表面修饰对药物靶向性的影响

综述了近年来国内外靶向给药表面修饰的新进展,制剂载体通过各种表面修饰途径,药物被更有效的运送至靶区,从而提高疗效,减轻不良反应.     

纳豆激酶的发酵工艺及其制剂学研究

目的研究纳豆激酶的发酵及其胶囊的制备工艺。方法考察纳豆激酶发酵提取液的热稳定性,并对纳豆激酶的制剂工艺进行研究。结果通过简单的制备工艺所制得的纳豆激酶胶囊,装量差异、含量均匀度、崩解时限均符合《中国药典》的要求。结论将纳豆激酶转化成可供临床应用的制剂具有重要意义。     

蚓激酶导向溶栓免疫纳米粒的制备工艺研究

 目的制备具有导向溶栓作用的蚓激酶纳米粒。方法利用溶剂挥发法制备白蛋白纳米粒,与单抗相接制备了蚓激酶免疫纳米粒;对纳米粒的载药量、大小及分布、形态及体外释放等进行了研究。结果纳米粒平均粒径为68nm,跨距为91nm,包封率为(86.62±1.65)%,载药量为(3.96±0.63)%;电镜结果显示,外形圆整,呈球形,分散良好,相互之间不粘连;其体外释药实验表明明显的缓释性能。结论该导向溶栓纳米粒制备工艺可行。     

纳豆激酶缓释片的制备及药物释放影响因素的研究*

目的：制备纳豆激酶缓释片并研究其体外释药影响因素。方法：采用直接压片法制备纳豆激酶缓释片，研究了不同骨架材料、HPMC用量、PVP用量、不同稀释剂、MCC用量对纳豆激酶缓释片体外释药速率的影响。结果：骨架材料和稀释剂的种类对药物释放有明显影响，释药速率随着HPMC和PVP用量的增加而减慢，而MCC用量的增加可加快药物的释放。结论：以HPMC与PVP作为混合骨架材料、MCC作为稀释剂，具有良好的缓释效果，HPMC,PVP和MCC的用量是影响药物释放速率的重要因素。     

纳豆激酶脂质体的制备及其体外释放

目的 研究纳豆激酶脂质体的制备工艺以及体外释放.方法 以薄膜分散法制备纳豆激酶脂质体,以包封率为指标正交试验优化其制备工艺,观测其形态、粒径和Zeta电位,并进行体外释放实验.结果 卵磷脂(100 mg)、胆固醇(20 mg)、纳豆激酶质量浓度(0.25 g·L-1),PBS体积(5 mE)和减压蒸发时间(90 min)时包封率最高,电子显微镜下可见多层囊状脂质体,测得3批纳豆激酶脂质体的平均包封率为53.44%,平均粒径为235.7 nm,Zeta电位为-46.82 mV,体外释放符合一级动力学释放规律,并在12 h内释放完全.结论 纳豆激酶脂质体制备工艺简单、包封率高、成型良好,体外释放迅速.     

透明质酸-己二酸二酰肼中间体的活性氨基的测定

目的 用己二酸二酰肼活化透明质酸,并用2,4,6-三硝基苯磺酸显色法测定活化后产物中活性氨基的含量.方法 利用2,4,6-三硝基苯磺酸与活性氨基形成稳定的特征显色化合物的特性,采用L-缬氨酸作为活性氨基标准物质绘制了标准曲线,并测定了不同反应条件下制备的透明质酸-己二酸二酰肼中间体中活性氨基的量.结果 绘制的标准曲线的线性及精密度较好,回归方程为:Y＝4.8405X +0.0258(r2 ＝0.9972);测得3种反应条件下制备的透明质酸-己二酸二酰肼中间体的活性氨基取代度分别为100.7、111.9、142.2 μmol·g-1.结论 所用方法合理准确,对活化反应的优化和进一步的接合反应提供了一定的定量依据.     

羟胺法测定小鼠组织中自由基含量

目的建立一种可以测定小鼠组织中自由基含量的化学方法。方法盐酸羟胺与超氧阴离子自由基发生定量反应生成特定颜色的产物,可用可见分光光度法在529 nm波长处测定,从而间接测定超氧阴离子自由基的含量。结果测定方法的标准曲线线性良好。日间和日内RSD均小于8%。测得小鼠各组织中自由基含量和浓度。结论此法可以用于小鼠体内组织自由基含量的测定。     

提高酶和多肽类药物口服吸收方法及机制的研究进展

酶和多肽类药物口服生物利用度通常极低（＜1%）.笔者从可与钙锌离子结合的酶抑制剂、闭锁小带毒素蛋白、化学物质载体以及生物黏附的应用等方面对提高酶和多肽类药物口服吸收的方法及机制进行了综述;同时对新型物质（龙血内脂、啤酒酵母重组物）用于提高酶和多肽类药物口服吸收的机制和应用也进行了阐述.     

载水淬灭荧光探针的单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯纳米粒的制备与体外评价

目的 制备载水淬灭荧光探针的单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯(mPEG-PCL)纳米粒,并评价其体外特性及稳定性.方法 以聚己内酯(PCL)、mPEG-PCL为材料,采用乳化-溶剂挥发法分别制备包载水淬灭荧光探针P2的PCL纳米粒和具有不同mPEG链长(mPEG5k 、mPEG2k)的mPEGPCL纳米粒,对其体外特性(表面形态、粒径大小及分布)进行表征.P2探针包载于纳米粒中时发出荧光信号,但释放到水中时荧光迅速淬灭,利用P2探针的这一性质,考察各种纳米粒在不同水性溶媒中的稳定性.结果 所制备的mPEGPCL纳米粒形态圆整、表面光滑,粒径约200 nm,分布较窄,多分散系数(PDI)均低于0.06,表面电荷近中性.在不同pH的缓冲介质和模拟生理体液中,所有纳米粒均表现出良好的稳定性,粒径、PDI、荧光强度均未发生明显变化.结论 mPEG-PCL纳米粒具有良好的体外特性与稳定性,以水淬灭探针为指示剂可以快速、方便地进行稳定性研究.     

柠檬烯治疗胆囊炎的药效研究

目的 考察柠檬烯胶囊中的主要原料药柠檬烯在体内外的抗炎效果。方法 通过MTT法、Griess法和流式细胞术,分别研究柠檬烯的细胞毒性、抗炎作用及其在炎症细胞中的摄取情况。通过豚鼠胆囊炎模型研究柠檬烯混悬液治疗胆囊炎的效果,对比胆囊大小和外周血白细胞数量,并对病理组织切片HE染色,观察炎症缓解程度。结果 柠檬烯的细胞毒性较小,细胞存活率大于80%;抗炎效果呈浓度依赖性;炎症细胞对柠檬烯的摄取显著增强。柠檬烯高剂量组胆囊炎豚鼠的炎症症状得到显著改善。结论 柠檬烯在体内外均能呈现显著的抗炎效果。