葛根素对大鼠离体工作心脏冠状动脉结扎后再灌流损伤的保护作用

用改良K—H液灌流的大鼠离体工作心脏能在90min内保持稳定,120min时心肌收缩力和心输出量明显下降。结扎冠状动脉后心脏做功能力迅速下降,肌酸磷酸激酶释放量明显增加。结扎冠状动脉30min再灌流15min时心脏功能无明显恢复,而肌酸磷酸激酶释放量则进一步增加。1.4×10~(-4)M葛根素对正常大鼠离休工作心脏无明显抑制作用,能增加其冠脉流量。1.4×10(-4)M葛根素和10~(-5)M普萘洛尔均能明显降低冠脉结扎与再灌流时心肌肌酸磷酸激酶释放量,促进再灌流时心脏功能恢复,这是药物对心脏的直接保护作用。     

β受体阻断剂对异丙肾上腺素提高心肌耗氧量作用的影响

根据Castellucci方法用华勃仪以猪心肌薄切片代替免心肌研究β受体阻断剂对异丙肾上腺素提提高心肌耗氧量的阻断作用。结果显示在相等的克分子浓度水平时氯甲苯心安阻断异丙肾上腺素增加猪心肌耗氧量的作用比心得宁约强2.5涪,比ACC-9089约强2倍。 在ACC-9089的4种不同浓度中仅次高一级浓度与对照组相比能阻断β_1受体而降低心肌耗氧量。推论为ACC-9089的最高级克分子浓度(1.72×10~(-3)M)可能因其显示内在拟交感活性而遮盖了阻断β_1效应。讨论了β_1受体阻断剂因化学结构侧链的相似与异丙肾上腺素在β_1受体上起竞争作用。     

β-肾上腺素能受体阻滞剂影响心肌耗氧量的研究

美心安(1.0×10~(-4)M～4.2×10~(-4)M)和氯甲苯心安(2.1×10~(-4)M～4.1×10~(-4)M)能显著增加猪心肌线粒体1小时总耗氧量,2,4—二硝基苯酚(2.1×10~(-4)M)有同样的作用。推论β—阻滞剂的这一作用可能与潜在的解偶联性和亲脂特性有关。华勃呼吸仪气体反应呈双向性,已证明,这是ATP促进琥珀酸产生强烈的脱羧反应所致。美心安0.4mg/kg和心得静0.04mg/kg能显著降低狗心肌耗氧量。老年男性冠心病患者一次口服心得静5mg后,于1～2小时内能显著降低静息期RPQ指数.本文对β—阻滞剂这三方面的作用进行了讨论。     

克冠(Dilazep)作用机理的研究

克冠(艹卓)是一种新的冠状动脉扩张剂。国内于1975年研制成功,曾在北京等地的九个医院临床试用,治疗冠心病的疗效相当或超过硝酸异山梨醇脂、心脉宁、毛冬青、丹参和川芎注射液等。国外的资料也说明它是一个有效的药物。对克冠草药理作用的研究,国外曾有一些报告,但国内的研究工作尚少。克冠(艹卓)对血小板聚集的影响,国内尚未见报告。为给国     

整体动物给药后离体心肌耗氧量的变化

由于交感神经兴奋而心跳加速。使心肌耗氧量增加,但粥样硬化严重的冠状动脉不能相应扩张以增加供血量,致耗氧与供氧之间的平衡破坏,是诱发心绞痛的原因。现在对于经典的抗心绞痛药物硝酸甘油的作用机理的解释亦与过去完全不同,以往认为的单纯扩张冠状动脉作用,已经为由于扩张全身血管,以致静脉回心血量减少而减轻心脏工作负担的原理所代替。为了恢复心肌供氧与耗氧之间的平衡,除了减少回心血量以减轻心脏工作负担而     

β-受体阻断剂对异丙肾上腺素提高心肌耗氧量作用的影响

The blockade effect of β-receptor blockers bupranolol and ACC9089 on the increase of heart muscle oxygen consumption by isoprenaline was studied according to Castellucci's method with Warburg's apparatus on thin slices of swine heart muscle instead of the rabbit heart muscle. The results showed that Bupranolol was about 2.5 times more stronger than practolol and about 2 times more stronger than ACC-9089 to block the increase of effects of isoprenaline for swine heart muscle oxygen consumptions on equal molar concentration levels. The results showed also that only the secondary higher concentration of 4 different concentrations of ACC-9089 could block the β-receptor to decrease the heart muscle oxygen consumption in comparison with the control. It was suggested that the highest molar cone. (1.72×10^-3M) of ACC-9089 would probably show an intrinsic sympathomimetic effect which could overlay its blockade effect to β-receptors. That the β-receptor blockers would act as the competitions with isoprenaline to the β-receptors according to their similarity of the side chain chemical structures has been discussed.     

新型强效β受体阻滞剂:波吲洛尔(Bopindolol)

非选择性肾上腺素β受体阻滞剂波吲洛尔(Bopindolol)的化学式为4-(benzoyloxy-3-tert-butylaminopropoxy)-2-methyl-indolehydrogen malonate,代号LT-31-200,商品名Sandonorm~(R)。本品(Ⅰ)的结构式为:     

药物促进优球蛋白溶解和抗血小板聚集的实验

血栓可分两类:一是造成静脉栓塞的“红血栓”,另一是造成动脉栓塞的“白血栓”。前者系纤维蛋白组成的网将血细胞等有形成分包埋其中,后者系由于动脉内膜损伤后使循环血液中的血小板与内膜之下的胶元接触,从而产生续发的生化反应,形成血小板的粘附与聚集。近期的报导认为,血小板的聚集是由于花生四烯酸的环状氧化物,促凝血素(TxA_2)和前列环素(PGI_2)抑制或兴奋腺甙酸环化酶,以调节血小板内cAMP水平的结果。