~99m锝-葡聚糖淋巴系统显像剂研制及其初步临床应用

作者采用沉淀法对药用葡聚糖进行分级纯化,通过家兔实验筛选出合乎淋巴系统定向要求分子量(105000)的葡聚糖,并制成一步标记法的亚锡葡聚糖药盒,4℃贮存8个月,标记率大于95％。~(99)m锝-葡聚糖的体内外稳定性均佳。家兔研究表明:(1)淋巴结内聚集量最高,其他非靶器(除肝脏、肾脏外)均处于极低水平;(2)显像速度快、图像清晰,既显示淋巴结又显示淋巴管;(3)注射部位清除速度快,6.5h清除95％。安全试验表明:~(99)m锝-葡聚糖是一种毒性极低、非常安全的药物。临床试用100余例,均获满意图像,检查全过程1h内完成,检查结果与诊断基本相符,故~(99)m锝-葡聚糖是目前临床上比较理想的淋巴系统显像剂,可进一步推广应用。     

薏苡仁油制剂药代动力学及其生物利用度实验研究

目的:研究薏苡仁油制剂在正常大鼠及小鼠体内的药代动力学及其生物利用度.方法:利用氚标记法,动态观察两种3H-薏苡仁油制剂分别经灌胃和尾静脉注射给药在动物体内的吸收、分布和代谢过程.结果:大鼠经两种途径给药,静脉制剂消除相半衰期为15.84h,口服制剂为14.23h;同时以AUC比较,口服制剂的生物利用度相当于静脉制剂的62%;小鼠静注薏苡仁油制剂后,药物广泛分布于各组织器官,以肝、脾组织浓度最高;药物经粪尿排出,24h排出总量为38.29%,其中尿占59.4%,粪占40.6%;薏苡仁油体外血浆蛋白结合率为98.4%,体内为80.5%.结论:两种薏苡仁油制剂的体内过程均为两室开放模型,其组织分布支持临床观察对肝癌、肺癌有显著疗效的结果,口服制剂生物利用度较高,有临床实用价值.     

氚标记伯氨喹磷酸盐的制备

本文报道用氚气与磷酸伯氨喹在二氧六环溶液中进行催化同位素交换制备氚标记伯氨喹磷酸盐([~3H]PQ),所得产品的放射性比度为4.4×10~(10)Bq/mmol,其放化纯度为95％以上,都比国外报道为高。经质谱证实[~3H]标记位置可能在喹啉环上,得率为40％以上。     

防治成人呼吸窘迫综合征的人工重组肺泡表面活性剂研制II.生物发光法筛选制剂处方

在前期用表面化学方法进行防治成人呼吸窘迫综合征的药物制剂处方筛选基础上,通过建立尘肺动物模型,用生物发光技术从清除自由基能力角度对制剂进行处方筛选,获到了有良好表面性能和一定自由基清除能力的人工重组肺泡表面活性剂制剂处方。该制剂有待经模型动物防治试验评价。     

离心液相层析法提取色谱纯卵磷脂

作者企图寻找从蛋黄中大量提取色谱纯卵磷脂的快速、有效方法。经试验对比证明,以下两种方法均可在国内实行。(1)采用改进的有机溶剂提取卵磷脂祖制品,精制段改用离心液相层析系统。纯度鉴定方法引进了双向薄板层析,以提高对产品质量监测的可靠性。(2)氯化镉复合物法提取粗制品,同样采用离心液相层析法进行精制。在质量监测方面,对镉离子采用原子吸收光谱与离子选择电极法,以提高检测的灵敏度。目前,采用离心液相层析法精制较大量的卵磷脂,尚未见到正式报道。     

激光散射法测定药用混悬剂颗粒大小的分布

本文报告一种激光散射法测定静脉注射混悬剂的颗粒大小分布情况。 先将混悬液雾化成为气溶胶,然后送入国产光明JGD-101型尘粒计数仪的散射腔内,对各档颗粒进行自动计数。为了验证该仪器测量结果的可靠性,使用了同类型进口尘粒计数仪及其他三种检测法(光学显微镜计数法电子显微镜照相法及库特氏计数仪法),分别检测同一样品,并将结果与激光散射法进行比较,所有结果表明与激光散射法的结果一致。     

介绍一种新的缓释粉尘螨制剂治疗过敏性哮喘

介绍一种新的缓释粉尘螨制剂治疗过敏性哮喘王蓓玲，蔡映云，程秀丽，钮善福，温廷桓，陈秀娟，马远鸣（上海医科大学护理学部，中山临床医学院肺病学教研室，基础医学院寄生虫学教研室，药学院物理化学教研室）用粉尘螨浸液免疫治疗过敏性哮喘有一定疗效。常规螨免疫治疗...     

激光散射法测定药用混悬剂颗粒大小的分布

本文报告一种激光散射法测定静脉注射混悬剂的颗粒大小分布情况。先将混悬液雾化成为气溶胶,然后送入国产光明JGD-101型尘粒计数仪的散射腔内,对各档颗粒进行自动计数。为了验证该仪器测量结果的可靠性,使用了同类型进口尘粒计数仪及其他三种检测法(光学显微镜计数法电子显微镜照相法及库特氏计数仪法),分别检测同一样品,并将结果与激光散射法进行比较,所有结果表明与激光散射法的结果一致。     

一种新静脉注射肝脏造影混悬制剂-TABAC-的药物代谢动力学研究

2,4,6三碘-3-乙酰胺基苯甲酸-N-环己胺甲酰氧基乙酯是一种新肝脏造影剂,简称TABAG。本文报道用同位素¹³¹Ⅰ标记TABAC并将其制成混悬制剂,在大白鼠体内进行药物代谢动力学研究。根据血药-时间曲线形状符合二室开放模型,其动力学关系式为C=5.51e^0.0538t+0.245e^-0.00221t 从动力学参数K₁₂与K₂₁值表明,正向转运速度比逆向转运速度大5.6倍。肝脏药量-时间曲线显示药物迅速进入肝脏,其摄取峰区域在注射后15分钟到2小时之间,与X线摄影结果相符合。24小时以后,肝脏含药量只剩注入量的8%,两天后降到注入量的3%左右。用药96小时后,该药71%以上由大小便排出。从各脏器内药量分布图表明,肝脏含药量比例最高。在摄取峰值时,肝内药量约占注入量的70%,肺、心、肾内含药量很少。说明药物可以迅速浓集在肝脏,从而初步证实利用肝脏网状内皮组织吞噬作用来设计肝脏造影剂的设想是成功的。这种设想及其新型制剂有助于制剂的定向发展。     

防治成人呼吸窘迫综合征的人工重组肺泡表面活性剂研制III.模型动物预防试验

人工重组肺泡表面活性剂（ＡＰＳ）是基于成人呼吸窘迫综合征（ＡＲＤＳ）发病中存在的肺泡表面活性剂缺乏和过量自由基引起肺损伤两种主要发病因素设计研制的。内毒素致ＡＲＤＳ大鼠的预防给药试验结果表明，ＡＰＳ能显著降低动物死亡率（46.47%→16.17%）和肺水肿程度（Ｗ／Ｄ从5.55→4.84）。同时，肺灌洗液的表面性能也有明显改善（平衡表面张力从61.86→47.02ｍＮ·ｍ^-1，正常43.94ｍＮ·ｍ^-1；最小表面张力从30.41→7.16ｍＮ·ｍ^-1，正常3.49ｍＮ·ｍ^-1）。动物初步预防试验的结果支持ＡＲＤＳ防治药物设计依据。