利福定固体分散物的制备及生物利用度测定

用溶媒法制备了利福定固体分散物。经X—射线衍射实验证明,利福定在固体分散物中呈无定形或以分子状态分散于载体中。固体分散物2小时的体外溶出量和人体生物利用度分别较原药提高了88％和21.8％。     

RP-HPLC测定阿那曲唑含量及有关物质的方法学研究

 目的测定阿那曲唑片的含量及有关物质检查。方法采用反相高效液相色谱法，ODS色谱柱(4.6 mm×200 mm，填料：Hypersil，粒度：5 μm)，以水-乙腈-甲醇-三氟乙酸(560∶180∶260∶0.5)为流动相，流速1.0 mL·min^-1，检测波长215 nm，柱温40℃，测定。结果RP-HPLC测定的线性范围为5.11～35.77μg·mL^-1，相关系数r=0.999 9；片剂中阿那曲唑的平均回收率为99.97%，RSD=0.94%，n=9；最低检测限1.07 ng；精密度(RSD=0.3%)良好。结论该法操作简便、快速、准确，适用于阿那曲唑片的含量测定及其有关物质检查。     

非诺贝特体外溶出度考察及其微粉化制剂的研究

目的考察不同厂家非诺贝特固体制剂体外溶出度以及微粉化对非诺贝特溶出度的影响。方法分别以 40 % (φ)乙醇溶液、5 0 % (φ)乙醇溶液、5g/L十二烷基硫酸钠溶液、1 0g/L十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质 ,对 4种市售非诺贝特固体制剂的体外溶出度进行考察。采用球磨机制备微粉化非诺贝特 ,对其溶出度进行测定。结果 1 0 g/L十二烷基硫酸钠溶液中微粉化制剂的溶出速率明显快于其余 3种非微粉化制剂 ,初步探讨了非诺贝特固体制剂体外溶出度标准。用相似因子法对自制微粉化胶囊和法国生产的微粉化胶囊的溶出实验数据进行统计分析 ,结果表明两者溶出行为相似 ,相似因子f2 =72 4(5 0≤f2 ≤ 1 0 0 )。结论不同厂家非诺贝特固体制剂的溶出度差异较大 ,微粉化工艺能显著提高非诺贝特的溶出度     

多元定位释药技术制备舒胸缓释胶囊的研究

目的采用多元定位释药技术制备舒胸缓释胶囊。方法将处方药材精制后制备成舒胸微丸,然后分别采用HPM C、Eudrag it L 30D-55、Eudrag it L 100-Eudrag it S100混合物(1∶5)制备成3种包衣微丸,并按一定比例混合装入胶囊中。结果HPM C包衣微丸在任何pH值条件下均可释药,Eudrag it L 30D-55包衣微丸在pH≥5.5时开始释药,Eudrag it L 100-Eudrag it S100(1∶5)包衣微丸在pH≥6.8时开始释药。由3种包衣微丸混合制备而成的缓释胶囊,在模拟人体胃肠道pH变化条件下,呈现出一种pH依赖型梯度缓释特征,而且处方中的主要成分三七总皂苷、红花黄色素、阿魏酸、川芎嗪的释放度差异无显著性。结论采用定位释药技术制备而成的舒胸缓释胶囊中理化性质不同的各成分在缓释的同时可以达到同步释放,遵循了中药制剂复方配伍的整体观和用药思想。     

HPLC法同时测定曲马氨酚片中盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的含量

目的建立同时测定曲马氨酚片中盐酸曲马多和对乙酰氨基酚含量的HPLC测定法。方法色谱柱为DiamasilC18柱 ,流动相为乙腈 0 0 0 5mol·L-1NH4H2 PO4(含 0 0 1mol·L-1三乙胺 ,pH3 2 ,V∶V =1∶4 3 ) ,检测波长为 2 1 5nm ,柱温为 3 5℃ ,流速 :1 0mL·min-1,进样 1 0 μL。结果盐酸曲马多和对乙酰氨基酚分别在质量浓度 9 92～ 49 60mg·L-1和 85 3 4～ 42 6 70mg·L-1内呈良好的线性相关性 ,相关系数r分别为 0 9999和0 9998。方法精密度RSD分别为 0 7%和 0 1 % (n=6) ,平均回收率分别为 1 0 0 1 %和 1 0 0 0 % ,方法RSD分别为 0 1 %和 0 1 % (n=9)。结论可同时测定盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的含量 ,可用于多批样品的质量控制。     

洛伐烟酸双层缓释片的制备及释放度考察

目的分别采用进口与国产羟丙基甲基纤维素 (HPMC)作为骨架材料制备洛伐烟酸缓释双层片 ,并比较国内外HPMC的缓释作用。方法用紫外分光光度法测定该制剂缓释层中烟酸的释放度 ,并用相似因子法和Chow′s法对溶出试验数据进行统计分析。结果使用国产HPMC制得的缓释片及进口HPMC制得的缓释片与国外市售片Niaspan的释放行为完全相似 ,相似因子分别为F2 =87 6和F2 =89 2 (5 0≤F2 ≤ 10 0 )。结论缓释片处方设计合理 ,工艺简单 ,用国产HPMC代替进口HPMC作为凝胶骨架材料完全可行     

2-羟丙基-β-环糊精对大蒜油溶解度及稳定性的影响

目的考察2-羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)对大蒜油溶解度及稳定性的影响。方法采用GC法测定大蒜油中大蒜素,以大蒜素为指标,测定其在不同质量浓度HP--βCD水溶液中的溶解度,比较大蒜油HP--βCD包合物水溶液与大蒜油聚山梨酯-80水溶液对热和光的稳定性。考察不同pH值、抗氧剂、氮气及灭菌等对5%HP--βCD水溶液中大蒜油中大蒜素的稳定性的影响。结果HP--βCD可显著增加大蒜油中大蒜素在水中的溶解度,并且随着HP--βCD质量浓度的增加,大蒜素的溶解度呈线性增加;在pH值为5.0时,大蒜油HP--βCD包合物水溶液具有较高的稳定性,充氮可增加其稳定性,抗氧剂的加入以及热、光均会加速大蒜素的分解;大蒜油HP--βCD包合物水溶液中大蒜素的稳定性显著高于大蒜油聚山梨酯-80水溶液的稳定性。结论HP--βCD对大蒜油中的大蒜素具有显著的增溶作用,可提高大蒜油的稳定性。     

桂利嗪自微乳化软胶囊的制备和溶出度的考察

 目的研制桂利嗪自微乳化软胶囊,并考察其溶出度,以降低药物溶出量受pH的影响。方法通过溶解度实验,三相图的绘制,体外乳化和稳定性实验确定最佳处方;以市售硬胶囊为参比制剂测定自微乳化软胶囊(SMESC)的溶出度。结果该自微乳化软胶囊中的乳化剂为聚山梨酯-80,助乳化剂为二甲基异山梨酯,油相为油酸;其最佳比例为4:2:1。SMESC在水,pH6.8缓冲液和0.1mol·L^-1HCl中,45min的溶出度分别为77.9%,87.4%和89.3%,而市售硬胶囊分别为2.4%,3.1%和101.5%。结论桂利嗪自微乳化软胶囊与市售硬胶囊相比,其在水和人工肠液中的溶出度有了显著的提高,且溶出量受pH值的影响较小。     

川芎嗪大鼠在体肠吸收动力学

目的:探讨川芎嗪在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法:采用大鼠在体小肠回流装置,以UV法和HPLC法分别测定酚红和川芎嗪的含量.结果:川芎嗪在小肠的吸收速率常数(Ka)于不同药物浓度2.5,5,10,25 mg·L-1时分别为0.360 8,0.388 1,0.444 6,0.385 9 h-1;不同pH值7.8,6.8,5.4时分别为0.466 4,0.413 9,0.270 5 h-1;在十二指肠,空肠,回肠和结肠时分别为0.291 3,0.220 9,0.172 8,0.133 3 h-1.结论:药物浓度对Ka无影响;在pH 7.8～5.4范围内,随药液pH值的增大,药物的Ka显著增加;药物在十二指肠、空肠和回肠的吸收较好,在结肠的吸收较差;川芎嗪在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.     

灵敏专属的HPLC法测定比格犬中非索非那定的浓度

目的建立简便的测定血浆中非索非那定血药浓度的高效液相色谱法.方法流动相为乙腈∶0.02磷酸缓冲液(35∶65,V∶V),流速为1.0 mL·min-1.柱温40 ± 1 ℃,检测波长210 nm.结果标准曲线的线性范围在10～1000 ng·mL-1,r = 0.999 4.最低检测限为3 ng·mL-1.高(800 ng·mL-1)、中(400 ng·mL-1)、低(10 ng·mL-1) 浓度提取回收率分别为85.2%±4.2%, 88.0%±3.9%和89.7%±3.5%;日间和日内RSD分别低于6.1%和4.2%.结论所建立的方法灵敏、快速、重现性好、选择性强.