尼莫地平的合成工艺改进

尼莫地平的合成工艺改进①吴苏敏宋明华峰华维一１（中国药科大学制药有限公司，１药物化学研究室，南京２１０００９）关键词尼莫地平；二氢吡啶合成尼莫地平（１），化学名为（±）１，４二氢２，６二甲基４（３硝基苯基）吡啶３，５二羧酸异丙酯２?..     

苯并吡喃—4—腙的合成

苯并吡喃┐４┐腙的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＢＥＮＺＯＰＹＲＡＮ┐４┐ＨＹＤＲＡＺＯＮＥ吴苏敏颜铮黄文龙彭司勋（中国药科大学药化研究室，南京２１０００９）ＷＵＳｕ－Ｍｉｎ，ＹＡＮＺｈｅｎｇ，ＨＵＡＮＧＷｅｎ－Ｌｏｎｇ，ＰＥＮＧＳｉ－Ｘｕｎ（Ｄｉｖｉｓ...     

头颈部不典型增生和早癌的光动力治疗

放疗和手术切除肿瘤可非常好地控制肿瘤,早期口腔癌首选治疗方法是手术治疗,早期喉癌为放射治疗。然而,放疗和外科手术可能会延长患者住院时间。手术切除的局限性在于这种方法会切除至关重要功能性组织如部分舌头,这可能影响患者讲话和吞咽功能。放疗导致的不良反应很多,如口腔干燥、吞咽困难、牙齿缺失和放射性骨坏死等。喉内的激光手术也是一种治疗早期喉癌的有效方法,但它需要相当的专业知识和技术。     

光动力对铜绿假单胞菌PA01浮游菌与生物被膜的体外清除作用

目的分析新型光敏剂钌化合物（Rucomplex）介导的光动力治疗（Photodynamic therapy,PDT）对铜绿假单胞菌PA01浮游菌和生物被膜内细菌活性的影响,观察PDT对其生物被膜的清除作用。方法实验对象为细菌悬液和生物被膜模型,均分为四组。细菌悬液组的光敏剂浓度为0．1、0．25、1、2、5、10和25μM;生物被膜组的光敏剂浓度为1、2．5、10和25μM。（1）PDT组：加入不同浓度的光敏剂后,孵育时间30min,采用激光照射,功率密度为40mW/cm^2,照射时间10min。（2）单纯光敏剂组：光敏剂孵育时间30min,不予激光照射。（3）单纯照光组：仅激光照射,功率密度40mW/cm^2,照射时间10min。（4）空白对照组：不加入光敏剂,不予激光照射。用稀释平板法和MTr法分别测定各组处理后浮游菌存活率和生物被膜内细菌活性。生物被膜经过冲洗、固定、结晶紫染色后,用光镜观察其结构改变。结果在本实验浓度范围内,PDT杀伤铜绿假单胞菌的作用呈光敏剂浓度依赖性。以10和25μMRu—PDT处理PA01浮游菌和生物被膜均能够显著杀伤,浮游菌杀伤分别达到99．99％和99．9999％以上,生物被膜内菌的杀伤分别为60．1％和66．0％,进一步提高光敏剂浓度至50μM,光动力作用没有显著增强。单纯照光或光敏剂孵育对细菌存活无影响。光镜观察PDT处理组生物被膜发现其结构完整性遭到破坏,整体稀疏分散。结论Ru—PDT在体外对铜绿假单胞菌浮游菌和生物被膜内细菌都具有很好的杀伤作用;浮游菌相比生物被膜内的细菌对PDT作用更加敏感。PDT不仅可以使生物被膜内细菌失去活性,还可以破坏其结构,具有清除作用。     

光动力对铜绿假单胞菌PAO1浮游菌与生物被膜的体外清除作用

目的分析新型光敏剂钌化合物(Ru complex)介导的光动力治疗(Photodynamic therapy,PDT)对铜绿假单胞菌PAO1浮游菌和生物被膜内细菌活性的影响,观察PDT对其生物被膜的清除作用。方法实验对象为细菌悬液和生物被膜模型,均分为四组。细菌悬液组的光敏剂浓度为0.1、0.25、1、2.5、10和25μM;生物被膜组的光敏剂浓度为1、2.5、10和25μM。(1)PDT组:加入不同浓度的光敏剂后,孵育时间30 min,采用激光照射,功率密度为40 mW/cm2,照射时间10 min。(2)单纯光敏剂组:光敏剂孵育时间30 min,不予激光照射。(3)单纯照光组:仅激光照射,功率密度40 mW/cm2,照射时间10 min。(4)空白对照组:不加入光敏剂,不予激光照射。用稀释平板法和MTT法分别测定各组处理后浮游菌存活率和生物被膜内细菌活性。生物被膜经过冲洗、固定、结晶紫染色后,用光镜观察其结构改变。结果在本实验浓度范围内,PDT杀伤铜绿假单胞菌的作用呈光敏剂浓度依赖性。以10和25μM Ru-PDT处理PAO1浮游菌和生物被膜均能够显著杀伤,浮游菌杀伤分别达到99.99%和99.9999%以上,生物被膜内菌的杀伤分别为60.1%和66.0%,进一步提高光敏剂浓度至50μM,光动力作用没有显著增强。单纯照光或光敏剂孵育对细菌存活无影响。光镜观察PDT处理组生物被膜发现其结构完整性遭到破坏,整体稀疏分散。结论 Ru-PDT在体外对铜绿假单胞菌浮游菌和生物被膜内细菌都具有很好的杀伤作用;浮游菌相比生物被膜内的细菌对PDT作用更加敏感。PDT不仅可以使生物被膜内细菌失去活性,还可以破坏其结构,具有清除作用。     

雷珠单抗联合激光治疗BRVO合并黄斑水肿的疗效和安全性分析

目的:探讨雷珠单抗联合激光治疗视网膜分支静脉阻塞(BRVO)合并黄斑水肿的疗效.方法:选取2013-03/2016-06在我院治疗的BRVO合并黄斑水肿患者67例67眼,将患者随机分为观察组(31例31眼)和对照组(36例36眼),观察组采用眼底激光治疗联合雷珠单抗,对照组单纯行黄斑区格栅样光凝治疗,观察两组最佳矫正视力(BCVA)、黄斑中心凹视网膜厚度(CMT)及黄斑区渗漏情况.结果:观察组治疗后1、2、3mo BCVA分别为0.41±0.07、0.42±0.05、0.48±0.05,明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组治疗后1、2、3mo CMT分别为203.11±59.13、201.41±56.22、204.22±60.13SymbolmA@_m,明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组治疗后3mo血管渗漏明显好于对照组,差异有统计学意义(P<0.05),其中观察组无渗漏比例为71%;两组未观察到术后感染、无菌性眼内炎等并发症发生.结论:雷珠单抗联合激光治疗BRVO合并黄斑水肿有较好的疗效,能改善患者视力,消除黄斑水肿,安全可靠.     

光动力治疗鲜红斑痣过程中皮肤漫反射光谱的变化

目的:实时无创监测光动力治疗鲜红斑痣过程中病灶处的稳态反射光谱(Steady-state Diffuse Reflectance Spectroscopy),测定皮肤组织的血氧饱和度(StO2)、吸收系数(μa)和约化散射系数(μs’)。方法:本实验以鲜红斑痣患者作为对象,用基于QE65000光谱仪的漫反射光谱采集系统,每隔5min采集一次固定位置的漫反射光谱,方法为以光纤     

基于新型双光子光敏剂光动力治疗小鼠肿瘤的初步研究

目的:初步探讨双光子光敏剂光动力治疗的可能性。方法:(1)PDT对肿瘤细胞的杀伤:将浓度为10μg/ml的光敏剂B2与Hela细胞共孵育4h后,应用波长为457nm激光照射,功率密度20mW/cm2,照射时间为10min,处理12h后用MTT方法检测细胞死亡率。(2)PDT对血管组织靶向损伤:小鼠尾静脉注射光敏剂B2,剂量为17.5mg/kg,即刻用457nm的激光照射小鼠耳部血管,功率密度100mW/     

光动力治疗动脉粥样硬化斑块的研究进展

光动力疗法利用特定波长的光激活光敏剂,是一种高度选择性的治疗方法,近年来备受关注。已有研究表明,光动力疗法在动脉粥样硬化斑块消融和减少并发症方面具有巨大潜力,研究者们在光敏剂开发和治疗机制探索方面取得了一定的进展。然而,该技术的长期疗效和安全性仍需更多研究支持,为了推动该技术的应用,需要深入研究治疗机制,不断完善治疗方案,为其提供可靠的理论和实践依据。通过持续加强研究,更好地为患者提供安全、高效的治疗选择,为医学领域带来新的突破。     

新型光敏剂Ru化合物介导的光动力对铜绿假单胞菌的体外杀伤效应

目的观察新型光敏剂Ru化合物介导的光动力(Ru complex mediated Photodynamic Therapy,Ru-PDT)对5株离体铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)的杀伤作用,并初步研究PDT杀菌的作用位点。方法分离培养两株标准菌株ATCC 27853、PAO1(即ATCC 15692)和3株临床耐药菌株,制备成~108CFU/ml的细菌悬液。实验分为4组:PDT组、单纯光敏剂组、单纯照光组和空白对照组。(1)PDT组:不同浓度Ru光敏剂(终浓度为0.1、0.25、1.0、2.5、10和25μM)与细菌悬液混合后避光孵育30 min,用457 nm激光照射,照射时间10 min,功率密度为40 mW/cm2。(2)单纯光敏剂组:50μM光敏剂Ru化合物与细菌悬液避光混合,孵育30 min,不予激光照射。(3)单纯照光组:同浓度细菌悬液与PBS混合后,采用波长457 nm激光照射,照射时间10 min,功率密度为40 mW/cm2。(4)空白对照组:将细菌悬液与PBS混合后,不加入光敏剂,不予激光照射。将各组处理后的细菌悬液收集,10倍递增连续稀释后涂板培养24 h进行菌落计数。将PDT处理前后的细菌收集固定,制备超薄切片,通过透射电镜观察PDT作用后菌体的形态学变化。结果在本实验的光敏剂浓度范围内,PDT对铜绿假单胞菌的杀伤作用呈光敏剂浓度依赖性,以10μM光敏剂Ru,PDT处理5株菌均能达到有效杀菌。单纯照光或光敏剂孵育对细菌存活无影响。电镜观察发现PDT处理组细菌膜结构破坏严重,细菌内容物外溢。结论 Ru-PDT能对多重耐药铜绿假单胞菌有很好的体外杀菌作用;临床耐药菌的膜结构是其产生杀菌作用的重要位点。