石杉碱甲对胆碱酯酶的作用

<正> 石杉碱甲(huperzine A),又称福定碱(fordine)是从石杉科植物中分离得到的一种新生物碱。本实验用多种酶源测定它对胆碱酯酶(ChE)的作用,证明它是一种可逆性ChE抑制剂。 石杉碱甲体外对人、狗、家兔、猫、大鼠和小鼠红细胞AChE的PI_(50)值分别为:7.44.7.37,7.23,6.92,6.84和6.42;对小鼠全脑、家兔延脑及大脑皮层AChE的PI_(50)值分别为:7.52,7.66和7.11;对人、小鼠、猫、狗、大鼠和家兔血浆ChE的PI_(50)值分别为:2.70,4.23,5.57,5.58,6.04和7.09。这些数据表明,石杉碱     

福定碱的抗胆碱酷酶作用

福定碱对人真性胆碱酯酶(ChE)的抑制是假性ChE的55386倍,对假性ChE的作用有显著的种属差异,它对真性ChE的抑制强度由强至弱是人、狗、家兔、猫、大鼠和小鼠;对假性ChE的作用强度依次是家兔、大鼠、狗、猫、小鼠和人。体内给药对脑和血液ChE都有明显的抑制作用,抑制ChE的活力可自动恢复,但所需时间较长。     

突触前毒蕈碱样受体

近十年来,许多证据说明突触前毒蕈碱样受体的存在。无论是外周还是中枢神经系统,是肾上腺素能还是胆碱能神经系统都存在该受体。M受体激动剂和拮抗剂分别抑制和兴奋该受体,并调节神经递质的释放。这对于进一步研究神经递质的释放机制和药物的作用原理具有重要的生理学和药理学意义。     

福定碱的抗胆碱酷酶作用

福定碱对人真性胆碱酯酶(ChE)的抑制是假性ChE的55386倍,对假性ChE的作用有显著的种属差异,它对真性ChE的抑制强度由强至弱是人、狗、家兔、猫、大鼠和小鼠;对假性ChE的作用强度依次是家兔、大鼠、狗、猫、小鼠和人。体内给药对脑和血液ChE都有明显的抑制作用,抑制ChE的活力可自动恢复,但所需时间较长。     

石杉碱甲对家兔脑电、肌电、呼吸和血流等的影响及其对胆碱酯酶的抑制

<正> 在RM—6000八道生理仪上观察了石杉碱甲(又称福定碱)对家兔脑电、肌电、呼吸、血流和血压等八项指标的影响,并测定了它在体内对不同动物胆碱酯酶(ChE)活力的抑制作用。 麻醉家兔iv石杉碱甲0.01mg/kg5min后,部分动物(2/4) 出现一过性脑电低幅快波和偶发的肌电;该剂量对脑和血ChE活力无抑制作用。iv石杉碱甲0.05mg/kg后5～20min内动物出现脑电去同步化反应和自发肌电;延脑、大脑皮层、红细胞和血浆ChE活力分别抑制23.1,17.7,13.2和17.5％。iv石杉碱甲0.25mg/kg后1min出现脑电持续性去同步化反应与高频高幅的肌电,呼吸变浅、变快(后期变慢),血流下降,但血压、     

猪虹膜括约肌M受体亚型鉴定

<正> 采用放射配基受体结合和离体收缩功能试验,对猪虹膜括约肌M受体亚型进行了鉴定。由受体竞争抑制实验求得各拮抗剂的pKi值分别为阿托品8.25,4—DAMP7.93,PZ6.28,AF—DX116 5.94,加拉碘铵5.45。拮抗虹膜收缩的pA_2值分别为阿托品9.45, 4—DAMP9.75,PZ7.24,AF—DX116 6.61,加拉碘铵4.20,其顺序与pKi值一致。功能和结合试验表明阿托品、4—DAMP对虹膜的亲和力较PZ,AF—DX116、加拉碘铵高100～     

毒蕈碱样乙酰胆碱受体分型及其机理

许多证据表明M受体存在异型性。根据M受体和选择性拮抗剂以及激动剂结合的亲和力差异可将M受体分型。这种差异主要是由于M受体构象不同造成。影响M受体构象的主要因素是膜蛋白,如鸟苷酸结合蛋白,钠通道和钙通道。由于M受体构象的不同,导致受体与不同效应器偶联,产生不同的生化反应。M受体激活后主要产生两种生化反应:一种是抑制腺苷酸环化酶,另一种是激活磷脂酰肌醇代谢。     

人参对于鼠四氧嘧啶糖尿病的影响

人参降低血糖的作用已有不少文献报告。斋藤系平报告人参的乙醚、酒精或水浸膏对注射肾上腺素、葡萄糖或利尿素在兔所引起的高血糖都具有抑制作用。阿部胜马与斋藤系平、近藤治三郎、金夏植、山田昌之等亦观察到人参乙醇浸膏、甲醇浸膏或人参配糖体对兔的肾上腺素高血糖具有抑制作用。金夏植报告人参皂硷体、人参酸与人参萜(panacene)都具有降低兔正常血糖的作用。王振纲与雷海鹏的研究指出人参在正