.00±33.77）mg/L.h。结论：受试制剂安吡昔康胶囊的相对生物利用度为（103.9±17.0）%,两种制剂具有生物等效性。     

氢溴酸加兰他敏口腔崩解片与普通片在健康人体的生物等效性

目的 研究中国健康志愿者单次口服氢溴酸加兰他敏(可逆性胆碱酯酶抑制剂)口腔崩解片的生物等效性.方法 20名健康志愿者随机分成2组,分别接受单次口服2种国产氢溴酸加兰他敏20 mg;采用液相色谱-串联质谱法测定给药后不同时间点血浆中的氢溴酸加兰他敏浓度,用DAS ver 2.1软件计算其药代动力学参数.结果 氢溴酸加兰他敏的受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数:t_(max)分别为(1.06±0.81),(0.85±0.26)h;t_(1/2)分别为(8.39±1.60),(8.22±1.58)h;C_(max)分别为(39.69±8.17),(43.41±11.58)μg·L~(-1);AUC_(0-t)分别为(384.88±101.75),(407.53±101.12)μg·h·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为(396.92±105.85),(420.10±103.73)μg·h·L~(-1).氢溴酸加兰他敏的相对生物利用度为(95.5±16.2)%.结论 2种制剂具有生物等效性.     

LC-MS/MS法测定布洛芬颗粒剂的人体生物等效性研究

目的研究布洛芬颗粒在健康人体内的药动学及其生物利用度,以评价其与布洛芬混悬液的生物等效性。方法 23例健康男性志愿受试者,采用随机、开放、单剂量、双周期自身交叉试验设计。分别口服布洛芬颗粒(受试制剂)与布洛芬混悬液(参比制剂)后,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中布洛芬的药物浓度。结果受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(17.438 6±5.304 0)、(18.557 7±4.641 7)mg/L,AUC0-24分别为(59.000 3±13.935 3)、(58.506 4±16.720 2)mg/(h·L),AUC0-∞分别为(59.718 0±14.020 0)、(59.227 8±16.815 8)mg/(h·L),Tmax分别为(1.478 3±0.922 9)、(1.021 7±0.822 0)h。结论空腹口服布洛芬颗粒受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

生脉拆方系列注射液中人参皂苷Rg1和Re药代动力学研究

目的：研究生脉及其系列拆方注射液中人参皂苷Rg1、人参皂苷Re在Beagle犬体内的药代动力学。方法：采用拉丁方实验设计方法给药,进行交叉试验,清洗两周,给药剂量1.6mL.kg-1;应用高效液相色谱-串联质谱联用分析方法,测定血浆中人参皂苷Rg1和Re浓度,并用DAS ver 2.1软件计算其药代动力学参数。结果：人参皂苷Rg1和Re线性范围分别为1.27～1018.00μg.L-1和1.25～1002.00μg.L-1,方法回收率在74.39%～88.08%和78.57%～104.98%,日内、日间RSD值均小于15%。其中生脉注射液中人参皂苷Rg1、Re药代动力学参数如下：tmax为（0.95±0.73）、（0.74±0.57）h;t1/2为（1.63±1.12）、（2.22±1.34）h;Cmax为（297.28±144.90）、（485.90±471.30）μg.L-1。AUC0-t为（433.87±247.65）、（1163.07±1188.78）μg.h.L-1;AUC0-∞为（442.34±248.10）、（1180.56±1202.42）μg.h.L-1。结论：该法简便、灵敏、特异,适用于血浆中人参皂苷Rg1和Re浓度的测定。4种注射液中人参皂苷Rg1和Re在Beagle犬体内药代动力学行为均符合三房室模型,各制剂之间药动参数没有显著性的差异。