灰黄霉素局部应用制剂——癣净

 本文研究通过改变灰黄霉素本身的物理化学性质，为制剂创造适宜的透皮吸收条件，从而改交了灰黄霉素的用药途径。研制成的灰黄霉素局部应用制剂——癣净，经体外试验，渗透率髙于市售灰黄霉素软骨200倍，临床试验对各种皮狭癣症的有效率达99%以上。     

大麻叶有效成分的研究

从大麻(Cannabis sativa L.)叶分离提取得到一种水溶性季铵生物碱,并制成苦味酸盐。经薄层层析,红外光谱及核磁共振谱等鉴定为胆碱。核成分对家兔及豚鼠肠管有显著的兴奋作用,为大麻叶注射剂的有效成份。     

发扬我厂优势老产品要不断升级换代

<正> 我厂自一九五八年建厂成立软膏车间,二十多年从未间断生产,品种由一个脚气灵发展到肤轻松、癣净等四个品种。然而这样的升级换代速度远远不能与现代医药科学的发展相适应,更没有充份发挥我厂软膏车间先进的专用设备的优势。近年来开发了具有独特性能的新的给药系统——经皮控制给药,它标志着药物治疗上比     

关于“癣净”的pH研究

<正> 一个新产品在出厂之前应该根据剂型,有效成分等因素明确质量指标,并规定负责期。我厂的新产品“癣净”,除了对主药及佐药规定了含量限度外,还曾对其 pH 变化作了研究,并从其变化规律预测了负责期。目前大多数国家对制剂还是以室温保存的稳定性来判断、制订负责期,加速试验只是用作补充数据,例如法国等。对于软膏这样的半固体制剂由于加热后会出现相的变化,因此用高温动力学预测稳定性是有困难的。我们曾对“癣净”的 pH 变化做了恒温加速试验,在不同温度下所得到的 pH 与时间的关系并非平行,因此不能从恒温加     

长效喘通制剂的研究

我院于1979年研制成了双羟萘酸喘通,比盐酸喘通的急性毒性延缓了11倍,然而它在胃酸下仍能置换成盐酸盐,为了进一步解决前体药物双羟萘酸喘通在体内的长效作用,制成了肠溶颗粒剂(A)与肠溶颗粒片(B)两种剂型。用体外溶出试验,与初步的临床观察相结合比较了两种制剂的缓释效果。试验证明肠溶颗粒片是比较理想的长效喘通制剂,在体外试验中它能较恒定地缓释药物达10小时以上;在临床试验中也初步取得了预期副作用小、平喘时间达12小时的良好效果。     

长效喘通制剂的研究

为了进一步解决喘通的前体药物——双羟荼酸喘通在体内的长效作用,制成了肠溶颗粒装入硬胶囊,及将肠溶颗粒压成片剂两种剂型。用体外溶出试验与临床平喘时间相结合得出体外溶出最低浓度,并以此比较两种制剂的缓释效果。肠溶颗粒压成片剂为比较理想的长效喘通制剂。它能较恒定地缓释药物,体外溶出最低浓度达10小时以上。并试用于临床,初步取得了予期的副作用小、平喘时间达12小时的良好效果。     

前体药物喘通琥珀酸盐与双羟萘酸盐的研究

<正> 前言盐酸喘通(C_(11)H_(16)ClNO·HCl·H_2O)为我院1972年有机化学教研室及附属药厂试制成功并投入生产的一种新止喘药,它是β受体作用剂类型的止喘药。对游离组织胺、乙酰胆碱等神经化学介质引起的支气管痉挛有良好的缓解作用,口服肠内吸收良好。主要用于支气管喘息、慢性肺气肿等。本品毒性很低,文献记载小鼠灌胃 LD_(50)≈550(506—600)mg/kg。经我院药理组实验,以小鼠尾静脉注射给药,LD_(50)=55.6mg/kg。     

从首次服药后的一次血药浓度的测定来预测达稳定态浓度所需的维持剂量

作者研究了一个简单而有普遍意义的予测个体剂量的方法——一点法。即只需根据病人首次用药后某个时间测得的一次血药浓度来予测剂量的方法。 1.予测药物稳定态的研究简单而有普遍性的确定剂量的方法应立足于从病人首次用药之后取得的极少量数据中,提取出最大限度的药物动力学信息。研究结果表明,稳定态水平与首次用药后一次血药浓度之间有密切的相关关系。因此可以从病人首次用药后某个时间测得的一次血药     

前体药物琥珀酸喘通与双羟萘酸喘通的研究

盐酸喘通为一新型平喘药,毒性低,吸收良好,但因其排泄较快,需增加服药次数,故一些副作用相应增加。本文介绍了作者在研究制备琥珀酸喘通和双羟萘酸喘通并进行药理试验后证明两者抗组织胺的作用均较缓和而持久。如以适当比例制成长效制剂(前者为速释部分、后者为缓释部分),能够增强疗效,减轻副作用。