水飞蓟宾控释制剂的制备及释放机制研究

目的 综合利用固体分散体、泡腾技术制备水飞蓟宾(SLB)控释制剂,并考察其释药机制.方法 采用单因素考察法,将药物体外释放度作为评价指标,确定SLB控释制剂的最佳处方及制备工艺.采用相似因子(f₂)法考察所制控释制剂的释药机制.结果 SLB控释片片芯以SLB-聚乙二醇6000固体分散体(1:2)为主药,以酒石酸和碳酸氢钠为泡腾剂,羧甲基纤维素钠为阻滞剂;包衣处方中醋酸纤维素为包衣材料,聚乙二醇400为致孔剂,所制控释片以零级速率释药.释放机制研究中,致孔剂、阻滞剂和泡腾剂对药物释放行为有显著影响,溶出仪转速及释放介质pH值对药物释放行为无显著影响.结论 SLB控释制剂制备工艺简单,12 h内呈现零级释放(r> 0.996 5).     

微丸的研究进展

以微丸制剂为代表的多单元型给药系统因其特有的优越性,已成为缓控释制剂的主要发展方向。本文主要对微丸的形成机理、分类、制备工艺以及压片等相关方面作了较全面的介绍。