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1.
长效抗生育埋植剂CaproF体内药物释放的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的对可降解长效抗生育埋植剂CaproF的体内药物释放动力学进行评价。方法将CaproF植入Wister大鼠皮下。每隔一定时间处死动物,取出埋植剂,用紫外分光光度法测药物残留量,计算单位长度埋植剂平均每日药物释放量。放射免疫法测定左炔诺孕酮(LNG)血药浓度。结果CaproF埋植剂在60、120、180、360、720d药物平均释放速率分别为(11.0±3.0)、(11.7±3.7)、(8.0±1.2)、(7.3±0.4)、(9.3±0.9)μg/(d·cm),并可维持基本恒定的血药浓度。结论左炔诺孕酮CaproF埋植剂植入体内后,平均药物释放速率达到7.6μg/(d·cm),并可维持2年的基本稳定释放。 相似文献
2.
目的 探讨人p66Shc重组腺病毒抑制人宫颈癌Hela细胞增殖的作用及机制.方法 Hela细胞分为空白对照组(不感染腺病毒)、阴性对照组(感染Adeno X-LacZ)和实验组(感染AdenoX-p66Shc).通过细胞生长曲线、MTT检测分析观察细胞的生长状态;DHE染色法检测细胞内活性氧生成;流式细胞仪检测细胞周期;Western Blot法检测细胞内相关蛋白的表达.结果 p66Shc重组腺病毒能够抑制Hela细胞增殖,且随着p66Shc重组腺病毒处理时间延长和剂量增加其抑制作用增强.与空白和阴性对照组比较,p66Shc重组腺病毒感染48 h后,G2/M期细胞比例明显升高,其差异具有统计学意义(P<0.01);同时引起Hela细胞活性氧水平显著上升,p53、CyclinB1蛋白表达显著升高,其差异具有统计学意义(P<0.05).结论 p66Shc重组腺病毒能够显著抑制Hela细胞增殖,并诱导其发生G2/M期阻滞. 相似文献
3.
左炔诺孕酮长效缓释埋植剂Ⅰ.结构特征的研究和体内外药物释放的长期观察 总被引:2,自引:0,他引:2
用生物降解性聚己内酯(PCL)为载体制备女性抗生育药物左炔诺孕酮(LNG)的长效皮下埋植胶囊。除可降解外,该胶囊具有微孔结构,重要技术特征是在PCL中加入固体水溶性大分子PluronicF68(F68)作为致孔剂,研究了加入致孔剂的工艺和微孔形成的原理,用核磁共振和扫描电镜等方法证明在亲水介质中F68很快溶出,形成多微孔结构。体外和动物体内药物释放的研究证明该埋植剂具有零级释放动力学,可在体内长期维持稳定的药物释放量,每根3cm长的埋植剂在体内每天释放约21微克LNG,预期一次植入两根可有效地避孕两年 相似文献
4.
目的 研究新型载多西紫杉醇聚己内酯-吐温80共聚物(PCL-Tween 80)纳米粒在神经胶质瘤化疗中的应用.方法 以PCL-Tween 80和聚己内酯为材料,利用改良的溶剂萃取/挥发方法制备载多西紫杉醇纳米粒并进行性质表征.利用激光共聚焦显微镜观察纳米粒的细胞摄取情况,并利用噻唑蓝(MTT)法测定纳米粒对C6细胞的细胞毒作用.结果 载药纳米粒呈球形,粒径约为200 nm.PCL-Tween 80纳米粒的载药量为10%,28 d内可以释放包裹药物的34.90%.与同浓度的泰素帝(Taxotere(R))比较,载多西紫杉醇PCL-Tween 80纳米粒对C6细胞的细胞毒性作用更强.结论 载多西紫杉醇PCL-Tween 80纳米粒用于神经胶质瘤的化疗极具应用前景. 相似文献
5.
胰岛素纳米粒子缓释制剂的实验研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的研究胰岛素纳米级粒子缓释制剂的体内生物作用,以期在临床上实现胰岛素注射剂的更长效稳定释放给药治疗糖尿病.方法以聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(PLGA)作为基质材料,采用超声乳化/溶剂挥发法制备PLGA包囊胰岛素的纳米级微粒(NP),借助扫描电镜观察微粒形态,通过激光光散射实验测定纳米微粒的粒径分布;利用高效液相色谱(HPLC)测定纳米微粒制剂的载药率;并做纳米胰岛素制剂在糖尿病动物模型体内的药效学研究.结果经电镜观察PLGA-胰岛素NP为表面光滑的球形微粒,粒径分布平均值是112.4nm,呈正态分布;PLGA-胰岛素NP载药率为7.4%;体内研究表明,所制备的纳米制剂生物活性没有改变;皮下注射途径给药纳米胰岛素可以在至少72小时内长效控释,有效降低血糖并保持在正常范围.此外纳米制剂的量-效关系明显,未见任何不良反应.结论PLGA纳米粒子可以作为胰岛素的有效载体,达到更长效稳定控制释放的目的,发挥药物更佳的降糖作用. 相似文献
6.
目的制备新型可注射用载紫杉醇聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCl-PEG-PCL)胶束,并评价和比较其与市售紫杉醇注射液在大鼠体内的药代动力学性质。方法以PCL-PEG-PCL为载体材料,通过薄膜-水化-超声法制备出载紫杉醇PCl-PEG-PCL胶束,并对其进行表征。以市售紫杉醇注射液为对照.采用SD大鼠尾静脉注射后观察载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束的体内药代动力学.并用DAS2.0药代动力学数据软件计算相关参数。结果载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束呈大小均匀的球形,具有明显的核壳结构;平均粒径为93nm,多分散系数为0.19;载药量为28.98%,药物包封率为94.36%。体外释放研究表明.载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束具有缓释效果。药代动力学研究表明.两种制剂均符合二房室模型.市售紫杉醇注射液和紫杉醇聚合物胶束消除半衰期(t1/2)分别为(1.96±0.27)h和(12.65±1.77)h,平均滞留时间(MRT)分别为(0.93±0.19)h和(11.18±1.41)h,体内总清除率(CL)分别为(0.44±0.05)L·kg/h和(0.10±0.01)L·kg/h,药-时曲线下面积(AUC0-∞)分别为(17.15±2.35)mg·h/L和(73.82±10.38)mg.h/L。结论成功制备了新型可注射用载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束.药代动力学研究表明.所研制的载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束明显延长紫杉醇在血液中的循环时间及消除半衰期.显著提高生物利用度,是一种有潜力的紫杉醇缓控释新剂型。 相似文献
7.
目的综述了近五年来紫杉醇的新剂型如乳剂、胶束、包合物、脂质体、纳米粒、凝胶、植入剂和药物释放支架等,并对其可行性进行了分析。方法查阅国内外资料并进行分析和综述。结果由于紫杉醇脂溶性强,临床上传统应用的注射剂采用Cremophor EL作为溶媒,但其毒性大,过敏反应发生率高,为此,研究高效低毒性药物新剂型是近年来紫杉醇新药研究的热点。紫杉醇药物释放支架(TAXUSTM)和白蛋白纳米粒注射液(AbraxaneTM)相继被FDA批准上市,即是紫杉醇制剂研究的成功例证。结论紫杉醇未来制剂的研究发重点将集中在紫杉醇局部或靶向缓控释制剂,紫杉醇口服给药也将获得突破。 相似文献
8.
花椒对蟾蜍离体神经的作用 总被引:2,自引:0,他引:2
花椒(Z.bungeanum Max)果实含挥发油(柠檬烯、枯醇、香叶醇等)、甾醇、不饱和有机酸。除具有温中、散寒、驱虫和止痒功能外,据报道尚有局部麻醉作用。我们应用电生理实验技术,观察了花椒对蟾蜍离体坐骨神经冲动的传导和兴奋性的影响。方法取干燥成熟花椒果皮按1:10比例浸泡于任氏(Ringer)液(一种用于两栖类动物的生理盐溶液)中,24小时后,其浸出液(下称花椒浸液)供实验用。制备蟾蜍坐骨神经标本,把神经标本置于 相似文献
9.
10.
目的制备乳酸,羟基乙酸共聚物(PLGA)-壳聚糖(CS)接枝化合物.改善PLGA薄膜的亲水性。方法利用PLGA端基的羧基与CS进行反应,从而在PLGA长链上共价键合CS。通过傅立叶变换红外光谱(FTIR)、差示扫描热分析法(DSC)、热重分析法(TGA)、X射线光电子能谱法(XPS)对其结构和热力学性质进行表征,利用接触角评价PLGA—CS薄膜表面亲水性能。结果通过共价结合的方式制备了CS改性PLGA化合物.该接枝化合物热稳定性和亲水性能都较PLGA有了明显提高。结论成功制备了不同接枝比例的CS改性PLGA化合物.该薄膜的亲水性能得到了较大的改善.拓展了该类型材料在生物医学工程领域的廊用范围. 相似文献