卟啉化合物的研究:取代四苯基卟啉与5-氟脲嘧啶共价相连化合物的合成及其抗癌活性

合成了3个取代四苯基卟啉与5-氟脲嘧啶以共价相连的化合物。通过用它们加光照对小鼠移植瘤生长的抑制作用、对小鼠癌细胞的杀伤效果及对小鼠耳指数的测定,初步结果显示,化合物1,2,3对癌细胞都有光敏毒杀效应,但1远较2和3显著。     

卟啉化合物PN—5Fu光动力学治疗作用机理初步研究

小鼠腹水癌细胞经ＰＮ－５Ｆｕ加光辐照处理后，癌细胞质过氧化产物丙二醛（ＭＤＡ）形成增多，随光照时间延长，其形成量显著增加（Ｐ＞０．０５－０．０１），荷瘤小鼠局部肿瘤经ＰＮ－５Ｆｕ光动力治疗后，肿瘤组织中ＭＤＡ含量也明显高于对照组（Ｐ＜０．０５），提示ＰＮ－５Ｆｕ光化学反应可以引起癌细胞膜磷脂中多不饱和脂肪酸的脂质过氧化。用苯甲酸捕获．ＯＨ的荧光法测定表明，ＰＮ－５Ｆｕ光动力反应过程有羟自由基生成。     

5,10,15,20-四[邻(5-氟尿嘧啶-1)乙酰苯胺]苯基卟啉的合成

报道了新型抗癌药物５，１０，１５，２０－四［邻（５－氟尿嘧啶－１）乙酰苯胺］苯基卟啉及其顺式异构体的合成方法，产率分别为１８．１％和１６．８％，这些化合物的结构经紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱、质谱及元素分析确证     

卟啉胆固醇酯对癌细胞膜流动性的影响及其代谢热谱的研究

用荧光偏振技术研究了卟啉胆固醇酯对人何杰金淋巴瘤细胞(Daudi 细胞)和人早幼粒细胞性白血病细胞(HL-60 细胞)膜流动性的影响;用微量量热法测定了 HL-60 细胞与卟啉胆固醇酯作用后的代谢热谱。结果表明:卟啉胆固醇酯能明显降低癌细胞膜的流动性;对癌细胞的生长有强抑制作用,不同的酯其抑制方式不同。     

白血病细胞膜流动性变化的研究

目的研究人和小鼠白血病细胞膜流动性（ＭＦ）的变化及卟啉胆固醇酯对人早幼粒细胞性白血病细胞（ＨＬ┐６０细胞）和人霍奇金淋巴瘤细胞（Ｄａｕｄｉ细胞）ＭＦ的影响动态观察二甲基亚砜（ＤＭＳＯ）诱导后的ＨＬ┐６０细胞ＭＦ的改变。方法以ＤＰＨ为荧光探针，用荧光偏振技术检测ＭＦ。结果Ｄａｕｄｉ细胞较健康人外周血淋巴细胞膜流动度增高１．６倍；白血病小鼠脾淋巴细胞，培养的小鼠Ｔｓ淋巴白血病细胞较正常小鼠脾淋巴细胞及Ｔ淋巴细胞ＭＦ明显增高（Ｐ＜０．００１）；卟啉胆固醇能明显降低ＨＬ┐６０细胞和Ｄａｕｉｄ细胞ＭＦ，二甲基亚砜（ＤＭＳＯ）诱导后的ＨＬ┐６０细胞ＭＦ降低３０％（Ｐ＜０．０１）。结论ＭＦ的增加确实是某些肿瘤细胞的重要特征之一，但这种特征可随着药物治疗及癌细胞分化成熟而逆转。     

5,10,15,20—四（邻（5—氟尿嘧啶—1）乙酰苯胺）苯基卟啉的合成

报道了新型抗癌药物５，１０，１５，２０－四（邻（５－氟尿嘧啶－１）乙酰苯胺）苯基卟啉及其顺式异构体的合成方法，产率分别为１８．１％和１６．８％，这些化合物的结构经紫外光谱，红外光谱，核磁共振谱，质谱及元素分析确证。     

卟啉化合物的研究:取代四苯基卟啉与5-氟脲嘧啶共价相连化合物的合成及其抗癌活性

合成了3个取代四苯基卟啉与5-氟脲嘧啶以共价相连的化合物。通过用它们加光照对小鼠移植瘤生长的抑制作用、对小鼠癌细胞的杀伤效果及对小鼠耳指数的测定,初步结果显示,化合物1,2,3对癌细胞都有光敏毒杀效应,但1远较2和3显著。     

酒石酸锑钾的氧化及其衍生物的制备

酒石酸銻鉀(Ⅰ)用过氧化氫氧化后生成相应五价銻化合物(Ⅱa),它与二乙胺或吡啶等弱碱不能成鹽,但与氫氧化鉀生成鉀鹽(Ⅱb),酒石酸銻鉀(Ⅱa)与酒石酸氫鉀、甘油酸、葡萄糖酸、半乳糖二酸及沒食子酸作用,生成相应于Ⅲ結構的螯合鹽。     

卟啉胆甾酯及其金属络合物的合成、结构与光敏活性

本文报道了七个卟啉胆甾酯和它们的金属络合物的合成、结构测定及其对喉癌细胞(HEP_-2)的光动力作用试验结果。化合物的DSC测定发现6-Cu和8-Fe有液晶转变峰,对HE-P_-2细胞的光敏致死率6,7,10比合合的水溶性卟啉(TPPS、TAMP)高,而比HpD低。     

卟啉化合物PN—5 Fu的光动力学治疗作用机理初步研究

小鼠腹水癌细胞经PN-5Fu加光辐照处理后,癌细胞脂质过氧化产物丙二醛(MDA)、形成增多,随光照时间延长,其形成量显著增加(P>0.05-0.01),荷瘤小鼠局部肿瘤经PN-5Fu光动力治疗后,肿瘤组织中MDA含量也明显高于对照纽。(P<0.05),提示PN-5Fu光化学反应可以引起癌细胞膜磷脂中多不饱和脂肪酸的脂质过氧化。用苯甲酸捕获·OH的荧光法测定表明,PN-5Fu光动力反应过程中有羟自由基生成。荧光偏振方法测定细胞膜脂流动性的结果显示PN-5Fu的光动学作用可使腹水癌细胞膜的微粘度明显增高,反映膜脂的流动性明显下降。由透射电镜观察到PN-5Fu光动力治疗作用可使癌细胞超微结构发生显著变化,光照1小时后癌细胞胞浆疏松,线粒体肿胀、空泡变性;光照6小时后可见癌细胞膜破坏,核浓缩、碎解、甚至捎失。实验还表明,PN-5Fu光动学作用所致皮肤光敏反应可完全被维生素E所阻断,苯海拉明及消炎痛均能对抗PN-5Fu的皮肤光敏反应。