排序方式: 共有22条查询结果,搜索用时 15 毫秒
1.
姜黄素对II相酶GST及NQO酶活性的诱导及其机制 总被引:2,自引:0,他引:2
研究姜黄素对II相酶谷胱甘肽转移酶(GST)及NADP(H)醌氧化还原酶(NQO)活性的影响及其诱导机制。用光谱法检测细胞GST酶和NQO酶的活性,以及还原型谷胱甘肽(GSH)的含量;利用蛋白印迹法检测核转录因子Nrf2在胞浆与胞核的分布;采用凝胶电泳迁移率分析法(EMSA)检测Nrf2与II相酶基因抗氧化反应序列(ARE)结合活性。不同浓度的姜黄素(10~30 μmol·L-1)刺激结肠腺癌HT-29细胞后,能显著诱导GST酶及NQO酶活性的增加,同时能迅速提高细胞内GSH的含量;蛋白印迹和凝胶电泳迁移率结果显示,姜黄素诱导细胞核内转录因子Nrf2积聚,Nrf2-ARE的结合活性增加。姜黄素诱导的II相酶GST酶及NQO酶活性增加与促进转录因子Nrf2由胞浆向胞核发生转位分布和增强Nrf2-ARE结合活性有关。 相似文献
2.
目的:研究载羟基喜树碱的聚乳酸微球的制备方法并考察其体外释药性质。方法:以PLA为成膜材料,采用改良乳化-溶剂挥发法,制备载羟基喜树碱的聚乳酸微球并优化制备工艺;对载药微球进行表征;超声介导下进行载药微球的体外释药试验。结果:微球粒径在1~7μm,大小均一;羟基喜树碱浓度在10mg.mL-1下,载药微球包封率为62.2%,载药量为1.69%;药物体外释药符合Higuchi方程。结论:采用乳化-溶剂挥发法,以PLA为成膜材料可制得具有较高包封率的羟基喜树碱微球,有望实现降低羟基喜树碱给药量、减少不良反应,提高靶向性的目标。 相似文献
3.
胰岛素制剂的历史演变及发展状况 总被引:1,自引:0,他引:1
糖尿病作为一种严重的疾病已广为人知,它是目前世界各国的主要疾病之一。伴随者寿命的延长和生活水平进一步的提高,糖尿病将成为21世纪对人类健康的主要危害。应用胰岛素治疗糖尿病始于1922年,至今仍为治疗1型糖尿病的首选药物,具有不可替代的作用。当2型糖尿病患者经饮食,口服药物不能维持适宜的血糖水平时, 相似文献
4.
目的研究丝裂霉素C壳聚糖纳米粒(MMC—CS-NPs)对H22荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用。方法采用小鼠H22肝癌细胞实体瘤模型进行体内抑瘤实验,观察荷瘤动物的生长情况,并测定肿瘤生长抑制率;肿瘤组织病理学切片行HE染色以进行形态学观察。结果MMC-CS-NPs对小鼠的H22实体瘤生长具有明显的抑制作用,低、中、高剂量组的抑瘤率分别为52.23%、66.93%、80.91%,与对照组相比有统计学意义(P〈0.05)。病理组织学观察显示,各剂量组对肿瘤组织都有不同程度的破坏,肿瘤细胞大量变性坏死。结论MMC-CS-NPs具有较强的体内抗肿瘤作用,与丝裂霉素针剂相比其抑瘤率更高,且与剂量有关,并对肿瘤生长的抑制更为持久。 相似文献
5.
目的 制备粒径相对可控的壳聚糖纳米粒,探索其在药物缓释体系中的应用。方法 以多聚磷酸钠为离子诱导剂、戊二醛为化学交联剂,通过离子诱导结合化学交联法,制备壳聚糖纳米粒;在1-乙基-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC)作用下,分别进行丝裂霉素载药以及聚乙二醇(PEG),叶酸修饰;另外,对载药纳米粒子进行不同pH条件下的体外释药实验;对PEG,叶酸修饰的壳聚糖纳米粒罗丹明B荧光标记后,进行激光共聚焦以及活体成像实验。结果 离子诱导交联法可以获得粒径范围在200~500 nm的壳聚糖纳米粒;丝裂霉素载药量可以达到25%,包封率为50%,体外释药呈现突释和缓释双相特征,并且随着pH的升高释药明显加快;未经修饰的、叶酸修饰的以及PEG和叶酸修饰的纳米粒都能有效的进入Hela细胞,而单独PEG修饰的却很少进入细胞内;叶酸修饰的纳米粒有明显的靶向作用,PEG修饰的纳米粒可以明显延长实验裸鼠血液中循环时间。结论 采用离子诱导结合化学交联法可以获得粒径可控、稳定、适合于主动靶向给药的壳聚糖纳米粒。 相似文献
6.
固定化牛肾氨基酰化酶拆分法制备D—丙氨酸 总被引:6,自引:0,他引:6
研究了以中空纤维固定化牛肾氨基酰化酶拆分DL-Ala制备D-Ala及反应的各种优化条件和固定化酶的动力学性质。实验结果表明,固定化酶反应的最适pH为7.0,最反应温度为30 ̄35℃;固定化酶拆分反应的酶量选择为5mg/ml,时空体积SV=1.0,在pH7.0,30℃条件下的全拆分底物浓度为0.1ml/L。固定化酶常温1周内拆分率稳定,但对热不稳定,40℃条件下放置30min活力下降30%。 相似文献
7.
目的 研究利用微孔膜乳化法制备载抗癌药10-羟基喜树碱(IqCPT)缓释微球的可行性。方法 以HCPT为模型药物,聚乳酸(PEA)为载体,以膜乳化法制备载药微球,并研究制剂的表面形态、载药率、包封率和缓释效果等性质。结果 膜乳化法制备的载HCPT聚乳酸微球,粒径可控制在1-10μm之间。表面圆整,稳定性、单分散性良好,载药率和包封率最高分别可达32.7%和81.7%,24h体外累积释放量为17.3%。结论 膜乳化法制备的载HCPT微球制剂均匀分散,具有明显缓释效果,是制备缓释微球制剂的较好方法。 相似文献
8.
目的研究植入式丝裂霉素(mitomycin C-loaded collagen,MMC)控释膜剂对人肝癌裸鼠移植瘤的抑瘤作用。方法:将0.06、0.12、0.18mg三种不同剂量的MMC控释膜剂植入荷人肝癌裸小鼠皮下移植瘤内,并与用相同剂量的瘤内注射、腹腔注射及对照组比较,观察其抑瘤作用。结果:0.18mgMMC瘤内植入组抑瘤率明显高于对照组(P〈0.01)及0.06mgMMC瘤内植入组(P〈0.05);0.18mgMMC控释膜剂瘤内植入组抑瘤率也明显高于0.18mgMMC腹腔注射组(P〈0.01)。结论:植入式MMC控释膜剂可能是一种有效治疗原发性肝癌的药物新剂型。 相似文献
9.
10.
目的 利用离子交联和化学交联相结合的方法制备壳聚糖纳米粒子(NPs),并对NPs分别进行了叶酸(FA)和聚乙二醇(PEG)的修饰。方法 通过红外光谱进行结构验证;用扫描电镜和粒度分析仪对粒子的微观形态、粒径、电位等进行了表征;通过与Hela细胞摄取实验对其靶向作用进行验证。结果 离子交联和化学交联相结合的方法制备壳聚糖纳米粒子粒径在200 nm左右并且粒径分布窄,修饰后的NPs(FA-NPs、PEG-NPs及FA+PEG-NPs)粒径不受功能基团修饰的影响。激光共聚焦试验证明FA-NPs及FA+PEG-NPs能显著提高细胞对粒子的摄取,而PEG-NPs则明显降低其对粒子的摄取。结论 FA+PEG-NPs有望成为一种新型的药物载体,用于抗癌药物对癌细胞的主动靶向。 相似文献