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1.
目的评价西沙比利对转染HERG基因表达的快速激活延迟整流钾电流(IKr)和蛋白的影响,探讨其致心律失常的机制。方法使用脂质体介导的瞬时转染法把野生型HERG基因转染进人胚肾细胞(HEK293),采用全细胞膜片钳技术评价西沙比利对IKr通道电流和动力学的影响;使用G418筛选出稳定转染HERG的细胞,并用西沙比利进行干预,应用免疫蛋白印迹技术评价药物对蛋白的影响。结果西沙比利对IKr通道的刺激电流(IHERG)和尾电流(Itail)具有浓度和电压依赖性抑制作用,半数最大抑制浓度分别14.5和3.9nmol/L。西沙比利使IHERG和Itail的最大峰值电位前移,但不改变激活电位;使激活曲线左移并加快通道的失活,但不改变通道失活后的恢复时间;西沙比利对转染后的HEK293细胞上的IKr通道蛋白无明显抑制。结论西沙比利通过作用于通道的失活态抑制HERG钾电流,但不影响HERG通道蛋白的表达。 相似文献
2.
目的 用膜片钳全细胞记录法评价关附庚素(GFG)对HERG基因表达的快速激活延迟整流钾通道电流(IKr)及通道动力学的影响。方法 使用脂质体介导的瞬时转染法把野生型HERG基因转染入人胚肾细胞(HEK293),采用标准的全细胞膜片钳技术记录IKr通道电流,观察不同浓度(3、12.5、50、200 和1000 Umol/L)的GFG对IKr和通道动力学的作用。 结果GFG对IKr的尾电流(Itail)具有浓度依赖性抑制作用,半数最大抑制浓度为17.9滋mol/L,Hill常数为0.75。 50 Umol/L GFG使得刺激电流(Istep)和Itail的最大峰值电位前移,呈电压依赖性,但不改变激活电位。 50 Umol/L GFG对IKr具有时间依赖性阻断效应,时间延长抑制效果增强。 50 Umol/L GFG使激活曲线左移,半数激活电压从(-2.15±1.94) mV改变为(-9. 22±2.43) mV(n = 5,P〈0. 05),但对曲线的斜率因子k无显著影响;50 Umol/L GFG使得稳态失活曲线左移,半数失活电压从(-56.9±1.2) mV改变为(-64.2±1.5) mV(n=6,P〈0. 05),但不影响曲线斜率因子k。50 Umol/L GFG加快通道的失活,在-60 mV以上能加快通道的失活后恢复时间,并可显著减慢通道的去激活时间。 结论 GFG对HERG基因表达的IKr通道电流具有浓度、电压和时间依赖性阻断作用,主要是通过结合通道的激活态和失活态发挥抑制效应。 相似文献
3.
目的了解静脉胺碘酮在实际应用中出现的主要不良反应情况,探讨如何进一步规范使用胺碘酮,减少其副作用。方法对本院在2003年10月到2005年9月的静脉使用胺碘酮的全部住院病历进行回顾性研究,对出现不良反应的病例进行统计与分析。结果静脉胺碘酮后出现肝功能异常的发生率为12.6%,男性比女性更容易发生肝功能异常。重度肝功能异常的病例9例,需干预的严重心动过缓7例,需干预的低血压4例,过敏反应1例。结论尽管静脉胺碘酮有可能导致一些副作用,但只要密切监测,早期发现,早期处理,其使用是安全有效的。 相似文献
4.
静脉胺碘酮的主要不良反应分析 总被引:3,自引:0,他引:3
目的了解静脉胺碘酮在实际应用中出现的主要不良反应情况,探讨如何进一步规范使用胺碘酮,减少其副作用。方法对本院在2003年10月到2005年9月的静脉使用胺碘酮的全部住院病历进行回顾性研究,对出现不良反应的病例进行统计与分析。结果静脉胺碘酮后出现肝功能异常的发生率为12.6%,男性比女性更容易发生肝功能异常。重度肝功能异常的病例9例,需干预的严重心动过缓7例,需干预的低血压4例,过敏反应1例。结论尽管静脉胺碘酮有可能导致一些副作用,但只要密切监测,早期发现,早期处理,其使用是安全有效的。 相似文献
5.
目的 用膜片钳全细胞记录法观察盐酸关附甲素(AHH)对转染HERG基因表达的快速激活延迟整流钾电流(IKr)的影响.方法 使用脂质体介导的瞬时转染法把野生型HERG基因转染人人胚肾细胞(HEK293),采用标准的全细胞膜片钳技术记录IKr通道电流,观察不同浓度的AHH对IKr的影响.结果 AHH对IKr通道的峰电流IHERC具有浓度和电压依赖性抑制作用,半数最大抑制浓度(IC50)为465.95 μmol/L;400 μmol/L的AHH使IHERG的最大峰值电位前移,但不改变激活电位.25、100、400、1000、2500 μmol/L的AHH对尾电流(Itail)抑制率分别为1.53%、13.60%、-5.92%、30.14%、38.51%.100和400 μmol/L的AHH使激活曲线左移并能加快通道的失活.结论 25~400 μmol/L的AHH对IKr的抑制作用不明显;AHH主要是作用于IKr通道的失活态. 相似文献
6.
静脉胺碘酮在1214例住院患者的治疗现状分析 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 通过回顾性分析单中心静脉胺碘酮应用情况,了解临床治疗现状.方法 检索阜外心血管病医院2003年10月至2005年9月静脉应用胺碘酮的住院患者,并进行回顾性分析.对基础资料、用药适应证、用药方法进行统计与分析.结果 胺碘酮主要用于器质性心脏病(冠心病、瓣膜性心脏病等)伴有心功能不良的心律失常患者.临床应用胺碘酮最常见适应证为心房颤动(房颤),其次是室性心律失常.结论 作为使用最广泛的抗心律失常药,按照指南规范合理应用静脉胺碘酮是临床的重要主题. 相似文献
7.
静脉胺碘酮导致的严重肝功能损害(肝损害)引起越来越多的关注,肝损害绝大部分表现为转氨酶显著增高,谷丙转氨酶(ALT)或谷草转氨酶(AST)的升高多在10倍正常值上限以上,约一半伴有黄疸。ALT或AST的升高出现很早,大部分在24 h以内,个别在72h后。罕见有致死性肝损害报道。胺碘酮导致肝损害的机制以助溶剂聚山梨酯80导致肝损害的学说有更多的支持,免疫机制、特异体质、胺碘酮的线粒体毒性、患者的心功能以及肝脏内的药物浓度增高也有促发作用。因此,应用静脉胺碘酮前需进行肝功能监测,药后的第1,3天再次复查肝功能。一旦出现转氨酶升高,更应严密监测肝功能。通常停止静脉胺碘酮后,肝功能会很快恢复正常,必要时加用护肝药物。 相似文献
8.
目的探讨Carto 3三维电解剖标测系统指导下在无数字减影血管造影机(DSA)的手术室导管射频消融治疗心律失常的有效性及安全性。方法根据心律失常情况,入选患者,应用Carto3系统重建相关心脏模型,并指导电生理检查、标测及消融,记录总的手术时间、建模时间、电生理检查和标测时间,手术即时成功率及并发症。结果共入选16例,其中男性10例,年龄[51.2±18.4(19~76)]岁,频发室性早搏7例,房室结折返性心动过速6例,预激综合征2例,典型心房扑动1例。所有的心律失常都成功消融,总的手术时间为[134.6±23.7(99~177)]min,建模时间为[6.2±2.3(3~14)]min,电生理检查时间[10.3±5.6(6~20)]min,标测时间[14.3±7.6(3-36)]min,无严重并发症出现。结论 Carto 3三维电解剖标测系统指导下在无DSA手术室进行零射线导管射频消融治疗常见心律失常是有效可行的。 相似文献
9.
患者男,55岁,因频发性室性早搏(简称室早)行射频消融,心电图室早呈完全性左束支阻滞,胸前移行在V4导联,Ⅱ、Ⅲ和aVF导联QRS波主波向上,上升支轻度顿挫、Ⅰ导联呈"Qr"形。影像和三维标测显示最早激动点在右室流出道(RVOT)前间隔,在该处消融室早消失,但停止放电,室早重现。经造影和三维重建发现RVOT一小憩室,在憩室内标测到提前28ms电位,且在此处起搏获得与室早一致的图形,在该点消融成功。 相似文献
10.