有机磷毒剂对人脑谷氨酸受体的作用

本工作采用放射性配体结合实验方法，用健康意外死亡的人大脑额叶皮层突触膜作为受体源，３Ｈ－谷氨酸和３Ｈ－ＭＫ８０１作为标记配体在体外研究了人脑皮层ＮＭＤＡ受体的特性及有机磷毒剂对受体结合的影响。人大脑皮层膜与３Ｈ－谷氨酸有一特异性的可饱合性结合。特异性结合表现为单一结合位点，ＫＤ值和Ｂｍａｘ值分别为１０３ｎｍｏｌ／Ｌ和１．６７ｐｍｏｌ／ｍｇ蛋白。谷氨酸受体激动剂对人大脑皮层与谷氨酸结合的抑制强度依次为Ｌ－Ｇｌｕ＞ＤＬ－Ｇｌｕ＞ＫＡ＞ＮＭＤＡ＞Ｄ－Ｇｌｕ。谷氨酸受体亚型拮抗剂ＡＰ５和ＤＮＱＸ（１μｍ…     

人大脑皮层膜谷氨酸受体的结合特性

用放射性配体受体结合实验研究了人大脑皮层膜与［３￣Ｈ］ＤＬ－谷氨酸结合的特性。人大脑皮层与谷氨酸特异性结合的最适条件是在４℃，ＨＥＰＥＳ缓冲液（ｐＨ６．４－８．６）中孵温３０－４０ｍｉｎ。结合实验前洗涤膜样品至为重要。人大脑皮层膜与谷氨酸特异性结合是可饱和的，其ＫＤ和Ｂｍａｘ值分别为１０３和１．６７ｎｍｏｌ·Ｌ－１蛋白，Ｈｉｌｌ系数１．０６．谷氨酸受体激动剂对人大脑皮层膜与谷氨酸结合的抑制强度依次为Ｌ－谷氨酸＞ＤＬ－谷氨酸＞红藻氨酸＞Ｎ－甲基－Ｄ－天冬氨酸（ＮＭＤＡ）＞Ｄ－谷氨酸。谷氨酸受体亚型拮抗剂２－氨基－５－磷酸基戊酸和６，７－二硝基唑喔啉－２，３－二酮（１ｎｍｏｌ·Ｌ－１）分别取代了５４％和５６％的特异性谷氨酸结合。１．２５ｎｍｏｌ·Ｌ－１镁离子抑制了５５％的特异性谷氨酸结合。人大脑皮层膜与谷氨酸的特异性结合不依赖钠离子，部分依赖于钙离子。人大脑皮层膜与谷氨酸特异性结合至少涉及到ＮＭＤＡ和红藻氨酸两个谷氨酸受体亚型。     

γ-氨基丁酸受体的性质与功能

γ-氨基丁酸(GABA)是哺乳动物中枢神经系统的主要抑制性神经递质。GABA能系统的功能紊乱可导致许多神经、精神系统的疾病。因此,近年来围绕着GABA受体的生化、药理及其功能开展了大量的研究工作。本文主要就七十年代以来有关GABA受体性质及功能方面的研究进展作一简单介绍。GABA受体的性质早期的放射性标记GABA结合实验集中于依赖Na~+的结合系统。1974年,Zukin等人发现中枢神经系统中除了依赖Na~+的~3H-GABA结合部位外,还有一高亲和力的     

四种中枢神经递质受体模型的建立

采用放射性配基结合分析法，建立了安定，多巴胺Ｄ１、Ｄ２和γ－氨基丁酸四种受体模型，并已开始用于新药的研究与开发。四种中枢神经递质受体的最佳实验条件和特性见附表。四种中枢神经递质受体模型的建立@董泗建$军事医学科学院毒物药物研究所!北京100850@梁发权$军事医学科学院毒物药物研究所!北京100850@武军华$军事医学科学院毒物药物研究所!北京100850@蔡宁生$军事医学科学院毒物药物研究所!北京100850神经递质;;受体;;模型     

内源性γ-氨基丁酸受体抑制物对大鼠血压的影响

<正> 本实验室(1935年)从牛小脑中分离纯化了一种内源性的GABA受体结合抑制物(GABA receptorinhibitor,GABA-RI),达至HPLC凝胶柱单一峰纯度,初步分析为分子量6000以下的肽类物质。 大鼠以乌拉坦麻醉,常规气管插管和左侧领总动脉插管,经压力换能器连于多导生理记录仪描记血压。脑室内注射(icv)GABA受体激动剂GABA(400μg)和蝇蕈醇(1μg)使血压下降30 mmHg,icv GABA受体     

人大脑皮层膜谷氨酸受体的结构特性

用放射性配体受体结合实验研究了人大脑皮层膜与ＤＬ－谷氨酸结合的特性。人大脑皮层与谷氨酸特异性结合的最适条件是在４℃。ＨＥＰＥＳ缓冲液中孵温３０－４０ｍｉｎ。结合实验前洗涤膜样品至为重要。人大脑歧层膜与谷氨酸特异性结合是可饱和的，其ＫＤ和Ｂｍａｘ值分别为１０３和１．６７ｎｍｏｌ．Ｌ＾－１蛋白，Ｈｉｌｌ系数１．０６，俗氨酸受体激动剂对人大脑皮层膜与谷氨酸结合的抑制强依次为Ｌ－谷氨酸＞ＤＬ－谷氨酸＞红藻     

梭曼中毒影响γ-氨基丁酸系统吗?

用体外放射性配体结合实验方法检测了梭曼对牛小脑γ-氨基丁酸(GABA)受体和GABA摄取的影响.10~(-3)～10~(-6)M未影响GABA受体结合;对GABA摄取有轻微抑制IC_(50)为1.4×10~(-3)M.这一结果未能支持加拿大学者Lundy关于梭曼中毒有可能影响GABA受体结合的假设.对梭曼中毒与GABA系统的关系进行了讨论.