外科重症病人脑电双频指数指导靶控输注咪达唑仑的镇静效果

目的评价外科重症监护病房(SICU)病人脑电双频指数(BIS)指导靶控输注(TCI)咪达唑仑的镇静效果。方法SICU病人30例,随机分为3组(n=10):A组采用恒速输注咪达唑仑0．06 mg·kg-1·h-1镇静;B组采用咪达唑仑TCI镇静,初始血浆靶浓度为60 ng/ml;C组在BIS指导下咪达唑仑TCI镇静,初始血浆靶浓度为60 ng／ml。每30 min采用Ramsay镇静评分评估镇静深度,若Ramsay镇静评分小于或大于4分,则A组输注速率增加或减少0．02 mg·kg-1·h-1,B组血浆靶浓度增加或减少20 ng／ml。C组若BIS大于或小于70,则血浆靶浓度增加或减少20 ng／ml。B、C组均随机抽取30份2 ml动脉血样,测定咪达唑仑血药浓度,用偏离性和精密度评价TCI系统的性能。结果咪达唑仑TCI系统的偏离性为12．5％,精密度为22．5％。咪达唑仑实测血药浓度与Ramsay镇静评分的相关系数为0．67(P<0．05)。镇静过程中C组Ramsay镇静评分4分所占比例(54％)高于A组(28％)和B组(40％)(P<0．01)。结论咪达唑仑TCI系统的性能可靠,用于SICU病人以BIS为70调控咪达唑仑TCI,可产生良好的镇静效果。     

高效液相色谱法测定术前儿童口服复方氯胺酮的血药浓度

目的测定儿童口服复方氯胺酮的血药浓度并探讨血药浓度与药效学的关系。方法用高效液相方法测定用药后不同时点氯胺酮(KET)、咪达唑仑(MZ)、阿托品(AT)的血药浓度;观察药物显效时间、镇静止痛效果。结果KET的tmax=(30±15)min,Cmax=(633±121)ng·mL-1;MZ的tmax=(30±15)min,Cmax=(105±35)ng·mL-1。患儿服药(10±4)min,血中可测到KET、MZ的含量;(30±20)min达峰;未检测到AT。结论复方氯胺酮口服液起效时间与其血药浓度高峰期相近。     

高效液相色谱法测定健康人体血浆中泮托拉唑浓度

目的建立测定健康人体血浆中泮托拉唑浓度的高效液相色谱法。方法用DiamosilC18色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),以乙腈-磷酸盐缓冲液(35∶65)为流动相,非那西丁为内标,流量为1.5mL·min-1,在288nm波长下定量测定泮托拉唑血浆浓度。结果泮托拉唑浓度在0.02～4.0μg·mL-1内线性良好,γ=0.9985,平均回收率为100.63%,日内、日间精密度RSD为2.02%～9.33%。结论本法操作简单、快速,重现性好,准确可靠,适用于临床血药浓度监测及药代动力学研究。     

HPLC测定血浆中的头孢克肟及其人体药动学的研究

目的建立测定血浆中头孢克肟的方法,并进行人体药物动力学研究。方法采用HPLC法,EclipseXDB-C8色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),乙腈-磷酸盐缓冲液(13∶87)为流动相,测定了18名健康男性志愿受试者单剂量口服头孢克肟胶囊后的不同时刻血浆中头孢克肟的浓度,并根据测定结果求算头孢克肟的药物动力学参数。结果18名健康受试者口服头孢克肟胶囊后,血浆中的tmax=3.8±0.4h;Cmax=3.13±0.81μg.ml-1;t1/2=3.3±0.4h;AUC0-t=22.2±6.52μg.h.ml-1;AUC0-∞=24.5±7.77μg.h.ml-1。结论所用方法适合临床药物动力学的研究。     

卡马西平血药浓度的监测及其与临床疗效的关系

目的 考察卡马西平血药浓度与临床疗效的相关性。方法 采用HPLC法测定卡马西平血浆药物浓度：依据癫痫病的疗效评价标准对卡马西平的疗效进行评定；分析血药浓度、每日剂量与临床疗效的关系。结果 卡马西平血药浓度在3.0～6．0μg／ml范围时，疗效较好。结论 临床用药时宜控制卡马西平血药浓度的最佳治疗范围为3.0～6.0μg／ml，适宜的每日剂量300～500mg／d。     

丙戊酸群体药代动力学研究进展

丙戊酸是广谱抗癫疒间药,临床应用广泛。该药体内代谢个体差异大,治疗窗窄,需要个体化治疗。丙戊酸体内代谢受多种因素影响,大量研究报道了丙戊酸群体药代动力学参数及其在个体化治疗中的应用。本文分别从人口学因素、遗传因素及合并用药等方面,对丙戊酸群体药代动力学研究及应用进行综述,为临床制定合理、安全的给药方案提供参考。     

伊马替尼血药浓度影响因素研究进展

伊马替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）,主要用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病（CML）和不可切除或发生转移的胃肠道间质瘤（GIST）。伊马替尼自上市以来显示出了较好的疗效,但研究发现,服用相同剂量药物时,达稳态时伊马替尼血浆谷浓度的差异大,而血浆谷浓度与药物反应及患者的临床获益密切相关。因此,研究伊马替尼血药浓度影响因素,对判断药物疗效、评价治疗效果、调整治疗方案和规避毒副反应等方面有重要意义。笔者将从病理生理状态、代谢酶和转运体的基因多态性、联合用药等方面探讨影响伊马替尼血药浓度的因素,旨在为临床合理用药、制定个体化给药方案提供参考。     

清热合剂的解热抗炎作用

目的研究清热合剂的解热、抗炎作用。方法分别采用2,4-二硝基苯酚致热大鼠模型、内毒素致热家兔模型、二甲苯致小鼠耳肿胀及蛋清致大鼠足肿胀模型,研究清热合剂的解热、抗炎作用。结果清热合剂可以降低由2,4-二硝基苯酚引起的大鼠体温升高及内毒素引起的家兔体温升高,抑制二甲苯致小鼠耳肿胀及蛋清致大鼠足肿胀。结论清热合剂具有解热、抗炎作用。     

盐酸西替利嗪口腔崩解片和普通片剂的生物等效性研究

目的对西替利嗪的两种制剂进行生物等效性评价。方法采用高效液相色谱法测定了20名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服盐酸西替利嗪口腔崩解片(受试制剂)和普通片剂(参比制剂)后的不同时刻血浆中西替利嗪的浓度。采用DAS软件,计算盐酸西替利嗪两种制剂的药代动力学参数及评价两种制剂的生物等效性。结果20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂后,血浆中西替利嗪的Tmax分别为(0.6±0.27)h和(0.9±0.32)h;Cmax分别为(644.5±108.4)ng.mL-1和(654.1±102.4)ng.mL-1;t1/2分别为(8.6±2.0)h和(8.9±3.6)h;AUC0-t分别为(4 944.3±750.4)ng.h.mL-1和(5 128.9±991.4)ng.h.mL-1;AUC0-∞分别为(5 535.8±941.1)ng.h.mL-1和(5 868.7±1519.7)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度(98.1±14.9)%。以上参数统计学分析结果表明两种制剂无显著性差异。结论盐酸西替利嗪两种制剂体内生物作用等效。     

HPLC测定人血浆中的塞克硝唑及其药物动力学参数

目的 建立测定人血浆中塞克硝唑浓度的方法.方法 血浆样品经10%三氯醋酸沉淀蛋白后,用HPLC法,以乙腈-0.05 mol·L-1枸橼酸缓冲液(pH4.0, 18:82)为流动相,经Diamonsil-C18色谱柱分离,310 nm检测.结果 塞克硝唑在1.0～60.0 μg·ml-1与待测物和内标物峰面积比的线性关系良好,最低检测浓度为1.0 μg·ml-1;低、中、高3个浓度的提取回收率为82.10%～84.69 %,日内、日间RSD低于6.09%.结论 所建方法准确、操作简单,可满足临床药物动力学研究的要求.