抗肿瘤新药苯丁酸钠在大鼠体内药动学研究

目的　研究抗肿瘤新药苯丁酸钠 ( sodium phenylbutyrate,PB)在大鼠体内药动学特征。方法　大鼠静注和灌胃 PB后 ,采用反相高效液相法测定 PB浓度。结果　大鼠静注 PB剂量分别为 12 5 ,2 5 0 ,40 0 mg/ kg后 ,动力学行为符合一室非线性开放模型 ,km 值分别为 ( 143.8± 6 7.88) μg/ m l,( 2 78.44± 12 1.2 ) μg/ ml和 ( 82 6 .86±10 7.5 2 ) μg/ ml。给予相同总量的 PB,重复 3次静注较单次静注能延长药浓维持时间。大鼠灌胃 2 .0 g/ kg PB后 ,动力学行为符合一室开放模型 ,Ka为 2 .5 6± 0 .31小时 ,Ke为 0 .76± 0 .0 4小时 ,存在肝脏首过效应。结论　大鼠以不同给药途径给予 PB,其药动学特征不同。     

5-HT_3受体拮抗剂

5-HT受体起初,根据5-HT引起离体豚鼠回肠收缩的非神经和神经中介机制,将5-HT受体分成“D”型和“M”型,其后,根据[~3H]-5-HT和[~3H]-螺哌隆(3H-Spiperone)与大鼠脑皮质的结合性质,将5-HT受体分成5-HT_1和5-HT_2。5-HT_2结合部位的药理反应与以前认为是由5-HT“D”受体中介的某些反应相关。近来,主要根据放射配体结合的结果,发现在5-HT_1高亲和结合部位显示出异     

地尔硫Zhe抗大鼠胃溃疡作用

研究地尔硫Ｚｈｅ抗大鼠实验性胃粘膜损伤的作用。胃粘膜损伤由吲哚美辛、束缚应激、结扎幽门和无水乙醇引起，Ｄｉｌｉｇ，一日２次，共５次。Ｄｉｌ５，２５，５０ｍｇ．ｋｇ＾－１ｉｇ能抑制大鼠胃粘膜损伤，抑制胃酸分泌及胃蛋白酶分泌和活性，减少胃粘膜中Ｍａｌ含量，提高胃粘膜中ＳＯＤ活性。     

天花粉的抗肿瘤作用

天花粉蛋白是从植物瓜萎根块(RadixTrichosanthes)中提得的蛋白质,由赖氨酸、天门冬氨酸,丙氨酸等224个氨基酸组成。天花粉蛋白是一种有效的中止中期妊娠的药物,临床上曾用来治疗恶性葡萄胎和绒毛膜癌(简称绒癌)病人,取得一定效果。体外实验发现天花粉蛋白对人的羊膜细胞及各     

呋喃西林的体内过程和一些药理作用

人和兔口服呋喃西林后,易从胃腸道內吸收,吸收的主要部位是小腸。給药后4小时血浆浓度到达最高峯,以后迅速下降。总胆管結扎后呋喃西林由胃腸道吸收显著減少。呋喃西林被吸收后,能分布至主要脏器內,其中以脑及脾脏中含量最高,极少量以原形由尿排出。体外試驗,呋喃西林与多种組織一起培养,即被分解。以四氯化碳損伤兔的肝脏功能后,不能提高呋喃西林在血浆中的浓度。呋喃西林对血压、呼吸、环己巴比妥鈉麻醉吋间无甚影响椅尥巳茸饔谩     

苯乙酸钠对人多形性胶质细胞瘤株BT325生长的影响

目的 观察苯乙酸钠对人多形性胶质细胞瘤株ＢＴ３２５细胞的体外生长抑制及表型逆转作用。方法 根据ＭＴＴ法来观察苯乙酸钠对ＢＴ３２５细胞生长的抑制,运用流式细胞仪检测细胞周期分布的改变。细胞形态变化直接在倒置显微镜下观察。结果 苯乙酸钠能明显抑制人多形性胶质细胞瘤株ＢＴ３２５细胞的生长,其抑制作用呈浓度依赖性。测得作用７２小时的ＩＣ５０为６０９．５４μｇ／ｍｌ,未见明显的细胞毒作用,流式细胞仪检测证实     

dl-四氢巴马汀抗大鼠胃溃疡作用

 目的研究dl-四氢巴马汀(dl-THP)对大鼠急、慢性溃疡的保护作用,并初步分析其机制。方法胃黏膜损伤由吲哚美辛、束缚应激、结扎幽门和胃浆膜下注入醋酸引起。dl-THP15,30,45mg·kg^-1灌胃,1日2次,共5次。测定大鼠胃溃疡数目、面积、胃酸分泌、胃蛋白酶活性以及胃黏膜血流。结果dl-THP15,30,45mg·kg^-1能抑制大鼠胃黏膜损伤,且呈剂量依赖性;dl-THP30mg·kg^-1对大鼠慢性胃溃疡的抑制率为75.8%,与雷尼替丁30mg·kg^-1的67.7%相仿。dl-THP可增加胃黏膜血流,但对胃酸和胃蛋白酶分泌无影响。结论dl-THP具有明显抗实验性胃溃疡作用,可能与其增加胃黏膜血流有关,亦可能部分通过阻滞胃黏膜DA受体而发挥作用。     

维胺酯对DMH诱发小鼠大肠癌的保护作用

实验表明,维生素甲可减少小鼠的诱发性大肠癌,但其毒性较大而使用受限。国内徐世平等通过改变维甲酸的末端基团,合成了一系列维甲酸的酰胺和酯,其中N-(4-乙氧羰基苯基)维生素甲酰胺[N-(4-Etho-xycarbophenyl)Retinamide](简称维胺酯或RI)毒性较低,对化学诱发小鼠前胃上皮增生与癌变有较明显的抑制作用。本文研究了RI对DMH诱发小鼠大肠癌的保护作用,并对其作用原理进行初步探讨。