包甲素合成类似物的过筛试验

本文采用豚鼠离体纵长肌累积剂量-效应曲线法,求解离常数(KD)及最大效应(Emax)值,以氨甲酰胆碱为标准药,对14个莨菪烷类化合物进行比较,结果表明:6β-乙酰氧基去甲莨菪烷,3α-对甲苯甲酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷及3α,6β-二乙酰氧基莨菪烷三化合物有明显的M受体激动作用。其构-效关系提示:6β-乙酰氧基是M激动作用的关健结构,N位上的CH_3能削弱这一作用。     

新型茛菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学研究

目的探讨定向合成新型莨菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学的作用。方法采用豚鼠离体回肠纵肌累积剂量-效应曲线法,求得pD2(解离常数负对数)及Emax(最大效应)值,以乙酰胆碱(ACh)为标准品,比较其亲和力和内在活性。结果MAC-6、MAC-7、MAC-8、MAC-18和MAC-19化合物与豚鼠肠纵肌M受体具有不同程度的亲和力(pD2＝6．59～8．77),引起豚鼠肠纵肌收缩最大效应为ACh的29％～57％,选择性M受体拮抗药阿托品能阻断其作用;相反,MAC-16能显著抑制由ACh引起豚鼠肠纵肌收缩,呈竞争性拮抗作用,其pA2为7．72。结论　定向合成莨菪烷类化合物具有明显的M受体激动或阻断作用,并显示明显的构效关系特征。     

茛菪烷衍生物的合成及其活性研究

目的 设计、合成并筛选具有胆碱能活性,且对M1受体有选择性的莨菪烷衍生物.方法 以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷为原料,通过酰化反应制备3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷类衍生物,通过核磁共振及质谱鉴定所合成的化合物.运用豚鼠离体回肠纵肌M受体动力学实验方法以及人源M1,M2受体亚型基因转染的CHO细胞系放射配基受体结合法,对合成的化合物进行活性筛选.结果 制备了6个新的3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷a～f.化合物d,e对M受体有良好的亲和力及内在活性,并对M1受体具有亚型选择性.结论 化合物d,e为具有M1受体亚型选择性的胆碱能活性化合物.     

基础化学中有关物质结构知识的形象教学探讨

原子、分子结构方面的知识比较抽象,一直是医学院基础化学课程的教学难点之一.采用比喻等简单而有效的方式教学,尝试帮助学生正确理解物质结构知识的有关内容并增强形象思维能力,使学生能够在学习后续公共、专业课程和将来的专业工作中发挥想象力和创造力.     

脑梗灵颗粒治疗脑梗死临床与实验研究

目的:观察脑梗灵颗粒治疗脑梗死的临床疗效和实验动物模特型的效果。方法:临床共观察病人328例,随机分成脑梗灵颗粒治疗组197例、脑血栓片对照组131例,观察症状疗效和治疗前后的实验室检查结果比较,并进行动物实验研究。结果:治疗组和对照组对改善临床症候均有一定的疗效(P ≤0.05),其中在头晕、头痛、偏瘫、肢体麻木、言语蹇涩方面治疗组优于对照组(P <0.05),而在记忆力减退、思维障碍、反应迟钝方面,治疗组虽优于对照组,但无显著性差异(P ≥0.05)。脑梗灵颗粒低、中浓度组与阿司匹林一样可延长小白鼠的凝血时间,增加脑的血供及能量,减少小白鼠脑缺血的死亡率,减轻脑梗死率中的症状及缩小梗阻死面积及体积,与尼莫地平一样有增加双侧脑血流量的作用,对中、老年小鼠避暗潜伏期、跳台电击潜伏期、跳下潜伏期、酒精及东莨菪碱所致的遗忘模型有改善作用,有抗血小板聚集的作用。结论:脑梗灵颗粒治疗脑梗死有良好疗效,对缺血再灌流脑组织有保护作用,能缩小梗死面积,促进脑功能的恢复。     

M受体及相关选择性药物研究进展

毒草碱受体（M受体）是体内重要的G蛋白偶联受体之一,有M1～M5五种药理学亚型,各亚型在体内的分布和功能不同,受体蛋白结构和信号转导机制也有差异。对M受体、相关选择性药物及受体一配体作用位点的研究,将为设计以M受体各亚型为靶标的选择性药物提供帮助,对临床治疗多种M受体功能紊乱的疾病,如阿尔茨海默病等具有重要意义。     

从豇豆种子中分得一新的三萜皂甙

豇豆 Vigna unguiculata(L.)Walp.subsp.unguiculata 又称 V.sinensis 是一种生长在巴基斯坦的豆科植物。据报道这种植物的种子具有驱肠内寄生虫和利尿的性质,并使用于黄疸性的肝脏疾病。但对它化学成分     

莨菪烷衍生物的合成及其对大鼠气管的拮抗活性和组织选择性

目的 合成系列莨菪烷衍生物,评价其对大鼠气管的拮抗活性及组织选择性（气管/心脏）。方法 以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷（A0）为起始物,通过酰化反应合成系列3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷。分别选取含丰富M2、M3受体并由其介导收缩的大鼠心脏（M2）和气管平滑肌（M3）为测试样本,通过组织功能实验,测试合成物对大鼠离体心脏和气管的拮抗活性。结果 制备8个莨菪烷衍生物,A1~A4对心脏和气管有明显拮抗作用,A5~A8对心脏和气管无拮抗活性。A1对气管的拮抗参数pA2值最大（pA2= 7.32）,且有较高的组织选择性（气管/心脏）（ΔpA2=1.51）。结论 减小莨菪烷母核的C-3α位苯环上取代基的体积或增加苯环上π电子云的密度,对提高化合物拮抗气管的活性及组织选择性（气管/心脏）有利。     

增智胶囊对小鼠学习记忆的影响

用跳台试验和避暗试验法检测”增智胶囊”对小鼠学习记忆行为的影响。结果表明不同剂量的“增智胶囊”能显著地增强ＩＣＲ小鼠的被动逃避能力,逃避潜伏期延长,５ｍｉｎ内错误次数减少。