多巴胺D4受体PET显像剂^18F—FDTP的生物学研究

目的测定潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-（4-^18F-氟苄基）-8,9-二甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮（FDTP）在大鼠体内的生物分布和阻断分布及评价其用于多巴胺D4受体显像的可能性。方法将溶于乙醇-生理盐水的^18F—FDTP与小牛血清一起孵育,通过测定放化纯分析其体外稳定性;通过大鼠尾静脉注射^18F—FDTP后2,5,10,15,30,60和120min取血液、感兴趣的脏器和脑组织,测定质量和放射性计数,观察^18F—FDTP在大鼠体内的生物分布和阻断分布,用每克组织百分注射剂量率（％ID／g）表示。结果^18F—FDTP在小牛血清中稳定性较好,37℃孵育120min后放化纯仍保持在95％以上。^18F-FDTP能通过血脑屏障进入脑,并在纹状体、下丘脑、额叶皮质、海马、小脑等D4受体分布区域有较高的摄取率,注药2min后海马、下丘脑、纹状体、额叶皮质、小脑、脑桥的放射性分别达（0．42±0．03）、（0．46±0．05）、（0．54±0．04）、（0．39±0．04）、（0．45±0．06）、（0．35±0．04）％ID／g,但阻断分布分别为（0．36±0．05）、（0．33±0．05）、（0．55±0．05）、（0．30±0．07）、（0．34±0．07）、（0．32±0．04）％ID／g。结论^18F-FDTP能通过大鼠血脑屏障进入脑,但其可能对脑内除D4受体外的其他受体亦有一定亲和性。     

早期诊断阿尔茨海默病的PET分子探针

阿尔茨海默病(AD)是一种退行性神经功能障碍性疾病,其典型病理学特征是β-淀粉样蛋白斑块、神经纤维缠结和基底前脑乙酰胆碱能损害。PET分子探针,特别是靶向β-淀粉样蛋白斑块、乙酰胆碱酯酶或受体显像的分子探针是最可靠的AD早期检测手段之一。     

阿尔茨海默病发病机理研究进展

本文综述了阿尔茨海默病(AD)的发病机理,提出了探索各种可能的发病因素之间的内在联系,有助于找到导致AD发生的根本原因。     

O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸的新合成路线及其生物学评价

目的研究O-（2-^18F-氟代乙基）-L-酪氨酸（^18F-FET）新的一步直接亲核放射氟化法合成路线及其生物学评价。方法以N-叔丁氧羰基-（O-（2-对甲苯磺酰乙氧基））-L-酪氨酸甲酯[N-BOC-（O-TsE）-L-Tyr-OMe]为标记前体，采用直接亲核放射氟化法合成^18F-FET，并用体内外稳定性和药代动力学实验评价其生物学性能。结果^18F-FET的合成时间约为50min，放化产率为40％（未经衰减校正），放化纯〉97％。体内外稳定性好，在PBS中放置3个半衰期后，放化纯没有变化；注射^18F-FET后1h内小鼠血样示踪没有发现代谢产物。^18F-FET在动物体内的时间-血药浓度曲线符合二室模型，分布相较短，消除相很长，适合显像。结论用该合成路线标记前体易得，合成时间短，放化产率高，产物具有良好的体内行为。     

人参根中黄酮类化合物提取及其抗氧化性研究

目的 提取人参根总黄酮并研究其体内外抗氧化活性.方法 采用乙醇回流和聚酰胺富集法提取人参根总黄酮;通过DPPH法、Fenton法和大鼠饲喂实验研究人参根总黄酮的抗氧化能力.结果 当人参根总黄酮质量浓度为0.5 mg/mL以上时,对DPPH自由基的清除率超过80％;0.6 mg/mL时,对羟自由基清除率可达70.8％;80～120mg/(kg · d)持续饲喂5周能使大鼠脑SOD活性提高17.97％以上.结论 人参根总黄酮在体外对DPPH自由基和羟自由基具有较强清除作用,体内对SD大鼠脑组织中SOD活性亦有增强作用.     

锌和铜在阿尔茨海默病中的作用

综述了锌和铜在阿尔茨海默病中的作用及阿尔茨海默病患者脑中氧化还原活性金属之间的相互作用与作用机理,提出阿尔茨海默病的螯合疗法前景乐观。     

微量元素与神经退行性疾病

综述了铝、锰、锌、铜在神经退行性疾病发生中的作用,提出保持体内各种微量元素的动态平衡,对神经退行性疾病的预防和治疗具有积极作用。     

当归总黄酮提取及其体外抑菌活性研究

目的测定当归中总黄酮,并测定当归中黄酮提取物的体外抑菌活性。方法以乙醇-水为溶剂,通过正交实验对提取工艺进行优化;采用杯碟法测定抑菌圈直径;采用液体稀释法测定最低抑菌浓度。结果提取温度85℃,提取时间2h,乙醇浓度为70%,固液比为1∶50时,测得当归中总黄酮含量1.59%。当归黄酮提取液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、黑曲霉、青霉都有较强的抑制作用,对这4种细菌的最低抑菌浓度分别为1.0,1.0,0.50,1.0 mg.ml-1。结论当归黄酮对细菌有一定的抑制作用,是一种天然抑菌剂。