11C-[2-甲氧基]-左旋千金藤啶碱的制备及生物学评价

目的 探讨合成11C-[2-甲氧基]-左旋千金藤啶碱(11C-M-l-SPD)的方法及其在大鼠体内的生物学分布.方法 使用11C-三氟甲基磺酰甲烷(CH3-triflate)进行11C标记M-l-SPD,采用“反应瓶”法制备11C-M-l-SPD.SD大鼠25只,均为雄性,使用随机数字法将其分为5组,经尾静脉注入11C-M-l-SPD0.2ml (22.2 MBq),分别于5、15、30、60和90 min后断头处死,取出肺、心、肝、脾、胃、肠、肾、肌肉、脑等组织器官.于上述时间点取出脑额叶、顶叶、颞叶、枕叶、小脑、海马、纹状体、丘脑、脑干,测质量.用γ计数仪测定各组织放射性计数,计算湿组织％ID/g.采用SPSS 15.0软件进行方差分析.结果 11C-M-l-SPD放化合成时间约为15 min,时间校正后放化产率为16％～34％;11C-M-l-SPD注射液为无色,pH值约为6.5,放化纯大于95％.11C-M-l-SPD在体内吸收迅速,分布广泛,以肝、肾、心、脑、肺分布最多.静脉注入11C-M-l-SPD 5 min后在各组织内放射性分布达到高峰,5min后各组织呈明显下降趋势,给药后60 min,各脏器内放射性明显下降.11C-M-l-SPD主要经肝、肾代谢,肝、肾组织在注药后5 min放射性分布分别为(1.484±0.350)％ID/g和(1.323±0.153)％ID/g,90 min分别为(0.478±0.039) ％iD/g和(0.394±0.165)％ID/g.在胃、脾、肠、肌肉等组织放射性分布较少.各脑区内放射性分布5 min达到高峰,各脑区放射性分布差异无统计学意义(F=0.054、0.690、0.333、0.487和0.686,P均＞0.05).结论 使用11C模块自动化制备11C-M-l-SPD简便快速,有望用于l-SPD的活体PET显像.     

用于永久性植入的碘-125源的比较

碘 12 5种子源用于近距离治疗前列腺癌已有 10几年的历史 ,目前市场上供应的主要产品有 10余种。这些产品外观设计相似 ,但其内部结构及物理性质存在差别。现将这些种子的基本特征作一比较。一、剂量学特征美国近距离治疗协会放射性治疗委员会建议每种新的近距离治疗源在临床使用之前都应该进行详细的剂量学特征的测定。制造商应该至少 (最好是两种 )用一种独立的方法来完成测量并用蒙特卡罗模拟来证实其种源的剂量特征[1 ] 。所有种源的剂量特征都应该按照ＴＧ 43建议的方法来表述[2 ] 。然而现在还没有一个统一的测定标准来表征种源剂量特…     

多巴胺D4受体PET显像剂^18F—FDTP的生物学研究

目的测定潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-（4-^18F-氟苄基）-8,9-二甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮（FDTP）在大鼠体内的生物分布和阻断分布及评价其用于多巴胺D4受体显像的可能性。方法将溶于乙醇-生理盐水的^18F—FDTP与小牛血清一起孵育,通过测定放化纯分析其体外稳定性;通过大鼠尾静脉注射^18F—FDTP后2,5,10,15,30,60和120min取血液、感兴趣的脏器和脑组织,测定质量和放射性计数,观察^18F—FDTP在大鼠体内的生物分布和阻断分布,用每克组织百分注射剂量率（％ID／g）表示。结果^18F—FDTP在小牛血清中稳定性较好,37℃孵育120min后放化纯仍保持在95％以上。^18F-FDTP能通过血脑屏障进入脑,并在纹状体、下丘脑、额叶皮质、海马、小脑等D4受体分布区域有较高的摄取率,注药2min后海马、下丘脑、纹状体、额叶皮质、小脑、脑桥的放射性分别达（0．42±0．03）、（0．46±0．05）、（0．54±0．04）、（0．39±0．04）、（0．45±0．06）、（0．35±0．04）％ID／g,但阻断分布分别为（0．36±0．05）、（0．33±0．05）、（0．55±0．05）、（0．30±0．07）、（0．34±0．07）、（0．32±0．04）％ID／g。结论^18F-FDTP能通过大鼠血脑屏障进入脑,但其可能对脑内除D4受体外的其他受体亦有一定亲和性。     

早期诊断阿尔茨海默病的PET分子探针

阿尔茨海默病(AD)是一种退行性神经功能障碍性疾病,其典型病理学特征是β-淀粉样蛋白斑块、神经纤维缠结和基底前脑乙酰胆碱能损害。PET分子探针,特别是靶向β-淀粉样蛋白斑块、乙酰胆碱酯酶或受体显像的分子探针是最可靠的AD早期检测手段之一。     

用于多巴胺D_4受体体内研究的3-[4-(4-[~(18)F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的合成及生物学评价

目的　 7 氮杂吲哚的衍生物L 74 5 ,870是一个新的、高亲和性 (Ki=0 4 3nmol·L-1)的多巴胺D4受体选择性配体 ,我们放化合成了其类似结构的新化合物 3 [4 (4 [18F]氟苯甲基 )哌嗪 1 基 ] 甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶 ([18F]C) ,并作了大鼠体内生物学评价。方法　 ([18F]C)的放化合成是通过 3 (哌嗪 1 基 )甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶和 4 氟[18F]苯甲醛的胺烷基化反应完成 ,放化产率为 9 0 %～12 0 % ,放化纯度大于 98% ,比活度高于 37GBq·mol-1。结果　额叶皮质、海巴和延髓等脑区有较高的放射性摄取率 ,分别为 0 4 3%ID/ g和 0 35 %ID/g ;而纹状体、小脑处放射性摄取率较低。结论　大鼠体内的组织分布和代谢物研究表明 :[18F]C在大鼠脑组织区域有特异性分布 ,暗示其可能作为适合的显像剂用于多巴胺D4受体的体内研究     

阿尔茨海默病发病机理研究进展

本文综述了阿尔茨海默病(AD)的发病机理,提出了探索各种可能的发病因素之间的内在联系,有助于找到导致AD发生的根本原因。     

COMPARISON OF SERUM TRACE ELEMENT SPECTRUM BETWEEN LIVER CANCER PATIENTS AND HEALTHY ADULTS

The study of the relationship between trace element and health and disease has attracted more and more interests of scientists. As well known there exist complex interaction between the trace elements, and the trace elements and other substances, so the trace element research must be involved to the com-prehensive effect of multifactors, other than single element. We determined the contents of fifteen trace elements in serum from thirty patients with liver cancer and thirty healthy adults by ICP-AES analysis. The obtained data were analysed statistically by not only routine statistical test bat also multi-variate discrimination analysis, multi-variate stepwise regression and non-linear mapping algorithm. It is hoped that it can provide some valuable informations for investigation on relationship betwecn trace elements and cancer.     

瘤内注射~(188)Re-硫化铼混悬液治疗肝癌的实验研究

目的　评价188Re 硫化铼混悬液用于介入治疗肝癌的可能性。方法　 30只荷人SMMC 772 1肝癌细胞株的裸鼠肿瘤内分别注射188Re 硫化铼混悬液和188Re NaReO4 溶液 ,进行生物分布研究。另 30只平均分成 6组 ,其中 4组分别注射 0 1mL的 3 7、7 4、18 5、2 9 6MBq的188Re 硫化铼混悬液 ;余下 2组作为对照组注射非放射性硫化铼混悬液和生理盐水。 6d后重复注射。结果　注射188Re 硫化铼混悬液的裸鼠 ,肿瘤内放射性摄取率 (%ID) 1h为 (90 96± 6 6 3) % ,2 4h为 (86 0 9± 2 2 5 8) % ,48h为 (87 6 2± 13 97) % ,高于正常组织。而注射188Re NaReO4 溶液的裸鼠 ,肿瘤内 %ID 1h为 (1 6 6± 0 35 ) % ,2 4h为 (0 0 2± 0 0 1) % ,48h为 (0 0 1± 0 0 1) % ,和正常组织无多大区别。当肿瘤边缘 (距肿瘤中心约 0 5～ 0 6cm)的吸收剂量为 5 0 7 6Gy时 ,肿瘤抑制率可达 89%。结论　188Re 硫化铼混悬液是有希望的肝癌治疗剂     

O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸的新合成路线及其生物学评价

目的研究O-（2-^18F-氟代乙基）-L-酪氨酸（^18F-FET）新的一步直接亲核放射氟化法合成路线及其生物学评价。方法以N-叔丁氧羰基-（O-（2-对甲苯磺酰乙氧基））-L-酪氨酸甲酯[N-BOC-（O-TsE）-L-Tyr-OMe]为标记前体，采用直接亲核放射氟化法合成^18F-FET，并用体内外稳定性和药代动力学实验评价其生物学性能。结果^18F-FET的合成时间约为50min，放化产率为40％（未经衰减校正），放化纯〉97％。体内外稳定性好，在PBS中放置3个半衰期后，放化纯没有变化；注射^18F-FET后1h内小鼠血样示踪没有发现代谢产物。^18F-FET在动物体内的时间-血药浓度曲线符合二室模型，分布相较短，消除相很长，适合显像。结论用该合成路线标记前体易得，合成时间短，放化产率高，产物具有良好的体内行为。     

两种方法制备不同颗粒度度^188Re-硫化铼混悬液的生物分布研究

目的了解两种方法制备的不同粒径^188Re-硫化铼混悬液在生物体内各主要脏器的分布，以选择合适粒径范围的混悬液进行关节腔注射。方法采用超声和涡旋两种分散方法制备粒径大小区分明显的^188Re-硫化铼混悬液。36只正常兔分2组，膝关节腔分别注射不同粒径的^188Re-硫化铼混悬液，在10、30min和5、24h各处死3或6只实验兔，取脏器称重并测放射性计数。结果涡旋法所制混悬液注射10min时在肺、肝、脾等组织中的摄取[每克组织百分注射剂量率（％ID／g）分别为0．004、0．003、0．002％ID／g]明显低于超声法所得混悬液（放射性摄取分别为0．05、0．04、0．10％ID／g）：其他脏器中的放射性摄取较少，减少了对非靶组织的辐射损伤。^188Re-硫化铼在血中清除快，10min即达峰值，并很快降低；主要经肾脏排泄。结论涡旋法所制^188Re-硫化铼混悬液非靶组织摄取明显低于超声法所得混悬液，且其质量可控、制备简捷，在关节滑膜切除方面可能有更大的应用前景。