吴茱萸碱-姜黄素纳米粒药动学研究

目的考察吴茱萸-姜黄素碱纳米粒(evodiamine-curcumin nanoparticles,ECNP)在大鼠体内的药动学特征,探讨姜黄素(CUR)对吴茱萸碱(EVO)生物利用度的影响。方法采用溶剂挥发法制备ECNP,大鼠分别ig给予ECNP、吴茱萸碱姜黄素混合物(MEC)、EVO后,在不同时间点于眼底静脉采血,采用HPLC法测定血浆中EVO的质量浓度。结果 ECNP、MEC和游离EVO组EVO的AUC_(0~t)分别为(3 197.74±81.64)、(1 387.73±39.42)、(928.08±54.84)μg·h/L。其中,MEC组的AUC_(0~t)为游离EVO组的1.50倍;ECNP组的AUC_(0~t)分别为游离EVO组和MEC组的3.45倍和2.30倍。结论 CUR与EVO配伍能促进EVO的口服吸收,制备成纳米粒制剂后进一步提高EVO在大鼠体内的口服生物利用度。     

大鼠口服羟基红花黄色素A的药动学特征研究

目的考察羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)在大鼠体内的线性动力学特征。方法将18只雄性SD大鼠随机分成3组,以给药剂量30、60和120 mg·kg^-1分别灌胃给予HSYA,给药后按预设时间点于大鼠眼底静脉丛取血,采用HPLC测定HSYA的血药浓度运用描述法和置信区间法分析HSYA在大鼠体内的线性动力学特征。结果HSYA的非房室模型和房室模型药动学参数清除率(clearance,CL)均在6L·h^-1·kg^-1左右,无剂量依赖性,且血药浓度-时间曲线下面积(area under concentration-time curve,AUC)和峰浓度(peak concentration,ρmax)均与给药剂量呈线性关系。结论30~120mg·kg^-1内HSYA在SD大鼠体内呈现线性动力学过程。