LC-MS考察α-香附酮在Caco-2细胞模型中转运特性

目的：考察α-香附酮在Caco-2细胞模型中转运机制。方法：建立Caco-2细胞模型,考察体积分数和时间对α-香附酮双向转运过程的影响。采用LC-MS测定α-香附酮含量,流动相甲醇（A）-水（B）梯度洗脱（0~5 min,30%~70%A;5~10 min,70%~100%A;15~20 min,30%A）,流速0.25 mL·min^-1,计算不同条件下表观渗透系数（Papp）。结果：α-香附酮在2 h内转运量与时间、体积分数呈正相关。不同体积分数α-香附酮从BL侧到AP侧的Papp与AP侧到BL侧的Papp比值均在0.5~1.5。结论：α-香附酮在Caco-2细胞模型中转运特性为被动扩散转运方式。     

基于BP-ANN模型的香附效应成分筛选

目的: 分析香附不同炮制品的HPLC指纹图谱与药理效应数据,应用偏最小二乘法(PLS)和BP神经网络模型(BP-ANN)对香附不同炮制品中HPLC指纹图谱共有峰的峰面积与调经止痛药理效应进行关联,筛选香附主要效应成分。 方法: 采用PLS进行数据处理,通过MATLAB中的神经网络工具箱,建立BP-ANN模型,计算出各个因素的平均影响值(MIV),根据MIV大小列出各因素对应变量(药理效应)影响的相对重要性顺位,筛选香附治疗痛经的有效成分。 结果: 11组香附样品中存在16个共有峰,假设各峰的成分分别为X1,X2,X3,X4,X5,X6,X7,X8,X9,X10,X11,X12,X13,X14,X15,X16。香附对缩宫素所致小鼠痛经模型的扭体反应抑制率影响的主要效应成分排序为X13>X15>X7>X16;对缩宫素诱导小鼠离体子宫痉挛性收缩模型的肌张力抑制率影响的主要效应成分排序为X15>X13>X5>X16。 结论: 通过应用PLS和BP-ANN模型进行HPLC指纹图谱共有峰与药理效应关联性分析,可进行香附主要效应成分的筛选。     

四制香附对大鼠离体子宫平滑肌收缩作用的影响及其机制研究

目的:探讨建昌帮四制香附及其石油醚部位对未孕大鼠离体子宫平滑肌收缩作用的影响及其机制.方法:采用雌性未孕大鼠,灌胃已烯雌酚致敏,制备离体子宫标本,通过powerlab生物信号采集系统考察生香附、四制香附及其石油醚部位各提取液及α-香附酮对由缩宫素引起的大鼠离体子宫平滑肌收缩的抑制作用,并通过加入受体拮抗剂初步探讨其作用机制.结果:各样品对未孕大鼠离体子宫平滑肌收缩的抑制作用强弱依次为:四制香附石油醚部位＞四制香附＞α-香附酮＞生香附,且α-香附酮、四制香附及其石油醚部位呈现剂量依赖性地抑制子宫平滑肌的收缩作用.结论:四制香附及其石油醚部位抑制子宫平滑肌收缩的作用优于α-香附酮和生香附.     

以药理效应为指标考察建昌帮四制香附炮制工艺

目的:考察建昌帮四制香附炮制工艺。方法:采用均匀设计法炮制香附,运用回流提取法对香附成分进行提取,建立缩宫素所致小鼠在体痛经模型,考察不同炮制品的镇痛效果。结果:各给药组与模型组比较,其中U-2、U-3、U-4、U-6、U-7、U-11、U-12均有极显著性差异,U-8有显著性差异。结论:以药理效应为指标考察建昌帮四制香附的最佳炮制工艺为:生姜70g/kg、食盐4g/kg、黄酒0.3 kg/kg、米醋0.4 kg/kg,在180-190℃下炒制10分钟。     

基于均匀设计法的建昌帮四制香附炮制工艺评价

目的:探讨辅料用量、炮制温度及时间对江西建昌帮四制香附主要活性成分的影响.方法:以α-香附酮及总黄酮为考察指标,HPLC测定α-香附酮含量,采用均匀设计法优选江西建昌帮四制香附炮制工艺.结果:盐、醋的用量越小、温度越低、炒制时间越短,α-香附酮含量越高;生姜和黄酒的用量对α-香附酮含量无显著性影响.盐、醋的用量越大、炒制的温度越高,则总黄酮含量越高;生姜、酒及炮制时间对总黄酮含量无显著性影响.结论:建昌帮四制香附炮制辅料盐和醋的用量、炮制温度及时间对主要活性成分α-香附酮及总黄酮的含量有一定影响,且两者呈负相关,提示对炮制工艺的评价应结合药效指标综合考虑.     

四制香附对大鼠离体子宫平滑肌收缩的影响及作用机制研究

目的：探讨建昌帮四制香附及其石油醚部位对未孕大鼠离体子宫平滑肌收缩作用的影响及其机制。方法：采用雌性未孕大鼠,灌胃己烯雌酚致敏,制备离体子宫标本,通过powerlab生物信号采集系统考察生香附、四制香附及其石油醚部位各提取液及α-香附酮对由缩宫素引起的大鼠离体子宫平滑肌收缩的抑制作用,并通过加入受体拮抗剂初步探讨其作用机制。结果：各样品对未孕大鼠离体子宫平滑肌收缩的抑制作用强弱依次为：四制香附石油醚部位﹥四制香附﹥α-香附酮﹥生香附,且α-香附酮、四制香附及其石油醚部位呈现剂量依赖性地抑制子宫平滑肌的收缩作用。结论：四制香附及其石油醚部位抑制子宫平滑肌收缩的作用优于α-香附酮和生香附。     

常用主变量筛选方法及其应用特性分析

本文通过对几种常用主变量筛选方法及其应用特性进行分析可知，在选择主变量筛选方法时，要充分根据回归模型的属性、样本数据的大小、实现的难易程度及各主变量筛选方法的应用特性综合考虑选择合适的方法。     

Caco-2细胞模型在中药成分吸收机制研究中的应用

caco-2细胞单层的形态和功能特性都类似于人小肠上皮细胞,是研究药物吸收、转运的一个重要模型。近年来在许多单体及配伍的生物活性成分的研究中得到了广泛应用。本文对caco-2细胞在中药成分吸收机制的研究报导进行归纳,评价Caco-2细胞模型在中药成分吸收机制的应用前景。