荧光素钠阳离子脂质体的制备及向金黄色葡萄球菌转运的效率

目的　制备向革兰阳性细菌内有效转运药物的阳离子脂质体。方法　以荧光素钠为标志检测对象 ,以大豆磷脂、胆固醇、阳离子脂质为原料 ,依次进行旋转蒸发 -薄膜水化、超声分散、过膜挤压、冻干 ,制备荧光素钠阳离子脂质体。测定该脂质体的包封率和体外释药规律 ,流式细胞术 (FASC)检测该脂质体向金黄色葡萄球菌内转运的效率。结果　所得脂质体水合后粒径均匀 ,形态完整、规则 ,粒径范围 2 0～ 5 0nm ;3批脂质体的平均包封率为 19.4 2 %± 0 .31% ;体外释药呈现一级动力学规律 ,释药方程为Q =2 .82 93+2 .70 92T(r=0 .9839) ;FASC结果表明所制备的阳离子脂质体向细菌内转运率达 30 .1%± 12 .5 %。结论　制备的阳离子脂质体能够有效地向革兰阳性细菌内转运 ,可作为向细菌内递药的良好载体     

高效液相色谱法测定血浆中雷贝拉唑的浓度

目的:建立高效液相色谱法测定血浆中雷贝拉唑的浓度.方法:血浆样品经处理后,选用Shim-pack VP-ODS柱(150mm×4.6 mm,5μm),0.05 mol·L-1磷酸二氢钾缓冲溶液(0.1 mol·L-1氢氧化钠溶液调pH 7.0)-乙腈(69:31)为流动相,检测波长为284 nm.结果:雷贝拉唑血药浓度的线性范围为5.46～2 184.61μg·L-1(r=0.999 9),提取回收率78.25%～89.60%,方法回收率94.56%～97.69%,日内、日间RSD分别为3.52%和4.60%.结论:该方法准确、灵敏,适于雷贝拉唑药动学研究.     

甘草酸脂质体的制备及小鼠体内肝靶向效率的评价

目的 制备甘草酸脂质体,评价其在小鼠肝脏中的靶向性。方法 以薄膜分散-超声法制备甘草酸脂质体,于小鼠尾静脉给药,RP-HPLC法测定肝脏和血液中不同时间的药物浓度。以甘草酸注射剂为对照,通过相对摄取率(re)、靶向效率(te )和峰浓度比(Ce )3个参数来评价脂质体的肝靶向效率。 结果 甘草酸脂质体肝脏相对摄取率re=1.4;甘草酸脂质体肝靶向效率te =0.092;甘草酸注射液te =0.059,肝脏中Ce=1.59,血液中Ce=0.99。结论：与甘草酸注射剂相比,甘草酸脂质体有明显的肝靶向性。     

尼莫地平明胶微球的制备及其性质研究

目的研究尼莫地平明胶微球的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法以天然的可生物降解的明胶为载体,液体石蜡为油相,Span80为乳化剂,采用正交设计优化空白明胶微球的制备工艺,用乳化法制备尼莫地平明胶微球。结果优选所制尼莫地平明胶微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,载药量为13.48%。体外释药结果表明,一级动力学方程能较好地对其进行拟合。结论制备工艺稳定可行,所得尼莫地平明胶微球具有良好的缓释效果。     

归辛颗粒挥发油提取工艺研究

目的考察归辛颗粒制备工艺中挥发油的提取条件。方法采用正交设计法考察浸提加水量、浸提时间、浸提温度对挥发油提取的影响,优选提取工艺。结果挥发油的最佳提取工艺是固液比1：12于55℃浸提8h,50～60℃ 0．087～0．090mPa减压蒸馏。结论浸提-减压蒸馏能有效提取归辛颗粒药材中的挥发油,工艺稳定,可行。     

特异性阻断MecR1-MecI-MecA通路逆转耐甲氧西林金黄色葡萄球菌耐药性

目的：研究互补于MRSA的耐药基因mecRI mRNA的PS．ODNs6088对MRSA耐药性的影响。方法：利用电穿孔的方法将PS-ODNs6088导入MRSA内，平板克隆形成实验计数菌落数（CFU）；微量法测定细菌的生长曲线；RT-PCR法检测目的基因mecRI和mecA的表达变化。结果：PS-ODNs6088能明显抑制MRSA的生长，PS-ODNs6088各剂量组MRSA的CFU与空白对照组比较明显减少（P〈0．05），且具有剂量依赖性，而随机对照组的菌落数却无明显减少；PS-ODNs6088能显著抑制MRSA mecRI和mecA的表达。结论：反义硫代寡核苷酸能特异的与mecRI mRNA结合并阻断其表达，从而阻断了MRSA耐药基因表达信号通路，减少MRSA的菌落数，抑制其生长，提示反义寡核苷酸能有效的逆转MRSA对β-内酰胺类抗生素的耐药性，利用反义技术阻断细菌的耐药信号通路可能成为解决细菌耐药问题的一种新策略。     

氯雷他定口崩片的人体生物等效性研究

目的建立测定人血浆中氯雷他定的高效液相色谱法(HPLC),研究氯雷他定口崩片在男性健康志愿者体内的药动学行为,评价其人体相对生物利用度和生物等效性。方法 18例健康男性志愿者随机分组自身交叉对照实验设计,单剂量口服氯雷他定口崩片受试制剂和参比制剂20mg,HPLC法测定服药后12h内不同时间血浆中氯雷他定的质量浓度,BAPP药动学程序计算相对生物利用度并评价2种制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:tmax分别为(0.90±0.30)和(0.80±0.10)h;Cmax为(42.57±7.88)和(42.96±6.97)ng.mL-1;t1/2分别为(2.20±0.35)和(2.07±0.50)h;药时曲线下面积AUC(0→12h)分别为(126.00±23.30)和(123.24±30.55)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为104.6%±14.7%。结论建立的分析方法准确灵敏,统计学分析表明2种制剂生物等效。     

高效液相色谱-蒸发光散射检测法测定牛磺酸滴眼液中主药含量

目的:建立牛磺酸滴眼液中主药含量的测定方法。方法:采用高效液相色谱-蒸发光散射检测法。色谱柱为Kromasil C18,流动相为水(用冰乙酸调pH=4.8)-乙腈=90∶10,流速:0.8 mL·min-1;蒸发光散射检测器条件:漂移管温度:105℃,气体流速:3.0L·min-1;进样量:25μL。结果:牛磺酸检测浓度线性范围为14.85～104.14μg·mL-1(r=0.999 8);日内、日间RSD均小于2%,样品平均回收率均为98.46%。结论:该方法简便、灵敏度高、专属性强,能准确测定牛磺酸滴眼液中主药的含量。     

赤芍中化学成分的测定方法

赤芍为毛莨科植物芍药(Paeonia lactiflom pall)或川赤芍(Paeonia veitch ii Lynch)的干燥根,为临床上常用中药,主产于浙江、安徽、四川等地.具有清热凉血,散瘀止痛的功效,常应用于湿毒发斑,吐血衄血,目赤肿痛,肝郁胁痛,经闭痛经,跌扑损伤,痈肿疮痛[1].     

反相高效液相色谱法测定甘草酸脂质体中甘草酸的含量

目的:建立以反相高效液相色谱法测定甘草酸脂质体中甘草酸含量的方法。方法:色谱柱为Shim-PackVP-ODS,流动相为甲醇-磷酸盐缓冲液(pH=2.6,68∶32),检测波长为254nm,流速为1ml/min。结果:甘草酸与辅料及溶剂峰分离良好;甘草酸检测浓度在1～100μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999,n=5);平均回收率为97.56%(RSD=1.03%)。结论:本法准确、灵敏,可用于甘草酸脂质体中甘草酸的含量测定。