尼莫地平片溶出度的研究

采用转篮法对尼莫地平国产市售片，进口片和自制片在不同介质、不同转速和ＰＨ条件下的溶出度进行测试。结果表明，介质对尼莫地平溶出具有很大的影响，而最佳测定方法是以０．１％的十二烷基硫酸钠水溶液为介质，转速１５０ｒ／ｍｉｎ。     

国产来乐司酮的药理学研究

来乐司酮和米非司酮一样,是作用于受体水平的孕激素拮抗剂。动物抗生育试验结果表明其抗早孕作用约比米非司酮强2倍。对恒河猴的抗旱孕试验结果表明它与米索前列醇有较强的协 同作用。动物试验还发现来乐司酮具有较强的抗中孕作用,提示该药可能在临床用于孕期较米非司酮适应周期更长的孕妇终止妊娠,使更多的孕妇可以采用这种安全、方便、有效的非手术流产方法。有关内分泌活性试验结果表明,来乐司酮本身无孕激素、雌激素或雄激素样活性;它的抗糖皮质激素活素约为米非司酮的1/3。提示抗糖皮质激素活性的副作用较低,有可能开发成一月一次的抗孕激素口服避孕药。     

苦参碱胶丸在健康人体内的药动学

目的研究苦参碱在健康人体内的药动学特征。方法 9例健康男性受试者分别给予不同剂量的苦参碱胶丸(100、200或400 mg,服药间隔至少为7 d)后,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中苦参碱的浓度,经DAS 2.0软件计算药动学参数。结果健康受试者口服苦参碱胶丸100、200或400 mg后,血浆中苦参碱的ρmax、tmax、t1/2、AUC0-t和AUC0-∞分别为(603.84±131.80)、(1 207.27±331.95)和(2 384.44±720.67)μg.L-1,(1.33±0.61)、(1.61±0.78)和(1.67±0.71)h,(8.68±1.32)、(8.28±0.97)和(7.82±0.76)h,(6 203.25±131.80)、(12 816.34±4 665.77)和(20 077.59±6 841.86)μg.h.L-1,(6 375.38±2 253.17)、(13 047.49±4 780.74)和(20 316.03±6 939.34)μg.h.L-1。结论苦参碱在健康人体内的安全性和耐受性良好,血药浓度与药物剂量成正相关。     

济泰片与美沙酮治疗社区戒毒人员焦虑症状的疗效观察

目的:比较济泰片与美沙酮治疗社区戒毒人员焦虑状况的疗效。方法:对上海7个区65个街道且符合入组标准的386例社区戒毒人员进行为期2年的开放性队列对照研究。研究对象分为济泰片组(206例)和美沙酮组(180例)。济泰片组给予济泰片口服治疗1年,停药后继续观察1年,美沙酮组给予美沙酮维持治疗2年,且在第1年内对两组同时合并实施团体心理咨询和社会支持干预。采用焦虑自评量表(SAS)分别在7个随访时点对其焦虑状态进行测评。结果:在改善焦虑症状方面,济泰片组SAS标准评分的中位数从41分下降到36分,美沙酮组从44分下降到41分;经混合效应模型检验及多重比较,两组焦虑标准评分在时间和组别两个效应上的差异均有统计学意义(P<0.05),即从基线到104周末总体上呈现下降趋势且济泰片组较美沙酮组下降略多。结论:在社区戒毒康复中,济泰片与美沙酮治疗合并团体心理咨询和社会支持干预均能改善社区戒毒人员的焦虑症状,且济泰片的效果略优于美沙酮。     

十五种国产抗生育药物的Ames试验

我们对15种国产常用或新合成的抗生育药物炔雌醇、已酸孕酮、炔雌醚、戊酸雌二醇、炔诺酮、复方炔诺酮片、甲地孕酮、复方甲地孕酮片、复方甲地孕酮避孕针、复方炔雌醚、18-甲基炔诺酮肟、AF-53、SIPPR-113、米非司酮、复方已酸孕酮注射液。进行了Ames试验。选用TA_(97)、TA_(98)、TA_(100)、     

第三方稽查在临床试验的云计算方法

云计算是指在广域网或局域网内将硬件、软件、网络等系列资源统一起来,实现数据的计算、处理、共享和储存的一种托管技术。稽查是保障临床试验质量的重要手段,由独立的第三方开展稽查工作能够更好地发挥稽查保证临床试验质量的作用。随着智能化临床研究在我国的应用与临床研究的数字化转型,药物临床试验机构逐渐将数据从原传统的院内服务器向混合云迁移。药物临床试验机构邀请研发中心、制药公司及合同组织等5家单位中的质量保证员、法规专家、数据管理专家和稽查专家等组建的稽查工作组对国内某云计算供应商进行稽查,工作流程包括稽查前准备工作、稽查方法与程序、稽查发现问题的纠正和改进措施,达成第三方云计算稽查工作核心要素,加以总结与分析,供行业参考。     

艾司氟比洛芬凝胶抗炎镇痛作用的药效学研究

目的：观察艾司氟比洛芬凝胶的抗炎镇痛作用。方法：采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀,用棉球诱导大鼠肉芽肿,观察艾司氟比洛芬凝胶的抗炎作用；用热板法和扭体法观察艾司氟比洛芬凝胶对小鼠和大鼠的镇痛作用。双氯芬酸乳胶剂(1%)作为阳性对照药,以2%,1.5%和1%的艾司氟比洛芬凝胶分组给药。结果：2%和1.5%艾司氟比洛芬凝胶对二甲苯引起的小鼠耳肿胀有较好的抑制作用(P＜0.01),在给药后30,45 min均能明显提高热板法小鼠的痛阈,改善痛阈提高百分率(P＜0.01,P＜0.05)。2%,1.5%和1%艾司氟比洛芬凝胶对大鼠棉球肉芽肿的形成有一定的抑制作用(P＜0.01)；对1%醋酸引起的大鼠痛反应有较好的抑制作用(P＜0.01)。结论：艾司氟比洛芬凝胶对大鼠及小鼠的炎症及痛反应模型均有抑制作用。     

大蒜素的杀精作用

 本文通过两种体外方法证明大蒜有效成分大蒜互对人及大鼠、田鼠的精子具有抑灭作用。当药液浓度在0.75%时，可在20秒内抑灭精子；0.093%时可在3-5分钟内抑灭之。抑精作用的强弱与药物浓度相关，且有种属差异。在有效抑精浓度时，本品对动物阴道无刺激作用，也不抑制乳酸杆菌的生长，繁殖。     

Qi盐对肾性和自发性高血压大鼠血压的影响

目的观察Qi盐对肾性和自发性高血压大鼠(SHR)的降压作用.方法通过缩窄左肾动脉而制备2K1C夹的肾性高血压模型,同时选用16周龄的SHR,2种实验鼠均连续给予Qi盐0.4、0.2、0.1 g·kg-1,14 d(ig,qd),观察其对肾性和SHR BP的影响.结果Qi盐各剂量组及普通盐组对肾性高血压模型鼠BP在用药d 7、14均无明显的影响,而对SHR,Qi盐0.4、0.2 g·kg-1给药7d后可显著降低BP,与对照组相比,P<0.05,但14 d后BP有所回升.结论Qi盐对肾性高血压模型无明显的治疗作用,但在给药7 d后能显著地降低SHR的BP.     

环孢素不良反应发生机制和对策

环孢素(ciclosporin，CsA)20a前作为免疫抑制剂开始应用于器官移植，可明显降低早期严重排斥反应的发生率以及排斥导致的早期移植物丢失。但与提高短期移植物存活率相比，CsA对长期移植物存活率提高并不明显。由于CsA须长期应用，故伴有较多的不良反应，但可通过血药浓度监测和新型免疫抑制剂的使用而使其避免或减少。