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寻找新的M1受体激动剂先导化合物。在M1受体三维结构未知的情况下,利用距离比较法(DISCO)将10个结构特征具有代表性的M1受体激动剂的分子构象进行叠合,建立了可能的药效团模型,初步验证了该模型的可靠性。利用该模型对ACD-SC数据库进行虚拟筛选,购买了22个与药效团叠合较好、与已知M1受体激动剂结构类型不同的化合物,并对其进行活性测定。结果发现了一个具有M1受体激动活性的化合物,其EC50为4.90μmol/L,最大响应倍数为10.0,值得进行更深入研究。 相似文献
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以3-吡啶甲醛为原料,与氰化钠、一氯化硫反应合成选择性M1受体激动剂占诺美林的关键中间体3-(3-氯-1,2,5-噻二唑-4-基)吡啶,目标化合物的结构经^1H-NMR谱确证。改进后的工艺操作简单,反应条件温和,收率由文献报道的40%提高到52%,更适合工业化生产。 相似文献
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目的:研究感冒舒颗粒的质量控制。方法:采用薄层色谱(TLC)对连翘、荆芥、防风进行定性,高液相色谱对感冒舒颗粒中的连翘苷进行了含量的测定。结果:感冒舒颗粒性质稳定,质量可控,效果明显。结论:本方法简便、准确、灵敏、重复性好,可用于本品的质量控制。 相似文献
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近3年来,我们采用自拟“肾病康Ⅰ~Ⅲ号”配合强的松和雷公藤多甙(以下简称治疗组)治疗肾病综合征34例,疗效满意,并与单纯用强的松和雷公藤多甙(以下简称对照组)30例作对比分析。1 临床资料 治疗组34例,男22例,女12例。对照组30例,男21例,女9例。诊断明确。治疗组中有10例伴有轻重不等的肾功能不全。2 药物组成 基本方:泽泻20g、茯苓20g、半夏12g、车前子30g、神曲15g、黄连10g、肉蔻12g、山楂15g、白术20g、陈皮15g、木香10g、小茴香15g、藿香20g、党参20g、砂仁12g、丁香10g、黄芪60g、红花15g、木通6g、石韦60g… 相似文献
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目的:建立气相色谱测定钩藤中钩藤碱含量的方法。方法:采用非极性毛细管柱AT.SE-54(15m×0.25mm×0.33μm);柱流速1.0ml.min-1;柱箱起始温度150℃,保持15min,以10℃.min-1的速率升至230℃,保持8min;进样口温度:280℃;检测器(FID)温度:280℃;载气为氮气。结果:钩藤碱在0.25442~1.2721μg范围内,线性关系良好(r=0.9998),平均回收率为99.21%,平均RSD为1.32%。结论:该方法稳定,结果可靠,重复性好,可作为可为钩藤质量控制标准的制定提供相应的依据。 相似文献
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双黄连粉针剂治疗小儿急性上呼吸道感染疗效观察 总被引:1,自引:1,他引:0
目的:观察双黄连粉针剂治疗小儿急性上呼吸道感染的临床疗效。方法:运用双黄连粉剂治疗小儿急性上呼吸道感染68例(治疗组)与利巴韦林注射液治疗62例(对照组)作疗效比较,3~7 d为1个疗程。两组患儿均采用对症、支持等常规治疗。结果:在退热、止咳以及缩短住院时间等方面治疗组均明显优于对照组(P0.05),且未见明显不良反应发生。结论:双黄连粉剂具有抗病毒,抗细菌感染的双重效果,治疗小儿急性上呼吸道感染疗效显著。 相似文献
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