野黄芩素对大鼠急性咽炎的治疗作用

为了探究野黄芩素对急性咽炎的治疗作用,本研究将60只大鼠分为5组:空白组、急性咽炎模型组、野黄芩素低剂量组、野黄芩高剂量组和阳性药对照组,采用HE染色,血液细胞分析仪,IL-6、IL-1β、TNF-α ELISA试剂盒考察野黄芩素对急性咽炎大鼠体征状态,咽部组织形态,白细胞、中性粒细胞数目,血清IL-6、IL-1β、TNF-α浓度的影响。将40只小鼠分为4组:空白组、野黄芩低剂量组、野黄芩素高剂量组和阳性药对照组,采用小鼠热板实验和扭体实验考察野黄芩素的镇痛作用。实验结果发现:与模型组相比,2.5、10 mg/kg野黄芩素均可改善急性咽炎大鼠的体征状态和咽部组织形态,显著减少白细胞和中性粒细胞数目(P<0.05,P<0.01),显著降低大鼠血清中TNF-α、IL-1β、IL-6水平(P<0.01);同时,10 mg/kg野黄芩素可以极显著提高热板实验中小鼠的痛阈值,并减少醋酸所致的扭体次数(P<0.01)。实验结果表明,野黄芩素对大鼠急性咽炎具有潜在治疗作用,具有良好的治疗前景。     

吡唑衍生物在抗肿瘤方面的研究进展

恶性肿瘤已成为日益常见且严重威胁人类生命和生活质量的顽病之一,长期以来,各国政府及科研机构都对肿瘤的研究予以高度重视。目前对肿瘤的治疗已取得了重大进展,其中,发展最快当属药物治疗,它已成为现今临床治疗肿瘤的重要手段之一。吡唑环作为杂环化合物中的一个重要分支,以其高效、低毒、广泛的生理活性等优势,逐渐进入了药物化学研究者的视野。针对其抗肿瘤活性,药物化学家研究者吡唑环进行了大量的结构修饰和生物活性评价。本综述对吡唑衍生物在抗肿瘤方面的研究进行了比较详细的阐述。     

MRI对比剂Gd-DO3A-Ether-Rhein的合成及其坏死亲和性研究

以大黄酸为底物、醚链为连接臂合成磁共振成像(MRI)对比剂并评价其坏死亲和性。合成新的配体10-{［6-(1,8-二羟基蒽醌-3-甲酰氨基)乙氧基乙基］氨基}羰酰甲基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三乙酸(DO3A-Ether-Rhein,即E1),再与Gd³⁺配位得到顺磁性对比剂10-{［6-(1,8-二羟基蒽醌-3-甲酰氨基)乙氧基乙基］氨基}羰酰甲基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三乙酸合钆(Gd-DO3A-Ether-Rhein,即GdE1)。分别在高热诱导的人肝癌HepG2细胞坏死模型和微波消融诱导的大鼠肌肉坏死模型上评价探针的坏死亲和性。动物试验中,分别在给予GdE1(0.1 mmol/kg)前和给药后0~9 h进行MRI成像,Gd-DOTA(1,4,7,10-四乙酸-1,4,7,10-四氮杂环十二烷合钆)作为对照。MRI成像结果表明,坏死细胞的信号强度(4 369±70)显著高于正常细胞(2 555±84)(P<0.05);在GdE1给药后3 h,坏死肌肉与正常肌肉的对比度为2.00±0.12,显著高于给药后0 h(1.27±0.03)(P<0.05)。上述结果表明,GdE1具有良好的坏死亲和性,在坏死相关疾病的诊断上显示出良好的应用潜力。