抗肿瘤吡咯三嗪类激酶抑制剂的合成

目的：设计与合成具有分子靶向性、低毒高效新型血管生成抑制剂类抗肿瘤药物吡咯三嗪.方法：以羟胺磺酸和2-吡咯甲醛为原料合成2,4-二氯吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪,然后进一步胺化、催化氢化得到11个吡咯三嗪类衍生物.结果：合成的化合物及中间体均经过核磁共振氢谱与质谱进行了结构表征,确证结构与目标产物一致.结论：合成了11个抗肿瘤吡咯三嗪类激酶抑制剂,该合成方法可靠、质量可控,能用于抗肿瘤吡咯三嗪类激酶抑制剂的合成.     

2，3-二甲基-6-氨基-2H-吲唑的合成研究

目的：设计与合成具有分子靶向性、低毒高效新型血管生成抑制剂类抗肿瘤药物中间体。方法：以2-乙基苯胺为原料经醋酐酰化、浓硝酸低温硝化及去酰基保护合成2一乙基一5．硝基苯胺,后用亚硝酸钠关环得3-甲基-6-硝基-1H-吲唑,经硫酸二甲酯甲基化得2,3-二甲基-6-硝基-2H-吲唑,最后用氯化亚锡将其还原得到目标产物,通过1^H NMR确定结构与目标产物一致。结果：所用的合成方法可靠,质量可控,总收率为15．7％。结论：所采用合成方法能用于2,3-二甲基-6-氨基-2H-吲唑的制备。     

陈皮中橙皮苷提取工艺实验教学研究

陈皮为芸香科植物橘及其栽培变种的干燥成熟果皮.味苦,性温,入脾经、肺经.理气健胃、燥湿化痰. 陈皮中橙皮苷是一种黄烷酮类的糖苷,纯品为白色针状晶体或淡黄色粉末,难溶于水,略带苦味,熔点258～262 ℃.陈皮苷是构成维生素P的成分,具有维持血液正常渗透压,降低血管脆性、缩短出血时间等作用,是高血压和动脉硬化所致的血管疾病有效的治疗剂和预防剂.在欧洲,它还被用于制作治疗慢性血管疾病的口服药物.