黄绵马酸AB的合成

黄绵马酸AB是香鳞毛蕨中具有多种生物活性的双环型间苯三酚衍生物。对黄绵马酸AB采用逆合成分析法进行结构分析,利用拼合原理设计合成了黄绵马酸AB。以间苯三酚为原料,经维尔斯迈尔-哈克反应、还原反应和酰基化反应合成2-甲基-4-丁酰基间苯三酚,经酰基化反应、烷基化反应和脱酰基反应合成绵马酸片段,最后以N, N-二甲基亚甲基碘化铵活化反应得到黄绵马酸AB。中间体和黄绵马酸AB经MS、¹H NMR和¹³C NMR进行结构确证,目标产物总收率达14.7%,设计的黄绵马酸AB合成路线原料易得且操作简便。     

地拉罗司有关物质的合成

为控制地拉罗司的药品质量,建立地拉罗司原料药的质量标准,从地拉罗司的合成路线入手,分析并合成其中可能存在的3个有关物质:2-(2-羟苯基)-4H-苯并［1,3-e］GFDA2嗪-4-酮(A)、2-羟基-N-(2-羟基苯甲酰基)-苯甲酰胺(B)、4-［3,5-二(2-羟基苯基)-1H-1,2,4-三氮唑-1-基］苯甲酸甲酯(C),并经¹H NMR和MS确证结构。     

咖啡酸锗对小鼠子宫颈癌14号的抑制作用

目的:观察咖啡酸锗对小鼠子宫颈癌14号(U14)的作用。方法:以无菌生理盐水按1∶3稀释,调整细胞数约为2.08×109个/L,于每只小鼠右肢皮下接种0.2mLU14,以咖啡酸锗高、中、低3个剂量连续给药10d,以生理盐水组为模型对照组,计算各剂量组对U14的抑制率。结果:咖啡酸锗高、中剂量对U14有较好的抑制率,低剂量也有一定的抑制作用,且给药前后小鼠体重明显增加。结论:咖啡酸锗对小鼠U14有抑制作用,且毒性很小。     

药物化学实验教学及实验室管理

本文结合药物化学学科特点对药物化学实验教学及实验室管理进行了介绍．希望能对药物化学实验教学及实验室的管理提供借鉴。     

基于导师团队的药学专业硕士研究生培养模式探索

该文以药学专业硕士培养为例，阐述了药学专业硕士常规的模式及存在弊端，提出基于专业导师团队指导的药学专业硕士研究生新型培养模式，包括基于优势互补的多学科导师团队构建、实施基础研究与应用研究相结合、坚持校企合作的研究生培养理念。     

匹多莫德的合成工艺改进

目的:改进匹多莫德的合成工艺。方法:在文献方法的基础上设计出新的方法,即取L-半胱氨酸与甲醛反应生成L-4-噻唑烷甲酸,然后与L-焦谷氨酸在强酸性阳离子交换树脂的催化作用下反应得到目标化合物,并经质谱和核磁共振氢谱确证其化学结构。结果:目标化合物经确证为匹多莫德,其产率达到55.48%,含量大于98.5%。与文献方法比较,新方法路线反应步骤少,反应条件较温和,原料易得,产物结晶性好。结论:改进方法为匹多莫德的工业化生产提供了一条新型的、较为合理的工艺路线。     

咖啡酸锗对小鼠移植瘤U14的抑制作用

有机锗化合物的广泛应用前景使得有机锗化学的研究呈现蓬勃发展趋势,最引人注目的是其作为生物活性物质的应用[1],尤其在1971年,日本学者浅井一彦发现了具有广谱药理活性的有机锗抗癌药物Ge-132[2],从而使有机锗化合物成为寻找高效低毒抗癌药物的研究目标。我们观察了咖啡酸锗对实验性小鼠移植性肿瘤U14的抑制作用,发现咖啡酸锗对U14瘤有较好的抑制作用。1材料与方法1·1动物及分组昆明种杂交小鼠40只,体重(18±1·0)g,雌性,由江西中医学院实验动物中心提供,随机分为4组,分别为生理盐水组,咖啡酸锗高剂量组、中剂量组、低剂量组。1·2药物…     

基于分子对接及分子动力学模拟的中药来源Ⅱ型5α-还原酶抑制剂筛选

目的基于分子对接及分子动力学模拟方法从中药活性成分中寻找潜在的Ⅱ型5α-还原酶(5αR2)抑制剂。方法采用分子对接方法对中药来源的26种单体成分进行对接,根据对接结果,对与蛋白结合较强的化合物进行分子动力学模拟,采用MM/PBSA方法计算体系的结合自由能;通过体外微量酶反应体系进行生物活性验证。结果 26种单体成分与5αR2具有不同程度的结合能,其中女贞苷、红花黄色素和扁柏双黄酮的结合能较低,结合能力强;分子动力学模拟结果与对接结果相一致(结合能力:女贞苷-蛋白红花黄色素-蛋白扁柏双黄酮-蛋白);活性实验结果显示3种成分对5αR2具有一定的抑制作用,女贞苷半数抑制浓度(IC50)值为(42.12±3.83)μmol/L,红黄黄色素IC50值为(69.06±6.35)μmol/L,扁柏双黄酮IC50值为(191.28±5.90)μmol/L。结论筛选的26个单体成分中,女贞苷、红花黄色素和扁柏双黄酮具有预防和治疗雄激素依赖型疾病新药研发的潜力,为探索新型5αR2抑制剂提供参考。     

HPLC测定吉非替尼中的有关物质

目的 采用HPLC法测定吉非替尼中的有关物质.方法 色谱柱为Phenomenex C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温40℃,流速1.0 mL·min-1,流动相为乙腈-乙酸铵缓冲液(1.5g乙酸铵中加入1L水溶解,加氨水调pH8.50±0.05),梯度洗脱,检测波长247 nm,进样量20 μL.结果 杂质Ⅱ～Ⅸ的线性范围分别为0.2101～ 1.2020、0.1940～3.880、0.2000～4.000、0.1920 ～3.8400、0.1952 ～3.904、0.2020 ～4.0400、0.1950 ～3.900、0.2022～4.0480、0.1920 ～3.8440μg·mL-1;检测限(S/N=3)分别为225、44.5、48.0、59.4、77.6、75.2、72.0、144、291 ng·mL-1.结论 所用方法灵敏、专属、准确,适用于吉非替尼有关物质的测定.     

脂酰丙氨酸酯同系凝胶因子的合成与成胶因素的评价

目的合成十四、十六、十八酰丙氨酸甲酯,并对其胶凝能力进行考察。方法以丙氨酸甲酯,十四、十六、十八酰氯为原料,合成十四、十六、十八酰丙氨酸甲酯,采用IR、1H-NMR、MS确证其结构,对不同溶剂、不同温度及不同链长的胶凝能力进行研究。结果该类凝胶因子可以在大多数的有机溶剂中形成凝胶,十四、十六、十八酰丙氨酸甲酯在注射用大豆油和中链脂肪酸三甘酯(medium chain triglycerides,MCT)中的最低成胶浓度分别为11.9、7.2、8.5 mg/ml和18.7、12.3、13.4 mg/ml;3种凝胶因子在大豆油中的胶凝焓变分别为74.74、51.70 kJ/mol和61.61 kJ/mol。结论合成得到目标化合物具有较好的胶凝能力,可以作为局部给药的长效药物载体。