吗啡缓释片直肠、口服给药方式在癌痛治疗 中的疗效比较

 目的　比较吗啡缓释片直肠、口服两种给药方式在癌痛控制中的疗效和胃肠道反应情况。方法 　120 名中晚期癌痛患者随机分成4 组,每组30 人。每组患者给予吗啡缓释片(30～60 mg) 止痛治疗, 每日2 次,共4 周。OR 组第1～2 周口服给药,第3～4 周直肠给药;RO 组第1～2 周直肠给药,第3～4 周口服给药;OO 组第1～4 周口服给药;RR 组第1～4 周直肠给药,观察两种给药方式在癌痛控制中的 疗效和胃肠道反应情况。结果　吗啡缓释片直肠、口服给药两种方式的镇痛缓解总有效率(RR) 分别: OR 组77 % ,RO 组80 % ,OO 组82 % ,RR 组77 %。直肠给药方式的胃肠道反应情况明显低于口服给药 方式。结论　吗啡缓释片通过直肠给药可以取得与口服给药一样的镇痛效果,且减少了胃肠道不良反 应。     

一个新型α_1-去甲肾上腺素受体的光亲和放射性碘探针的母体化合物的合成

光亲和标记结合现代分离技术,已成为研究受体药理学的有力工具。业已发展了几个光亲和探针以研究β-Adrenergic receptor(β-AR)。然而对α_1-Adrenergic receptor(α_1-AR)的研究由于缺少该受体的适当的亲和配体而进展缓慢。最近Leeb-Lundberg和Hess分别在强效α_1-AR拮抗剂prazosin(Ⅰ)的基础上,先后发展了两个具有高亲和力和高选择性的放射性碘标记的亲和及光亲和探针Ⅷb,Ⅷc,Ⅸb和Ⅸc。为了研究具有结构通式Ⅷ/Ⅸ的其他类似     

一个新型α1-去甲肾上腺素受体的光亲和放射性碘探针的母体化合物的合成

A new and high-yielding procedure was described for the synthesis of 4-amino-6,7-dimethoxy-2[4-[4 (4-aminophenyl) butanoyl]-1-piperazinyl]-quinazoline Ⅶ, the key intermedi-ate for the newly designed potential α₁-AR affinity/photoaffinity probes Ⅷa/Ⅸa.     

中药多糖对S-180肉瘤细胞内钙离子浓度的影响

目的：运用Fura-2／AM荧光法测定S-180肉瘤细胞内钙离子浓度的方法，观察猪苓多糖（polyporusum bellatus，PB）、茯苓多糖（pachyman polysacchafide，PPS）和黄芪多糖（astragalus polysaccharide，APS）对细胞内Ca^2＋浓度的影响。方法：BALB／c小鼠腹水扩增获得的S-180肉瘤细胞中分别加入不同质量浓度的3种中药多糖分别为100．250和500μg/mL，对照组加入相应体积的灭菌的0．9％的氯化钠溶液。培养1和8h后，采用Fura-2／AM荧光法测定培养S-180肉瘤细胞中的Ca^2＋浓度。结果：PB和PPS在作用1和8h后能使S-180肉瘤细胞内的Ca^2＋浓度升高，与对照组相比差异有统计学意义（P〈0．05）；PPS高剂量组与中低剂量组相比差异有统计学意义（P〈0．05）；APS在作用1和8h后S-180肉瘤细胞内Ca“浓度的变化与对照组相比差异无统计学意义（P〉0．05）。结论：PB和PPS能引起S-180肉瘤细胞内Ca^2＋浓度的升高，而APS则不能引起S-180肉瘤细胞内Ca^2＋浓度的升高。