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质子泵抑制剂(Proton pump inhibitors,PPIs)即H^+-K^+-ATP酶抑制剂,多为苯并咪唑类衍生物,具有抗炎、抗氧化、抗凋亡及抗癌等多重药理作用。 相似文献
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目的 在喹啉环的C-2位引入亲脂性苯胺基团,C-7位引入亲水性基团,得到新型2-苯氨基喹啉衍生物,探究其抗肿瘤细胞增殖活性。方法 以DL-苯丙氨酸、L-苯丙氨酸和D-苯丙氨酸为原料合成关键中间体,与喹啉母核连接合成一系列2-苯氨基喹啉衍生物。采用CCK-8法测试目标化合物对人肝癌细胞(HepG2)和非小细胞肺癌细胞(A549)的抗增殖活性。通过Autodock软件测试目标化合物与血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)、表皮生长因子受体(epidermal growth factor,EGFR)蛋白的结合效果。结果 合成了16个新型2-苯氨基喹啉衍生物,经1H NMR、LC-MS确证其结构。体外抗肿瘤实验结果表明,目标化合物T-7与T-8的抗肿瘤活性与阳性对照药吉非替尼以及乐伐替尼相当。Autodock软件预测结果与体外抗肿瘤实验结果一致。结论 新型2-苯氨基喹啉衍生物具有抗肝癌和非小细胞肺癌的作用,为进一步探究喹啉衍生物类抗肿瘤药物打下基础。 相似文献
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目的设计并合成1-苯胺基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物,评价其体外抗肿瘤活性。方法以5-乙酰氧基-6-溴-2-溴甲基-1-环丙基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯为起始原料,经8~9步反应合成目标化合物;采用MTT法,测定了目标化合物对肿瘤细胞株Bel-7402和HT-1080的抑制活性。结果与结论合成了12个新化合物,其结构经1H-NMR和MS确证;多个化合物显示出良好的抗肿瘤活性,化合物10a和10d活性突出,对肿瘤细胞株Bel-7402和HT-1080的抑制活性分别是阳性对照药gefitinib的4倍和5倍,值得进一步研究。 相似文献
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目的建立反相高效液相色谱法测定盐酸头孢替安酯的含量及有关物质。方法色谱柱为Hypersil C18柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相:0.2mol.L-1磷酸二氢钾-乙腈-冰醋酸=72∶28∶1;流速:1mL.min-1,检测波长:254nm,柱温:25℃。结果盐酸头孢替安酯浓度在8~64μg.mL-1时,其峰面积与浓度的线性关系良好(r=0.999 2);平均加样回收率为100.0%,RSD为1.3%(n=6),其有关物质1、2、3的百分含量均低于日本药典15版规定值。结论本法快速、简便、准确、灵敏度高,适用于盐酸头孢替安酯原料药的含量及有关物质的测定。 相似文献
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目的:建立测定戊己丸中芍药苷含量的HPLC方法,并对超微戊己丸和常规戊己丸中芍药苷的含量进行比较。方法:色谱柱为大连依利特公司HypersilC18柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相:乙腈—水(14:86),流速:1mL/min,检测波长:230nm。结果:芍药苷的理论塔板数均不低于3000。芍药苷回归方程:Y=13.614X-1.4897,r=0.9999,线性范围10.2~102μg.mL-1。超微戊己丸中芍药苷平均回收率为99.05%,RSD为0.4%;常规戊己丸中芍药苷平均回收率为97.10%,RSD为1.6%。结论:超微戊己丸中芍药苷的含量明显高于常规戊己丸。 相似文献
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目的研究新的适合大工业生产的合成N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺的方法。方法以3,4-二氟硝基苯和吗啉为原料,经取代,还原,取代三步得到N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺。结果通过新的方法成功合成出了N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺,总收率达到73%,后处理方便。结论新方法是一种合成N-苄氧羰基-3-氟4-吗啉基苯胺的好方法。 相似文献
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目的研究T2DM患者中性粒细胞/淋巴细胞比值(NLR)与踝肱指数(ABI)的关系,分析NLR对T2DM下肢血管病变的临床价值。方法选取198例T2DM患者,依据ABI结果分为外周血管病变组(PAD,ABI<0.9)66例和无外周血管病变组(Non-PAD,ABI≥0.9)132例,比较两组NLR的差异。结果 PAD组较Non-PAD组NLR升高[(1.78±0.61)vs(2.13±0.80),P=0.002]。相关分析显示,NLR与ABI水平呈负相关(r=-0.224,P<0.01);二元Logistic回归分析结果显示,HbA1c、NLR和C-RP是下肢动脉病变的危险因素。结论 NLR是T2DM患者下肢动脉病变的危险因素,对T2DM患者下肢血管病变有提示意义。 相似文献