以药品类专业工作过程为导向,优化基础化学教学

本文根据高职药品类专业人才培养目标,以药品类专业工作过程为导向,对基础化学教学开展了重大改革与实践,实施了“教学做一体化,理论实践一体化”的教学模式,优化了基础化学教学,取得了最佳教学效果。     

外界环境对树脂吸附游离酸的影响

目的：在线跟踪树脂吸附低浓度游离酸的行为,研究乙醇、氯化钠等外界环境对吸附的影响,优化生产工艺。方法：利用电导实验技术、固-液相互作用方程,求取吸附剂-吸附质相互作用能。结果：树脂吸附游离酸,其表观吸附速率常数随着乙醇、氯化钠浓度的增大而减小。结论：表观吸附速率常数与吸附剂-吸附质相互作用能呈线性相关。     

抗肿瘤有机锡(Ⅳ)配合物的电子结构和构效关系研究

目的对抗肿瘤药物二乙基二氯化锡配合物(Et2SnC l2L)(L=phen,Pphen,DMphen and TMphen)1~4的电子结构和分子性质进行理论研究。方法在B3LYP/6-31G的水平上,采用量子化学密度泛函法进行计算。结果配合物Et2SnC l2(phen)通过两种方式与DNA结合,一是静电结合,可用静电作用能(Ee)表示氯原子和金属锡原子间的静电作用强度;二是插入结合,配合物的LUMO轨道的能量(εL)、插入配体的电荷(QL)以及插入配体的配位键长(Sn-N)等对配合物与DNA的作用有显著影响。结论对配合物的抗肿瘤活性进行了合理解释并设计了具有较高活性的新配合物5。     

聚乙烯吡咯烷酮对药物与β-环糊精包合作用的影响

研究了聚乙烯吡咯烷酮（PVP）对药物与β－ 环糊精（β－CD）包合作用的影响。测定了氯霉素、巴比妥在不同温度、不同浓度PVP和β－CD水溶液中的溶解度及其热力学参数。实验发现PVP增强了巴比妥与β－CD的包合作用,3.0g/LPVP的加入使包合物形成常数增加了67％;但却对氯霉素与β－CD的包合起阻碍作用,降低了β－CD对氯霉素的增溶效应。     

飞扬草药材HPLC指纹图谱研究

目的:建立飞扬草药材的HPLC色谱指纹图谱.方法:采用HPLC以槲皮素、没食子酸及杨梅苷为对照物,Platisil ODS C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-0.05％磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 mL· min-1,柱温25℃,洗脱时间为60 min,检测波长360 nm.结果:检测了广东不同来源的12批飞扬草药材,确定9个共有色谱峰,相似度评价结果表明,各产地飞扬草药材相似度均＞0.90.结论:飞扬草HPLC指纹图谱可用于飞扬草药材的鉴别及质量控制.     

氯吡格雷关键中间体S-（＋）-（2-噻吩乙胺基）（2-氯苯基）乙酸甲酯的合成研究

目的研究氯吡格雷的中间体（S）-（＋）-（2-噻吩乙胺基）（2-氯苯基）乙酸甲酯的合成。方法以（S）-邻氯苯甘氨酸甲酯的酒石酸盐、噻吩乙醇对甲苯磺酸酯等为原料,经中和、亲核取代反应合成目标化合物,考察溶剂、缚酸剂、原料比对产率的影响。结果目标化合物经。H—NMR,^13C—NMR确证化学结构,确定了最佳实验条件为原料比（氨基酸酯：磺酸酯）为2：1、溶剂为乙腈、缚酸剂为磷酸氢二钾,产率达到80％,纯度高达99％。结论本研究为（S）-（＋）-2-噻吩乙胺基-2-氯苯基乙酸甲酯的工业化生产提供了较为合理的工艺路线,也为氯吡格雷生产提供了合格的原料。     

磁性介孔碳对吲哚美辛的吸附与释放行为研究

目的合成具有高比表面和孔容的磁性含铁介孔碳,并考察其吸附能力和体外释放行为。方法采用三嵌段共聚物F127(PEO₁₀₆-PPO₇₀-PEO（106）)为软模板,Fe（NO₃）₃·9H₂O为磁源制备了Ⅰ-C-2-850、Ⅱ-C-2-850和Ⅲ-C-2-850 3种磁性介孔碳[Fe（NO₃）₃·9H₂O的质量分别为0.096 g、0.17 g和0.26 g],并以吲哚美辛作为模型药物,考察所合成的磁性介孔碳对吲哚美辛的吸附及释放行为。结果磁性介孔碳对吲哚美辛的吸附量随着磁性介孔碳比表面积和孔容升高而增大,在Ⅰ-C-2-850、Ⅱ-C-2-850和Ⅲ-C-2-850 3种材料上的吸附量分别为445、419、390 mg/g;释放行为具有2步释放过程,即初始的快速释放及随后的缓慢释放过程,释放速率随磁性介孔碳孔径增大而增加。结论磁性介孔碳对吲哚美辛的吸附量和释放行为主要和磁性介孔碳的比表面和孔容有关。     

新型交联壳聚糖微球的吸附性能研究

目的 通过电位分析方法 ,研究不同含量氨基、外加介质钠盐和不同类型酸对交联壳聚糖微球吸附低浓度游离酸的影响,优化生产工艺.方法 利用固-液相互作用方程,求取吸附剂-吸附质相互作用能.结果 表观吸附速率常数k随活性中心数目G、吸附剂-吸附质相互作用能U的增加而增大,随外加介质钠盐而减小.结论 交联壳聚糖微球吸附游离酸的过程,k与G、U存在线性相关性.     

电导法研究介质对D354树脂吸附游离酸的影响

利用电导实验技术,跟踪D354树脂吸附低浓度游离酸的行为,研究了外加盐和乙醇等介质对吸附的影响。实验结果表明,D354树脂吸附低浓度游离酸的过程是遵循单分子层吸附机制进行的,其表观吸附速率常数随着外加盐离子浓度和乙醇浓度的增加而减小。     

吉非替尼合成工艺的研究

 目的 合成吉非替尼。方法 以藜芦醛为原料,经硝化、水解反应得到5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯甲醛,然后将醛基转化为氰基,再与N-(3-氯丙基)吗啉缩合,将氰基转变成酰胺、依次经还原、环合得到7-甲氧基-6-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]-3,4-二氢喹唑啉-4-酮,最后经氯化、与3-氯-4-氟苯胺缩合得到吉非替尼。结果 目标化合物经质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱确证化学结构。结论 本实验为吉非替尼的工业化生产提供了一条新型的、较为合理的工艺路线。