2-\[(1-取代苯基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲硫基\]-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-二唑化合物的合成及抗真菌活性

[摘要] 目的：寻找高效抗真菌化合物,探讨2-[(1-取代苯基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲硫基]-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑化合物的构效关系。方法：设计合成了20个2-[(1-取代苯基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲硫基]-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑化合物,用微量液基稀释法测定化合物对6种临床常见致病真菌:白念珠菌、新生隐球菌、热带念珠菌(Candida tropicalis)、近平滑念珠菌、红色毛癣菌、克鲁氏假丝酵母的体外抑菌活性。结果：体外抗真菌活性测试结果表明,所合成的目标化合物对所测菌株均具有一定的体外抗真菌活性。其中化合物8m, 8o对白色念珠菌的抑制活性约为氟康唑,酮康唑的3倍;化合物8a, 8e, 8k, 8l, 8n 和 8p对白色念珠菌的抑制活性也较氟康唑,酮康唑强。结论：所合成的化合物中,苯环上连有体积较小取代基的化合物抗真菌活性较好。 [关键词] 合成;噁二唑;抗真菌活性     

穿心莲内酯对小鼠镇痛抗炎作用的实验研究

目的:考察穿心莲内酯对小鼠的镇痛、抗炎作用,为穿心莲内酯的临床应用和药物开发提供依据。方法:采用经典热板法和扭体法作为镇痛实验模型以及分别用二甲苯和新鲜鸡蛋清致炎的小鼠炎症模型,观察穿心莲内酯的镇痛抗炎作用。结果:穿心莲内酯能显著减少醋酸所致小鼠扭体次数,延长小鼠热板致痛反应时间,对二甲苯致小鼠耳廓肿胀有显著的抑制作用,对鸡蛋清引起的小鼠足掌肿胀也有抑制作用。结论:穿心莲内酯具有镇痛抗炎作用。