肝靶向半乳糖基干扰素的合成及其生物学性质研究

本文采用２－亚氨基－２－甲氧乙基－１－β－硫代－Ｄ－半乳吡喃糖甙与基因工程干扰素（ＩＦＮａ１）相偶联，得到半乳糖基基因工程干扰素ａ１偶物（Ｇａｌ－ＬＦＮａ１）。并分别进行小鼠体内分布实验和家兔显像实验，其趋肝性实验结果表明，肝脏对Ｇａｌ－ＩＦＮａ１和ＩＦＮａ１的最大摄取值分别为２９．１％和１０．０％，并采用细胞致病变效应（ＣＰＥ）抑制微量法测定了偶联物的效价，偶联物Ｇａｌ－ＩＦＮａ１与对照品（ＩＦ     

二氢吡啶介导的脑定向转释磺胺甲口恶唑的合成

目的:合成二氢吡啶介导的脑定向转释磺胺甲口恶唑药物。方法:以磺胺甲口恶唑和烟酸为原料,经酰化,烃化和还原反应制备[ 二氢吡啶 磺胺甲口恶唑] 偶联物。结果:[ 二氢吡啶 磺胺甲口恶唑] 偶联物及其中间体均经波谱鉴定。结论:本文结果为深入开发脑定向转释抗菌药物提供了重要参数     

β-苯乙基异氰酸酯的简便合成法

目的：研究β－苯乙基异氰酸酯的合成。方法：以β－苯乙胺为原料，通过与三光气反应，一步制得β－苯乙基异氰酸酯。结果：所得产物经ＩＲ、ＭＳ确证，折光率与文献一致，收纺７８．９％。结论：该方法操作简便，反应条件温和，收纺较高，适宜工业规模制备。     

^3H—天麻素和^3H—天麻甙元的制备

本文介绍了一种催化氚法制备^3H-天麻素和^3H-天麻甙元的方法，所得产物放射性比活度为510。6GBq(13.8Ci)/mmol。放化纯度大于95%。     

胰岛素-IUdR受体结合特性研究

目的　探讨胰岛素作为受体介导靶向治疗肝癌药物载体的可行性。方法　将碘苷 (I UdR)与胰岛素共价连接 ,采用聚丙烯酰胺凝胶电泳分离纯化 ,高效液相层析鉴定 ,SDS 聚丙烯酰胺凝胶电泳测定相对分子质量。通过受体结合实验 ,分别测定胰岛素、胰岛素 IUdR的IC50 及KI值 ,评价IUdR与胰岛素共价连接后的受体结合特性。结果　胰岛素 IUdR能同12 5I 胰岛素竞争性与肝癌细胞膜结合。胰岛素的IC50 1为 (5 .0 1± 1.2 4)nmol/L ,IC50 2为 (17.75± 4.86 )nmol/L ,KI1值为 (4 .85±1 12 )nmol/L ,KI2为 (17.6 9± 4.81)nmol/L ;胰岛素 IUdR的IC50 1为 (11.5 0± 2 .83)nmol/L ,IC50 2为(19 35± 5 .11)nmol/L ,KI1值为 (11.2 6± 2 .6 5 )nmol/L ,KI2为 (19.30± 5 .0 2 )nmol/L。结论　胰岛素与IUdR共价偶联后 ,仍具有与胰岛素受体结合的生物活性。胰岛素作为受体介导靶向治疗肝癌药物的载体具有广阔的前景     

天麻甙元同系物与同型物的合成及其中枢镇静抗惊活性

以天麻甙元为先导化合物,合成了其同系物9种(Ⅰ—Ⅸ),同型物5种(Ⅹ—XIV)。并进行了抗戊四氮惊厥活性筛选,其中化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ的抗惊活性为天麻素的1.3～2倍,且有显著性差异。α-第二丁基-对羟基苄醇(Ⅶ)治疗指数达8.7,极有希望开发成为一新结构类型、低毒性的中枢镇静药。