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[目的]考察桦褐孔菌中三萜化合物发生酰化成酯后对其抗肿瘤活性的影响。[方法]采用溶剂提取法及硅胶柱层析、ODS开放柱层析和制备型高效液相色谱(HPLC)等从桦褐孔菌子实体中分离制备其代表性羊毛脂烷型三萜,并以此为原料,采用琥珀酸酐进行酰化反应,进而采用噻唑蓝(MTT)法测试原料化合物及其酰化产物对A549、Hela、MCF-7及4T1肿瘤细胞的抑制活性。[结果]从桦褐孔菌中分离并鉴定了化合物inotodiol(1)、trametenolic acid(2)及inonotusane A(3),将他们进行酰化后分别得到inotodiol-3-琥珀酸单酯(1a)、inotodiol-22-琥珀酸单酯(1b)、inotodiol-3,22-琥珀酸二酯(1c)、trametenolic acid-3-琥珀酸单酯(2a)和inonotusane A-3-琥珀酸单酯(3a)。MTT结果表明,化合物1的3-位、22-位酰化后(1a, 1b, 1c)对A549和4T1肿瘤细胞的抑制活性均增强,此外,而其3-位酰化后(1a)还大大增强了对MCF-7肿瘤细胞的抑制活性。化合物2酰化后对活性无影响。化合物3的3-位酰化后对A549、MCF-7及4T1细胞的抑制活性均明显增强,其中对A549表现出最强的抗肿瘤活性(IC50=9.53μmol/L)。[结论]化合物inotodiol(1)的3-位、22-位和inonotusane A(3)的3-位酰化后均增强了其肿瘤活性,为其进一步的结构修饰提供了有价值的参考。 相似文献
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食物嵌塞是临床上常见而又难处理的症状之一 ,同时大多数患者不喜欢用活动性食物防嵌器。自 1992年以来 ,我科选用联合锤造全冠治疗食物嵌塞 ,经临床观察 ,受到较满意效果 ,现报道如下 :1 资料来源 : 从 1992年～ 1997年间所接诊的后牙因龋坏或错位等原因所造成邻接关系破坏而引起食物嵌塞共2 46人 ,2 76件修复体 ,按随机化原则分成甲、乙两组 ,其中甲组 116人 ,12 8件修复体 ,乙组 130人 ,148件修复体 ,年龄 2 6～ 6 7岁。采用门诊复查和通信两种形式。2 方法 : 甲组选用单个牙锤造全冠修复法 ,乙组选用两邻牙分别锤全冠 ,试戴后取集合… 相似文献
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