卟啉化合物的研究:取代四苯基卟啉与5-氟脲嘧啶共价相连化合物的合成及其抗癌活性

合成了3个取代四苯基卟啉与5-氟脲嘧啶以共价相连的化合物。通过用它们加光照对小鼠移植瘤生长的抑制作用、对小鼠癌细胞的杀伤效果及对小鼠耳指数的测定,初步结果显示,化合物1,2,3对癌细胞都有光敏毒杀效应,但1远较2和3显著。     

卟啉化合物的研究:取代四苯基卟啉与5-氟脲嘧啶共价相连化合物的合成及其抗癌活性

合成了3个取代四苯基卟啉与5-氟脲嘧啶以共价相连的化合物。通过用它们加光照对小鼠移植瘤生长的抑制作用、对小鼠癌细胞的杀伤效果及对小鼠耳指数的测定,初步结果显示,化合物1,2,3对癌细胞都有光敏毒杀效应,但1远较2和3显著。     

卟啉化合物PN—5 Fu的光动力学治疗作用机理初步研究

小鼠腹水癌细胞经PN-5Fu加光辐照处理后,癌细胞脂质过氧化产物丙二醛(MDA)、形成增多,随光照时间延长,其形成量显著增加(P>0.05-0.01),荷瘤小鼠局部肿瘤经PN-5Fu光动力治疗后,肿瘤组织中MDA含量也明显高于对照纽。(P<0.05),提示PN-5Fu光化学反应可以引起癌细胞膜磷脂中多不饱和脂肪酸的脂质过氧化。用苯甲酸捕获·OH的荧光法测定表明,PN-5Fu光动力反应过程中有羟自由基生成。荧光偏振方法测定细胞膜脂流动性的结果显示PN-5Fu的光动学作用可使腹水癌细胞膜的微粘度明显增高,反映膜脂的流动性明显下降。由透射电镜观察到PN-5Fu光动力治疗作用可使癌细胞超微结构发生显著变化,光照1小时后癌细胞胞浆疏松,线粒体肿胀、空泡变性;光照6小时后可见癌细胞膜破坏,核浓缩、碎解、甚至捎失。实验还表明,PN-5Fu光动学作用所致皮肤光敏反应可完全被维生素E所阻断,苯海拉明及消炎痛均能对抗PN-5Fu的皮肤光敏反应。